JP7740933B2 - Liposome-containing composition for cosmetics, and cosmetics - Google Patents
Liposome-containing composition for cosmetics, and cosmeticsInfo
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Description
本開示は、化粧料用リポソーム含有組成物、及び化粧料に関する。 The present disclosure relates to a liposome-containing composition for use in cosmetics, and to cosmetics.
リポソームは、レシチン等の脂質を含む脂質二重膜により形成される閉鎖小胞体であり、閉鎖小胞体の内部に内包物を内包することができる。また、通常、リポソームは、分散媒に分散された状態で存在する。 Liposomes are closed endoplasmic reticulum formed by a lipid bilayer membrane containing lipids such as lecithin, and can encapsulate substances inside the closed endoplasmic reticulum. Liposomes are usually present in a dispersed state in a dispersion medium.
特許文献1では、水素添加処理リン脂質、並びに、酸化エチレンの平均付加モル数が40~95のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、PPG-6デシルテトラデセス-30、及びPEG-20フィトステロールからなる群より選択される少なくとも1種の界面活性剤を含み、油脂成分を内包したリポソームを含む組成物が、化粧品組成物として提案されている。
特許文献2では、ヒドロキシ脂肪酸のホスファチジルエステルを膜構成脂質として含有するリポソーム組成物が、化粧料へと適用可能な組成物として提案されている。
特許文献3には、脂質二重膜により形成されるディスク形状のバイセル構造体を含む組成物が、化粧料へと適用可能な組成物として提案されている。
Patent Document 1 proposes a cosmetic composition comprising a hydrogenated phospholipid and at least one surfactant selected from the group consisting of polyoxyethylene hydrogenated castor oil having an average number of moles of ethylene oxide added of 40 to 95, PPG-6 decyltetradeceth-30, and PEG-20 phytosterol, and comprising liposomes encapsulating an oil or fat component.
Patent Document 2 proposes a liposome composition containing a phosphatidyl ester of a hydroxy fatty acid as a membrane-constituting lipid, as a composition applicable to cosmetics.
Patent Document 3 proposes a composition containing a disc-shaped bicelle structure formed by a lipid bilayer membrane as a composition applicable to cosmetics.
リポソームを化粧料に適用する場合には、例えば、美容成分のような内包物をより多くの量で内包しうるリポソームが望まれている。 When liposomes are used in cosmetics, liposomes that can encapsulate larger amounts of substances such as cosmetic ingredients are desired.
本開示は、上記事情に鑑みてなされたものである。
本開示の一実施形態が解決しようとする課題は、内包物の内包率が高いリポソームを含む、化粧料用リポソーム含有組成物を提供することである。
また、本開示の別の一実施形態が解決しようとする課題は、上記化粧料用リポソーム含有組成物を用いた化粧料を提供することである。
The present disclosure has been made in consideration of the above circumstances.
An object of one embodiment of the present disclosure is to provide a liposome-containing cosmetic composition containing liposomes with a high encapsulation rate of an encapsulated substance.
Another problem to be solved by another embodiment of the present disclosure is to provide a cosmetic using the liposome-containing composition for cosmetics.
本開示は、以下の態様を含む。
[1] リポソーム、及び、上記リポソームを分散する分散媒を含有し、
上記リポソームが、グリチルレチン酸ステアリルと、ポリオキシエチレンフィトステロールと、コレステロール及び上記ポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールからなる群より選択される1種以上の化合物Aと、レシチンと、を含み、且つ、シングルラメラ構造を有するリポソームを含む、
化粧料用リポソーム含有組成物。
[2] 上記リポソームの平均粒子径が100nm~350nmである、[1]に記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[3] 上記ポリオキシエチレンフィトステロールのオキシエチレン基の平均付加モル数が5~30である、[1]又は[2]に記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[4] 上記グリチルレチン酸ステアリルと、上記ポリオキシエチレンフィトステロールと、上記化合物Aと、上記レシチンと、の合計含有量に対する、上記ポリオキシエチレンフィトステロールの含有率が、3質量%~14質量%である、[1]~[3]のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[5] 上記グリチルレチン酸ステアリルと、上記ポリオキシエチレンフィトステロールと、上記化合物Aと、上記レシチンと、の合計含有量に対する、上記グリチルレチン酸ステアリルの含有率が、0.3質量%~0.7質量%である、[1]~[4]のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[6] 上記グリチルレチン酸ステアリルの含有量に対する、上記化合物Aの含有量の比率が、質量基準にて、10~60である、[1]~[5]のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[7] 上記グリチルレチン酸ステアリルと、上記化合物Aと、の合計含有量に対する、上記ポリオキシエチレンフィトステロールの含有量の比率が、質量基準にて、0.15~0.66である、[1]~[6]のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[8] 上記グリチルレチン酸ステアリルと、上記ポリオキシエチレンフィトステロールと、上記化合物Aと、上記レシチンと、の合計含有量に対する、上記ポリオキシエチレンフィトステロールと、上記化合物Aと、の合計含有量の比率が、24質量%~27質量%である、[1]~[7]のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[9] 上記リポソームが美容成分を内包する、[1]~[8]のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[10] 上記美容成分が水溶性美容成分である、[9]に記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[11] 上記美容成分が、トラネキサム酸及びワレモコウエキスからなる群より選択される1種以上の美容成分である、[9]又は[10]に記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[12] エタノールを含む、[1]~[11]のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[13] 化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの総数に対する、シングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合が、70%以上である、[1]~[12]のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[14] [1]~[13]のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム含有組成物を含む、化粧料。
The present disclosure includes the following aspects.
[1] A composition comprising a liposome and a dispersion medium for dispersing the liposome,
the liposome contains stearyl glycyrrhetinate, polyoxyethylene phytosterol, one or more types of compound A selected from the group consisting of cholesterol and phytosterols other than the polyoxyethylene phytosterol, and lecithin, and the liposome has a single lamellar structure;
Liposome-containing cosmetic composition.
[2] The liposome-containing composition for cosmetics according to [1], wherein the liposomes have an average particle size of 100 nm to 350 nm.
[3] The liposome-containing composition for cosmetics according to [1] or [2], wherein the average number of moles of oxyethylene groups added in the polyoxyethylene phytosterol is 5 to 30.
[4] The liposome-containing composition for cosmetics according to any one of [1] to [3], wherein the content of the polyoxyethylene phytosterol is 3% by mass to 14% by mass relative to the total content of the stearyl glycyrrhetinate, the polyoxyethylene phytosterol, the compound A, and the lecithin.
[5] The liposome-containing composition for cosmetics according to any one of [1] to [4], wherein the content of the stearyl glycyrrhetinate relative to the total content of the stearyl glycyrrhetinate, the polyoxyethylene phytosterol, the compound A, and the lecithin is 0.3% by mass to 0.7% by mass.
[6] The liposome-containing composition for cosmetics according to any one of [1] to [5], wherein the ratio of the content of the compound A to the content of the stearyl glycyrrhetinate is 10 to 60 on a mass basis.
[7] The liposome-containing composition for cosmetics according to any one of [1] to [6], wherein the ratio of the content of the polyoxyethylene phytosterol to the total content of the stearyl glycyrrhetinate and the compound A is 0.15 to 0.66 on a mass basis.
[8] The liposome-containing composition for cosmetics according to any one of [1] to [7], wherein the ratio of the total content of the polyoxyethylene phytosterol and the compound A to the total content of the stearyl glycyrrhetinate, the polyoxyethylene phytosterol, the compound A, and the lecithin is 24% by mass to 27% by mass.
[9] The liposome-containing composition for cosmetics according to any one of [1] to [8], wherein the liposome encapsulates a cosmetic ingredient.
[10] The liposome-containing composition for cosmetics according to [9], wherein the cosmetic ingredient is a water-soluble cosmetic ingredient.
[11] The liposome-containing composition for cosmetics according to [9] or [10], wherein the cosmetic ingredient is one or more cosmetic ingredients selected from the group consisting of tranexamic acid and Sanguisorba officinalis extract.
[12] The liposome-containing composition for cosmetics according to any one of [1] to [11], which contains ethanol.
[13] The liposome-containing composition for cosmetics according to any one of [1] to [12], wherein the ratio of the total number of liposomes having a single lamellar structure to the total number of liposomes contained in the liposome-containing composition for cosmetics is 70% or more.
[14] A cosmetic comprising the liposome-containing composition for cosmetics according to any one of [1] to [13].
本開示の一実施形態によれば、内包物の内包率が高いリポソームを含む、化粧料用リポソーム含有組成物を提供することができる。
また、本開示の別の一実施形態によれば、上記化粧料用リポソーム含有組成物を用いた化粧料を提供することができる。
According to one embodiment of the present disclosure, it is possible to provide a liposome-containing composition for cosmetics, which contains liposomes with a high encapsulation rate of an encapsulated substance.
According to another embodiment of the present disclosure, a cosmetic can be provided using the liposome-containing composition for cosmetics.
以下、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物及び化粧料の実施形態の一例について詳細に説明する。但し、本開示は下記実施形態に限定されるものではない。下記実施形態において、その構成要素は、特に明示した場合を除き、必須ではない。数値及びその範囲についても同様であり、本開示を制限するものではない。 Below, one example of an embodiment of the liposome-containing composition for cosmetics and the cosmetic of the present disclosure will be described in detail. However, the present disclosure is not limited to the embodiment below. In the embodiment below, the components are not essential unless otherwise specified. The same applies to numerical values and their ranges, and do not limit the present disclosure.
本開示において「~」を用いて示された数値範囲には、「~」の前後に記載される数値がそれぞれ最小値及び最大値として含まれる。
本開示中に段階的に記載されている数値範囲において、一つの数値範囲で記載された上限値又は下限値は、他の段階的な記載の数値範囲の上限値又は下限値に置き換えてもよい。また、本開示中に記載されている数値範囲において、その数値範囲の上限値又は下限値は、実施例に示されている値に置き換えてもよい。
本開示において各成分は該当する化合物を複数種含んでいてもよい。組成物中に各成分に該当する物質が複数種存在する場合、各成分の含有率は、特に断らない限り、組成物中に存在する当該複数種の物質の合計の含有率を意味する。
In the present disclosure, numerical ranges indicated using "to" include the numerical values before and after "to" as the minimum and maximum values, respectively.
In the numerical ranges described in stages in this disclosure, the upper or lower limit value described in one numerical range may be replaced with the upper or lower limit value of another numerical range described in stages. Furthermore, in the numerical ranges described in this disclosure, the upper or lower limit value of that numerical range may be replaced with a value shown in the examples.
In the present disclosure, each component may contain multiple corresponding compounds. When multiple substances corresponding to each component are present in the composition, the content of each component means the total content of the multiple substances present in the composition, unless otherwise specified.
本開示において、「リポソーム」は、脂質二重膜で形成される閉鎖小胞体と、閉鎖小胞体内に含まれる内包物と、から構成される。
リポソームにおいて、脂質二重膜が1重である構造をシングルラメラ構造といい、脂質二重膜が多重である構造をマルチラメラ構造という。
In the present disclosure, a "liposome" is composed of a closed endoplasmic reticulum formed of a lipid bilayer membrane and an encapsulated substance contained within the closed endoplasmic reticulum.
In liposomes, a structure with a single lipid bilayer membrane is called a single lamellar structure, and a structure with multiple lipid bilayer membranes is called a multilamellar structure.
本開示において、「コレステロール」とは、動物に含まれるステロールの総称であり、「フィトステロール」とは、植物に含まれるステロールの総称である。 In this disclosure, "cholesterol" is a general term for sterols found in animals, and "phytosterol" is a general term for sterols found in plants.
本開示において、「美容成分」とは、皮膚等の身体に作用し、美容効果を奏し得る成分であり、化粧料等に使用される有効成分を意味する。
また、「水溶性」とは、液温22℃及びpH7.0の水100gへの溶解度が0.1g以上であることを意味する。
In the present disclosure, the term "beauty ingredient" refers to an active ingredient that acts on the body, such as the skin, and can have a beauty effect, and is used in cosmetics and the like.
The term "water-soluble" means that the solubility in 100 g of water at a temperature of 22° C. and a pH of 7.0 is 0.1 g or more.
本開示において、「平均粒子径」とは、動的光散乱法により求められる体積平均粒径を意味する。
動的光散乱法を用いた粒子径測定機としては、濃厚系粒径アナライザーFPAR-1000(大塚電子株式会社製)、ナノトラックUPA(日機装株式会社製)、動的光散乱式粒径分布測定装置LB-550(株式会社堀場製作所製)等が挙げられる。
平均粒子径の測定は、化粧料用リポソーム含有組成物を純水で10倍質量に希釈し、室温(25℃)において行う。
なお、「純水」は、メルク株式会社製の超純水製造装置等による得られる純水を使用する。
上記の動的光散乱法によれば、化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの平均粒子径を測定することができる。なお、化粧料用リポソーム含有組成物において、リポソーム以外の粒状物が一部含まれる場合があるが、その場合であっても、上記の方法で求められた平均粒子径を、リポソームの平均粒子径とする。なお、上記の方法で平均粒子径を求める場合、測定前に230メッシュ(孔径:65μm)フィルターにてろ過を行ってもよい。
In the present disclosure, the term "average particle size" refers to the volume average particle size determined by dynamic light scattering.
Examples of particle size measuring instruments using dynamic light scattering include the concentrated particle size analyzer FPAR-1000 (manufactured by Otsuka Electronics Co., Ltd.), Nanotrac UPA (manufactured by Nikkiso Co., Ltd.), and dynamic light scattering particle size distribution measuring instrument LB-550 (manufactured by Horiba, Ltd.).
The average particle size is measured by diluting the liposome-containing composition for cosmetics with pure water to 10 times its mass, at room temperature (25° C.).
The "pure water" used herein is pure water obtained using an ultrapure water production apparatus manufactured by Merck Ltd.
The dynamic light scattering method described above can measure the average particle size of liposomes contained in a liposome-containing cosmetic composition. The liposome-containing cosmetic composition may contain particulate matter other than liposomes. Even in such cases, the average particle size determined by the above method is used as the average particle size of liposomes. When determining the average particle size by the above method, the sample may be filtered through a 230 mesh (pore size: 65 μm) filter before measurement.
本開示において、「化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの総数に対するシングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合」は、化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームを氷包埋状態で、透過型電子顕微鏡(Transmission Electron Microscope、以下、TEMともいう)を用いて観察し、化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの総数及びシングルラメラ構造を有するリポソームの総数をカウントすることにより求める。
より具体的には、まず、TEMを用いて、化粧料用リポソーム含有組成物の倍率50000倍TEM画像を得る。
TEM画像から不作為に選択した任意の3箇所それぞれにおいて、半径2μmの円内に存在するリポソームの総数及びシングルラメラ構造を有するリポソームの総数をカウントすることにより、「化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの総数に対するシングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合」を求める。
なお、本開示において、「化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの総数に対するシングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合」は、3箇所の平均値である。
In the present disclosure, the "ratio of the total number of liposomes having a single lamellar structure to the total number of liposomes contained in the liposome-containing composition for cosmetics" is determined by observing the liposomes contained in the liposome-containing composition for cosmetics in an ice-embedded state using a transmission electron microscope (hereinafter also referred to as TEM), and counting the total number of liposomes contained in the liposome-containing composition for cosmetics and the total number of liposomes having a single lamellar structure.
More specifically, first, a TEM image of the liposome-containing cosmetic composition is obtained at a magnification of 50,000 times using a TEM.
At each of three randomly selected points on the TEM image, the total number of liposomes present within a circle with a radius of 2 μm and the total number of liposomes having a single lamellar structure are counted to determine the "ratio of the total number of liposomes having a single lamellar structure to the total number of liposomes contained in the liposome-containing composition for cosmetics."
In the present disclosure, the "ratio of the total number of liposomes having a single lamellar structure to the total number of liposomes contained in the liposome-containing composition for cosmetics" is the average value of three points.
本開示において、リポソームの内包物の内包率は、「リポソームの平均粒子径」及び「化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの総数に対するシングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合(以下、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合ともいう)」により総合的に評価することができる。
例えば、シングルラメラ構造を有するリポソームと、マルチラメラ構造を有するリポソーム又はバイセル構造体と、を比較するとき、粒子径が同じであれば、それぞれの粒状物(即ち、リポソーム又はバイセル構造体)の大きさに占める脂質膜部分の領域が少なくなることから、シングルラメラ構造を有するリポソームの方が内包物の内包量が多くなる。よって、「リポソームの平均粒子径」が同等であれば、「化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの総数に対するシングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合」の値が大きい程、内包物の内包率が高いと評価することができる。
また、粒子径が異なるシングルラメラ構造を有するリポソームを比較するとき、粒子径が大きい程、内包物の内包量が多くなる。よって、「化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの総数に対するシングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合」が同等であれば、「リポソームの平均粒子径」が大きい程、内包物の内包率が高いと評価することができる。
In the present disclosure, the encapsulation rate of liposomes can be comprehensively evaluated based on the "average particle size of liposomes" and the "ratio of the total number of liposomes having a single lamellar structure to the total number of liposomes contained in a liposome-containing composition for cosmetics (hereinafter also referred to as the ratio of liposomes having a single lamellar structure)."
For example, when comparing liposomes having a single lamellar structure with liposomes or bicelle structures having a multilamellar structure, if the particle diameters are the same, the area occupied by the lipid membrane portion in the size of each particulate material (i.e., liposomes or bicelle structures) will be smaller, and therefore liposomes having a single lamellar structure will encapsulate a greater amount of encapsulated material. Therefore, if the "average particle diameter of liposomes" is the same, the larger the value of the "ratio of the total number of liposomes having a single lamellar structure to the total number of liposomes contained in the liposome-containing composition for cosmetics," the higher the encapsulation rate of the encapsulated material can be evaluated to be.
Furthermore, when comparing liposomes with a single lamellar structure that have different particle sizes, the larger the particle size, the greater the amount of encapsulated material. Therefore, if the "ratio of the total number of liposomes with a single lamellar structure to the total number of liposomes contained in a liposome-containing composition for cosmetics" is the same, it can be evaluated that the larger the "average particle size of the liposomes" is, the higher the encapsulation rate of the encapsulated material.
≪化粧料用リポソーム含有組成物≫
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物は、リポソーム、及び、上記リポソームを分散する分散媒を含有し、上記リポソームが、グリチルレチン酸ステアリルと、ポリオキシエチレンフィトステロールと、コレステロール及び上記ポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールからなる群より選択される1種以上の化合物Aと、レシチンと、を含み、且つ、シングルラメラ構造を有するリポソームを含む。
<Liposome-containing composition for cosmetics>
The liposome-containing cosmetic composition of the present disclosure comprises liposomes and a dispersion medium for dispersing the liposomes, wherein the liposomes comprise stearyl glycyrrhetinate, polyoxyethylene phytosterol, one or more types of compound A selected from the group consisting of cholesterol and phytosterols other than the polyoxyethylene phytosterols, and lecithin, and the liposomes have a single lamellar structure.
以上の構成を有することで、内包物の内包率が高いリポソームを含む、化粧料用リポソーム含有組成物が得られる。
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物を、上述の方法でTEMを用いて観察すると、リポソームの脂質二重膜が、グリチルレチン酸ステアリルと、ポリオキシエチレンフィトステロールと、コレステロール及び上記ポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールからなる群より選択される1種以上の化合物Aと、レシチンと、により形成されていることが推認される。
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物では、類似した構造を有する、グリチルレチン酸ステアリルとポリオキシエチレンフィトステロールと化合物Aとがレシチンと共に、上記したように、リポソームの形成に寄与し、且つ、ポリオキシエチレンフィトステロールの存在が形成された脂質二重膜同士の接近を阻害するものと推測される。その結果、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物は、形成されるリポソームの平均粒子径の増大化と、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合の増大化と、が図られ、内包物の内包率が高いリポソームを含むようになるものと推測される。
By having the above-mentioned configuration, a liposome-containing cosmetic composition containing liposomes with a high encapsulation rate of encapsulated substances can be obtained.
When the liposome-containing composition for cosmetics of the present disclosure is observed using TEM by the method described above, it is inferred that the lipid bilayer membrane of the liposome is formed from stearyl glycyrrhetinate, polyoxyethylene phytosterol, one or more types of compound A selected from the group consisting of cholesterol and phytosterols other than the polyoxyethylene phytosterol, and lecithin.
In the liposome-containing composition for cosmetics of the present disclosure, it is presumed that stearyl glycyrrhetinate, polyoxyethylene phytosterol, and Compound A, which have similar structures, contribute to the formation of liposomes together with lecithin, as described above, and that the presence of polyoxyethylene phytosterol inhibits the approach of the formed lipid bilayer membranes. As a result, it is presumed that the liposome-containing composition for cosmetics of the present disclosure will have an increased average particle size of the formed liposomes and an increased proportion of liposomes having a single lamellar structure, resulting in liposomes with a high encapsulation rate.
〔好ましい態様〕
内包物の内包率を高める観点から、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物において、リポソームの平均粒子径は100nm~350nmであることが好ましい。
リポソームの平均粒子径は、内包物の内包率を高める観点からは、120nm以上であることがより好ましく、140nm以上であることが更に好ましく、160nm以上であることが特に好ましい。
また、粒子径の大きなリポソームは、経時により凝集及び合一が生じ、マルチラメラ化しやすい傾向にある。また、粒子径の大きなリポソームを含む化粧料用リポソーム含有組成物は、経時により濁度が上昇する傾向にある。そのため、リポソームの経時安定性を良化し、内包物の内包率を維持する観点、及び、化粧料用リポソーム含有組成物の濁度の上昇を抑える観点から、リポソームの平均粒子径は、300nm以下であることがより好ましく、250nm以下であることが更に好ましく、200nm以下であることが特に好ましい。なお、リポソームの平均粒子径が350nm以下であることにより、リポソームを含む粒状物の肌等への浸透性を向上することができる傾向にある。
以上のことから、リポソームの平均粒子径は、120nm~300nmであることがより好ましく、140nm~250nmであることが更に好ましく、160nm~200nmであることが特に好ましい。
[Preferred embodiment]
From the viewpoint of increasing the encapsulation rate of the encapsulated substance, the average particle size of the liposomes in the liposome-containing composition for cosmetics of the present disclosure is preferably 100 nm to 350 nm.
From the viewpoint of increasing the encapsulation rate of the encapsulated substance, the average particle size of the liposomes is more preferably 120 nm or more, even more preferably 140 nm or more, and particularly preferably 160 nm or more.
Furthermore, liposomes with large particle sizes tend to aggregate and coalesce over time, resulting in multilamellar formation. Furthermore, liposome-containing cosmetic compositions containing liposomes with large particle sizes tend to show increased turbidity over time. Therefore, from the viewpoint of improving the stability of the liposomes over time, maintaining the encapsulation rate of the encapsulated substance, and suppressing an increase in turbidity of the liposome-containing cosmetic composition, the average particle size of the liposomes is more preferably 300 nm or less, even more preferably 250 nm or less, and particularly preferably 200 nm or less. Incidentally, an average particle size of the liposomes of 350 nm or less tends to improve the permeability of liposome-containing granular materials into the skin, etc.
In view of the above, the average particle size of the liposomes is more preferably 120 nm to 300 nm, even more preferably 140 nm to 250 nm, and particularly preferably 160 nm to 200 nm.
内包物の内包率を高める観点から、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物において、グリチルレチン酸ステアリルと、ポリオキシエチレンフィトステロールと、化合物Aと、レシチンと、の合計含有量(以下、4成分合計含有量ともいう)に対する、ポリオキシエチレンフィトステロールの含有率は、0.80質量%~14質量%で設定することが望ましく、3質量%~14質量%であることが好ましい。また、4成分合計含有量に対するポリオキシエチレンフィトステロールの含有率は、3質量%~7質量%であることがより好ましく、4質量%~7質量%であることが更に好ましい。
4成分合計含有量に対するポリオキシエチレンフィトステロールの含有率が14質量%以下であることで、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合がより増大化し、内包物の内包率が向上する。また、4成分合計含有量に対するポリオキシエチレンフィトステロールの含有率にて、リポソームの平均粒子径を調整することもでき、内包物の内包率を高める観点、及び、リポソームの平均粒子径の最適化の観点からは、3質量%~7質量%であることがより好ましく、4質量%~7質量%であることが更に好ましい。
From the viewpoint of increasing the encapsulation rate of the encapsulated substance, in the liposome-containing composition for cosmetics of the present disclosure, the content of polyoxyethylene phytosterol relative to the total content of stearyl glycyrrhetinate, polyoxyethylene phytosterol, Compound A, and lecithin (hereinafter also referred to as the total content of the four components) is desirably set to 0.80% by mass to 14% by mass, and preferably 3% by mass to 14% by mass. Furthermore, the content of polyoxyethylene phytosterol relative to the total content of the four components is more preferably 3% by mass to 7% by mass, and even more preferably 4% by mass to 7% by mass.
When the content of polyoxyethylene phytosterol relative to the total content of the four components is 14% by mass or less, the proportion of liposomes having a single lamellar structure increases, and the encapsulation rate of the encapsulated substance improves. Furthermore, the average particle size of the liposomes can be adjusted by adjusting the content of polyoxyethylene phytosterol relative to the total content of the four components. From the viewpoint of increasing the encapsulation rate of the encapsulated substance and optimizing the average particle size of the liposomes, the content is more preferably 3% by mass to 7% by mass, and even more preferably 4% by mass to 7% by mass.
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物において、グリチルレチン酸ステアリルと、ポリオキシエチレンフィトステロールと、化合物Aと、レシチンと、の合計含有量(即ち、4成分合計含有量)に対する、グリチルレチン酸ステアリルの含有率は、0.3質量%~88.0質量%で設定することが望ましく、0.3質量%~3質量%であることが好ましい。
中でも、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合を増大化し、内包物の内包率を向上させる観点からは、4成分合計含有量に対するグリチルレチン酸ステアリルの含有率は、0.3質量%~0.7質量%であることがより好ましい。
In the liposome-containing composition for cosmetics of the present disclosure, the content of stearyl glycyrrhetinate relative to the total content of stearyl glycyrrhetinate, polyoxyethylene phytosterol, compound A, and lecithin (i.e., the total content of the four components) is desirably set to 0.3% by mass to 88.0% by mass, and preferably 0.3% by mass to 3% by mass.
In particular, from the viewpoint of increasing the proportion of liposomes having a single lamellar structure and improving the encapsulation rate of the encapsulated substance, it is more preferable that the content of stearyl glycyrrhetinate relative to the total content of the four components is 0.3% by mass to 0.7% by mass.
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物において、グリチルレチン酸ステアリルの含有量に対する、化合物Aの含有量の比率は、質量基準にて、5~60で設定することが望ましい。
中でも、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合を増大化し、内包物の内包率を向上させる観点からは、グリチルレチン酸ステアリルの含有量に対する、化合物Aの含有量の比率が、質量基準にて、10~60であることがより好ましい。
In the liposome-containing cosmetic composition of the present disclosure, the ratio of the content of compound A to the content of stearyl glycyrrhetinate is desirably set to 5 to 60 on a mass basis.
In particular, from the viewpoint of increasing the proportion of liposomes having a single lamellar structure and improving the encapsulation rate of the encapsulated substance, it is more preferable that the ratio of the content of compound A to the content of stearyl glycyrrhetinate is 10 to 60 on a mass basis.
内包物の内包率を高める観点から、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物において、グリチルレチン酸ステアリルと、化合物Aと、の合計含有量に対する、ポリオキシエチレンフィトステロールの含有量の比率は、0.0050~0.66で設定することが望ましく、0.15~0.66であることが好ましい。グリチルレチン酸ステアリルと、化合物Aと、の合計含有量に対する、ポリオキシエチレンフィトステロールの含有量の比率は、質量基準にて、0.16~0.35であることがより好ましく、0.25~0.35であることが更に好ましい。
グリチルレチン酸ステアリルと、化合物Aと、の合計含有量に対する、ポリオキシエチレンフィトステロールの含有量の比率が、質量基準にて、0.66以下であることで、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合がより増大化し、内包物の内包率が向上する。また、内包物の内包率を高める観点、及び、リポソームの平均粒子径の最適化の観点からは、グリチルレチン酸ステアリルと、化合物Aと、の合計含有量に対する、ポリオキシエチレンフィトステロールの含有量の比率は、質量基準にて、0.16~0.35であることがより好ましく、0.25~0.35であることが更に好ましい。
From the viewpoint of increasing the encapsulation rate of the encapsulated substance, in the liposome-containing composition for cosmetics of the present disclosure, the ratio of the content of polyoxyethylene phytosterol to the total content of stearyl glycyrrhetinate and compound A is desirably set to 0.0050 to 0.66, and preferably 0.15 to 0.66. The ratio of the content of polyoxyethylene phytosterol to the total content of stearyl glycyrrhetinate and compound A is more preferably 0.16 to 0.35, and even more preferably 0.25 to 0.35, on a mass basis.
When the ratio of the content of polyoxyethylene phytosterol to the total content of stearyl glycyrrhetinate and compound A is 0.66 or less by mass, the proportion of liposomes having a single lamellar structure is further increased, and the encapsulation rate of the encapsulated substance is improved. Furthermore, from the viewpoint of increasing the encapsulation rate of the encapsulated substance and optimizing the average particle size of the liposomes, the ratio of the content of polyoxyethylene phytosterol to the total content of stearyl glycyrrhetinate and compound A is more preferably 0.16 to 0.35 by mass, and even more preferably 0.25 to 0.35 by mass.
内包物の内包率を高める観点から、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物において、グリチルレチン酸ステアリルと、ポリオキシエチレンフィトステロールと、化合物Aと、レシチンと、の合計含有量(即ち、4成分合計含有量)に対する、ポリオキシエチレンフィトステロールと、化合物Aと、の合計含有量の比率は、3.0質量%~32質量%で設定することが望ましく、24質量%~32質量%であることが好ましく、24質量%~27質量%であることがより好ましく、25質量%~27質量%であることが更に好ましい。
4成分合計含有量に対する、ポリオキシエチレンフィトステロールと、化合物Aと、の合計含有量の比率が32質量%以下であることで、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合がより増大化し、内包物の内包率が向上する。また、内包物の内包率を高める観点、及び、リポソームの平均粒子径の最適化の観点からは、4成分合計含有量に対する、ポリオキシエチレンフィトステロールと、化合物Aと、の合計含有量の比率は、24質量%~27質量%であることがより好ましく、25質量%~27質量%であることが更に好ましい。
From the viewpoint of increasing the encapsulation rate of the encapsulated substance, in the liposome-containing composition for cosmetics of the present disclosure, the ratio of the total content of polyoxyethylene phytosterol and Compound A to the total content of stearyl glycyrrhetinate, polyoxyethylene phytosterol, Compound A, and lecithin (i.e., the total content of the four components) is desirably set to 3.0% by mass to 32% by mass, preferably 24% by mass to 32% by mass, more preferably 24% by mass to 27% by mass, and even more preferably 25% by mass to 27% by mass.
When the ratio of the total content of polyoxyethylene phytosterol and Compound A to the total content of the four components is 32% by mass or less, the proportion of liposomes having a single lamellar structure is further increased, and the encapsulation rate of the encapsulated substance is improved. Furthermore, from the viewpoint of increasing the encapsulation rate of the encapsulated substance and optimizing the average particle size of the liposomes, the ratio of the total content of polyoxyethylene phytosterol and Compound A to the total content of the four components is more preferably 24% by mass to 27% by mass, and even more preferably 25% by mass to 27% by mass.
なお、化粧料用リポソーム含有組成物の全質量に対する、グリチルレチン酸ステアリルと、ポリオキシエチレンフィトステロールと、化合物Aと、レシチンと、の合計含有量(即ち、4成分合計含有量)の含有率は、リポソーム(特に、シングルラメラ構造を有するリポソーム)の製造し易さの観点から、0.10質量%~0.90質量%であることが好ましく、0.75質量%~0.80質量%であることがより好ましく、0.75質量%~0.76質量%であることが更に好ましい。 In addition, from the perspective of ease of production of liposomes (particularly liposomes having a single lamellar structure), the total content of stearyl glycyrrhetinate, polyoxyethylene phytosterol, compound A, and lecithin relative to the total mass of the liposome-containing composition for cosmetics (i.e., the total content of the four components) is preferably 0.10% to 0.90% by mass, more preferably 0.75% to 0.80% by mass, and even more preferably 0.75% to 0.76% by mass.
〔リポソーム〕
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物において、リポソームは、シングルラメラ構造を有するリポソーム(単層小胞とも呼ばれる)を含む。化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの総数に対する、シングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合は、内包物の内包率を高める観点から、30%以上であることが好ましく、50%以上であることがより好ましく、70%以上であることが更に好ましく、100%であってもよい。より具体的に言えば、化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの総数に対する、シングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合は、内包物の内包率を高める観点から、30%~100%であることが好ましく、50%~100%であることがより好ましく、70%~100%であることが更に好ましい。
なお、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物は、リポソームとして、マルチラメラ構造を有するリポソーム(多層小胞体とも呼ばれる)を含んでいてもよい。
[Liposome]
In the liposome-containing composition for cosmetics of the present disclosure, the liposomes include liposomes having a single lamellar structure (also called unilamellar vesicles). From the viewpoint of increasing the encapsulation rate of the encapsulated substance, the ratio of the total number of liposomes having a single lamellar structure to the total number of liposomes contained in the liposome-containing composition for cosmetics is preferably 30% or more, more preferably 50% or more, even more preferably 70% or more, and may be 100%. More specifically, from the viewpoint of increasing the encapsulation rate of the encapsulated substance, the ratio of the total number of liposomes having a single lamellar structure to the total number of liposomes contained in the liposome-containing composition for cosmetics is preferably 30% to 100%, more preferably 50% to 100%, and even more preferably 70% to 100%.
The liposome-containing cosmetic composition of the present disclosure may contain, as the liposome, a liposome having a multilamellar structure (also called a multilamellar endoplasmic reticulum).
リポソームは、グリチルレチン酸ステアリルと、ポリオキシエチレンフィトステロールと、コレステロール及び上記ポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールからなる群より選択される1種以上の化合物Aと、レシチンと、を含む。これらの4成分は、上述のように、リポソームを構成する脂質二重膜に含まれると推認される。
以下に各成分について説明する。
The liposome contains stearyl glycyrrhetinate, polyoxyethylene phytosterol, one or more compounds A selected from the group consisting of cholesterol and phytosterols other than the polyoxyethylene phytosterols, and lecithin. As described above, these four components are presumed to be contained in the lipid bilayer membrane that constitutes the liposome.
Each component will be explained below.
(グリチルレチン酸ステアリル)
グリチルレチン酸ステアリルは、グリチルレチン酸にステアリルアルコールをエステル結合させることで、油脂類に対する溶解性を向上させたものであり、抗炎症作用を有する成分として、化粧料〔即ち、化粧品及び医薬部外品(例えば、薬用化粧品)〕の分野において、汎用されている。
(Stearyl glycyrrhetinate)
Stearyl glycyrrhetinate is a compound in which stearyl alcohol is ester-bonded to glycyrrhetinic acid, thereby improving its solubility in fats and oils, and is widely used in the field of cosmetics (i.e., cosmetics and quasi-drugs (e.g., medicated cosmetics)) as an ingredient with anti-inflammatory properties.
グリチルレチン酸ステアリルとしては、市販品を使用することができる。
グリチルレチン酸ステアリルの市販品としては、例えば、丸善製薬(株)製のシーオーグレチノール(商品名)、及びアルプス薬品工業(株)製のグリチルレチン酸ステアリル(商品名)が挙げられる。
As stearyl glycyrrhetinate, commercially available products can be used.
Commercially available stearyl glycyrrhetinate products include, for example, C-O-Grettinol (trade name) manufactured by Maruzen Pharmaceutical Co., Ltd., and Stearyl Glycyrrhetinate (trade name) manufactured by Alps Pharmaceutical Co., Ltd.
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物におけるグリチルレチン酸ステアリルの含有率は、上述した好ましい態様を満たすよう、適宜、決定されればよい。例えば、化粧料リポソーム組成物の全質量に対する、グリチルレチン酸ステアリルの含有率は、0.0001質量%~0.2質量%を採用してもよいし、0.0025質量%~0.0050質量%を採用してもよい。 The content of stearyl glycyrrhetinate in the liposome-containing cosmetic composition of the present disclosure may be determined appropriately so as to satisfy the preferred aspects described above. For example, the content of stearyl glycyrrhetinate relative to the total mass of the cosmetic liposome composition may be 0.0001% by mass to 0.2% by mass, or 0.0025% by mass to 0.0050% by mass.
(ポリオキシエチレンフィトステロール)
ポリオキシエチレンフィトステロールは、(CH2CH2-O)nで表されるオキシエチレン基を有するフィトステロールである。
本開示において、フィトステロールには、フィトステロールの水素添加物(フィトスタノール)が含まれる。
フィトステロールの具体例としては、シトステロール、スチグマステロール、フコステロール、スピナステロール、ブラシカステロール、及びこれらの水素添加物が挙げられる。
(Polyoxyethylene phytosterol)
Polyoxyethylene phytosterol is a phytosterol having an oxyethylene group represented by (CH 2 CH 2 —O) n .
In this disclosure, phytosterols include hydrogenated phytosterols (phytostanols).
Specific examples of phytosterols include sitosterol, stigmasterol, fucosterol, spinasterol, brassicasterol, and hydrogenated products thereof.
内包物の内包率を高める観点から、ポリオキシエチレンフィトステロールのオキシエチレン基の平均付加モル数は5以上であることが好ましく、10以上であることがより好ましい。
また、ポリオキシエチレンフィトステロールのオキシエチレン基の平均付加モル数を5以上とすることにより、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合を増大することができ、リポソームの内包物の内包率をより向上させることができる。
内包物の内包率を高める観点からは、ポリオキシエチレンフィトステロールのオキシエチレン基の平均付加モル数は5~30であることが好ましく、10~20であることがより好ましい。
なお、ポリオキシエチレンフィトステロールのオキシエチレン基の平均付加モル数は、高速液体クロマトグラフ法(HPLC法)等の公知の分析法によって測定することができるが、市販品を使用する際には、カタログ値がある場合にはこれを参照することができる。
From the viewpoint of increasing the encapsulation rate of the encapsulated substance, the average number of moles of oxyethylene groups added in the polyoxyethylene phytosterol is preferably 5 or more, and more preferably 10 or more.
Furthermore, by making the average number of moles of oxyethylene groups added in the polyoxyethylene phytosterol 5 or more, the proportion of liposomes having a single lamellar structure can be increased, and the encapsulation rate of the substance encapsulated in the liposomes can be further improved.
From the viewpoint of increasing the encapsulation rate of the encapsulated substance, the average number of moles of oxyethylene groups added in the polyoxyethylene phytosterol is preferably 5 to 30, and more preferably 10 to 20.
The average number of moles of oxyethylene groups added to polyoxyethylene phytosterol can be measured by known analytical methods such as high performance liquid chromatography (HPLC). When using a commercially available product, the catalog value, if available, can be referenced.
ポリオキシエチレンフィトステロールとしては、市販品を使用することができる。
市販されるポリオキシエチレンフィトステロールとしては、日光ケミカルズ株式会社製のNIKKOL(登録商標)BPS-5(オキシエチレン基の平均付加モル数5)、NIKKOL(登録商標)BPS-10(オキシエチレン基の平均付加モル数10)、NIKKOL(登録商標)BPS-20(オキシエチレン基の平均付加モル数20)及びNIKKOL(登録商標)BPS-30(オキシエチレン基の平均付加モル数30)、NIKKOL(登録商標)BPSH-25(オキシエチレン基の平均付加モル数25、水素添加フィトステロールの酸化エチレン付加物)、日本エマルジョン株式会社製のEMALEX(登録商標)PS-5(オキシエチレン基の平均付加モル数5)、EMALEX(登録商標)PS-10(オキシエチレン基の平均付加モル数10)、EMALEX(登録商標)PS-20(オキシエチレン基の平均付加モル数20)及びEMALEX(登録商標)PS-30(オキシエチレン基の平均付加モル数30)、EMALEX(登録商標)PS-25(オキシエチレン基の平均付加モル数25)等が挙げられる。
As the polyoxyethylene phytosterol, commercially available products can be used.
Commercially available polyoxyethylene phytosterols include NIKKOL (registered trademark) BPS-5 (average number of moles of oxyethylene groups added: 5), NIKKOL (registered trademark) BPS-10 (average number of moles of oxyethylene groups added: 10), NIKKOL (registered trademark) BPS-20 (average number of moles of oxyethylene groups added: 20), NIKKOL (registered trademark) BPS-30 (average number of moles of oxyethylene groups added: 30), and NIKKOL (registered trademark) BPSH-25 (average number of moles of oxyethylene groups added: 25), all of which are manufactured by Nikko Chemicals Co., Ltd. EMALEX (registered trademark) PS-5 (average number of moles of oxyethylene groups added: 5), EMALEX (registered trademark) PS-10 (average number of moles of oxyethylene groups added: 10), EMALEX (registered trademark) PS-20 (average number of moles of oxyethylene groups added: 20), EMALEX (registered trademark) PS-30 (average number of moles of oxyethylene groups added: 30), and EMALEX (registered trademark) PS-25 (average number of moles of oxyethylene groups added: 25), all manufactured by Nippon Emulsion Co., Ltd.
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物におけるポリオキシエチレンフィトステロールの含有率は、上述した好ましい態様を満たすよう、適宜、決定されればよい。化粧料リポソーム組成物の全質量に対する、ポリオキシエチレンフィトステロールの含有率は、0.00005質量%~0.25質量%を採用してもよいし、0.025質量%~0.05質量%を採用してもよい。 The content of polyoxyethylene phytosterol in the liposome-containing cosmetic composition of the present disclosure may be determined appropriately so as to satisfy the preferred aspects described above. The content of polyoxyethylene phytosterol relative to the total mass of the cosmetic liposome composition may be 0.00005% by mass to 0.25% by mass, or 0.025% by mass to 0.05% by mass.
(化合物A:コレステロール及びポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロール)
本開示において、コレステロールには、コレスタノール及びコレステロール誘導体が含まれる。
コレステロールとしては、コレステロール、ジヒドロコレステロール、デヒドロコレステロール、オレイン酸コレステリル、イソステアリン酸コレステリル、ヒドロキシステアリン酸コレステリル、ポリオキシエチレンコレステリルエーテル等が挙げられる。
また、ポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールとは、ポリオキシエチレン基を有しないフィトステロールを指す。
また、内包物の内包率を高める観点から、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物は、化合物Aとして、少なくともコレステロールを含むことが好ましい。
(Compound A: Phytosterol other than cholesterol and polyoxyethylene phytosterol)
In this disclosure, cholesterol includes cholestanol and cholesterol derivatives.
Examples of cholesterol include cholesterol, dihydrocholesterol, dehydrocholesterol, cholesteryl oleate, cholesteryl isostearate, cholesteryl hydroxystearate, and polyoxyethylene cholesteryl ether.
Furthermore, phytosterols other than polyoxyethylene phytosterols refer to phytosterols that do not have a polyoxyethylene group.
Furthermore, from the viewpoint of increasing the encapsulation rate of the encapsulated substance, the liposome-containing composition for cosmetics of the present disclosure preferably contains at least cholesterol as compound A.
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物における化合物Aの含有率は、上述した好ましい態様を満たすよう、適宜、決定されればよい。化粧料リポソーム組成物の全質量に対する化合物Aの含有率は、0.003質量%~0.2質量%を採用してもよいし、0.1質量%~0.15質量%を採用してもよい。
また、本開示において、「化合物Aの含有率」とは、化粧料用リポソーム含有組成物がコレステロールのみ含む場合には、コレステロールの含有率を意味し、化粧料用リポソーム含有組成物が、ポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールのみ含む場合には、そのフィトステロールの含有率を意味し、化粧料用リポソーム含有組成物が、コレステロール及びポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールを含む場合には、これらの含有率の和を意味する。
The content of compound A in the liposome-containing cosmetic composition of the present disclosure may be appropriately determined so as to satisfy the above-mentioned preferred aspects. The content of compound A relative to the total mass of the liposome composition for cosmetics may be 0.003% by mass to 0.2% by mass, or 0.1% by mass to 0.15% by mass.
In addition, in the present disclosure, the "content of compound A" means the content of cholesterol when the liposome-containing composition for cosmetics contains only cholesterol; when the liposome-containing composition for cosmetics contains only phytosterols other than polyoxyethylene phytosterols, it means the content of the phytosterols; and when the liposome-containing composition for cosmetics contains cholesterol and phytosterols other than polyoxyethylene phytosterols, it means the sum of these contents.
(レシチン)
レシチンとしては、大豆、菜種、ヒマワリ、サフラワー、落花生、綿実、トウモロコシ、米、大麦等の植物、卵黄等から得られる天然レシチン、これらの誘導体(以下、レシチン誘導体ともいう。)などが挙げられる。
レシチン誘導体としては、レシチンの水素添加物、レシチン中のリン脂質にポリエチレングリコール、アミノグリカン類等を導入した化合物などが挙げられる。
上記した中でも、酸化安定性の観点から、レシチンの水素添加物が特に好ましい。
(lecithin)
Examples of lecithin include natural lecithin obtained from plants such as soybean, rapeseed, sunflower, safflower, peanut, cottonseed, corn, rice, and barley, and egg yolk, as well as derivatives thereof (hereinafter also referred to as lecithin derivatives).
Examples of lecithin derivatives include hydrogenated lecithin, and compounds in which polyethylene glycol, aminoglycans, etc. are introduced into the phospholipids in lecithin.
Among the above, hydrogenated lecithin is particularly preferred from the viewpoint of oxidation stability.
化粧料用リポソーム含有組成物の経時安定性の観点から、レシチンの全質量に対するホスファチジルコリンの含有率(以下、PC含有率ともいう)は、75質量%以上であることが好ましく、80質量%以上であることがより好ましく、85質量%以上であることが更に好ましく、90質量%以上であることが特に好ましい。
なお、PC含有率は、薄層クロマトグラフィー/水素炎イオン化検出器法(TLC/FID法)又は高速液体クロマトグラフ法(HPLC法)にて測定することができる。
From the viewpoint of the stability over time of the liposome-containing cosmetic composition, the content of phosphatidylcholine relative to the total mass of lecithin (hereinafter also referred to as PC content) is preferably 75% by mass or more, more preferably 80% by mass or more, even more preferably 85% by mass or more, and particularly preferably 90% by mass or more.
The PC content can be measured by thin layer chromatography/flame ionization detection (TLC/FID) or high performance liquid chromatography (HPLC).
レシチンは、市販品を使用することができる。
市販されるレシチンとしては、日油株式会社製のCOATSOME NC-21(PC含有率90質量%以上)、日光ケミカルズ株式会社製のNIKKOL(登録商標)レシノールS-10E(PC含有率75質量%~85質量%)等が挙げられる。
Commercially available lecithin can be used.
Examples of commercially available lecithin include COATSOME NC-21 (PC content of 90% by mass or more) manufactured by NOF Corporation and NIKKOL (registered trademark) Lecithinol S-10E (PC content of 75% by mass to 85% by mass) manufactured by Nikko Chemicals Co., Ltd.
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物におけるレシチンの含有率は、上述した好ましい態様を満たすよう、適宜、決定されればよい。化粧料リポソーム組成物の全質量に対するレシチンの含有率は、0.01質量%~1.0質量%を採用してもよいし、0.5質量%~0.6質量%を採用してもよい。 The lecithin content in the liposome-containing cosmetic composition of the present disclosure may be determined appropriately so as to satisfy the preferred aspects described above. The lecithin content relative to the total mass of the cosmetic liposome composition may be 0.01% by mass to 1.0% by mass, or 0.5% by mass to 0.6% by mass.
〔内包物及び分散媒〕
以下、リポソームに内包される内包物、及びリポソームを分散する分散媒について説明する。
リポソームは、水、エタノール、美容成分等を内包することが好ましい。即ち、リポソームの内包物としては、水、エタノール、美容成分等が挙げられる。
また、リポソームを分散する分散媒は、リポソームを分散しうる分散媒であれば特に制限はなく、水及びエタノールが好ましいものとして挙げられる。
[Inclusions and Dispersion Media]
The substance encapsulated in the liposome and the dispersion medium in which the liposome is dispersed will be described below.
The liposome preferably encapsulates water, ethanol, a cosmetic ingredient, etc. That is, the encapsulated substances of the liposome include water, ethanol, a cosmetic ingredient, etc.
The dispersion medium in which the liposomes are dispersed is not particularly limited as long as it is a dispersion medium in which liposomes can be dispersed, and preferred examples include water and ethanol.
-水-
内包物の1つである水、及び、分散媒に含まれる水としては、イオン交換水、純水、精製水及び水道水などが挙げられ、これらの中でも化粧料への適用性から精製水が好ましい。
-water-
Examples of water, which is one of the inclusions and water contained in the dispersion medium, include ion-exchanged water, pure water, purified water, and tap water, and among these, purified water is preferred in terms of its applicability to cosmetics.
化粧料用リポソーム含有組成物の全質量に対する水の含有率は、特に限定されるものではなく、1質量%~99質量%が好ましく、10質量%~95質量%であることがより好ましく、20質量%~90質量%であることが更に好ましい。
なお、本開示において、「化粧料用リポソーム含有組成物の全質量に対する水の含有率」とは、化粧料用リポソーム含有組成物の全質量に対する、リポソームに内包される水の含有率、及び、分散媒に含まれる水の含有率の和を意味する。
The content of water relative to the total mass of the liposome-containing composition for cosmetics is not particularly limited, but is preferably 1% by mass to 99% by mass, more preferably 10% by mass to 95% by mass, and even more preferably 20% by mass to 90% by mass.
In the present disclosure, the "water content relative to the total mass of the liposome-containing composition for cosmetics" refers to the sum of the water content encapsulated in the liposomes and the water content contained in the dispersion medium relative to the total mass of the liposome-containing composition for cosmetics.
-エタノール-
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物は、リポソームを製造しやすくする観点から、エタノールを含むことが好ましい。
エタノールは、リポソームの内包物に含まれていてもよいし(即ち、リポソームに内包されていてもよいし)、分散媒に含まれていてもよいし、内包物及び分散媒の両方に含まれていてもよい。
エタノールとしては、エタノール又は無水エタノールとして入手できるいずれもが使用可能である。
-ethanol-
The liposome-containing composition for cosmetics of the present disclosure preferably contains ethanol, from the viewpoint of facilitating the production of liposomes.
Ethanol may be contained in the encapsulation of the liposome (i.e., it may be encapsulated in the liposome), it may be contained in the dispersion medium, or it may be contained in both the encapsulation and the dispersion medium.
As the ethanol, any available ethanol or absolute ethanol can be used.
リポソームの経時安定性の観点から、化粧料用リポソーム含有組成物の全質量に対するエタノールの含有率は、0.2質量%~30質量%であることが好ましい。
また、化粧料用リポソーム含有組成物の全質量に対するエタノールの含有率は、1質量%以上であってもよく、3質量%以上であってもよく、5質量%以上であってもよい。
また、化粧料用リポソーム含有組成物の全質量に対するエタノールの含有率は、25質量%以下であってもよく、20質量%以下であってもよく、15質量%以下であってもよい。
なお、本開示において、「化粧料用リポソーム含有組成物の全質量に対するエタノールの含有率」とは、化粧料用リポソーム含有組成物の全質量に対する、リポソームに内包されるエタノールの含有率、及び、分散媒に含まれるエタノールの含有率の和を意味する。
From the viewpoint of stability of the liposomes over time, the content of ethanol relative to the total mass of the liposome-containing cosmetic composition is preferably 0.2% by mass to 30% by mass.
Furthermore, the content of ethanol relative to the total mass of the liposome-containing composition for cosmetics may be 1% by mass or more, 3% by mass or more, or 5% by mass or more.
Furthermore, the content of ethanol relative to the total mass of the liposome-containing composition for cosmetics may be 25% by mass or less, 20% by mass or less, or 15% by mass or less.
In the present disclosure, the "ethanol content relative to the total mass of the liposome-containing composition for cosmetics" refers to the sum of the ethanol content encapsulated in the liposomes and the ethanol content contained in the dispersion medium relative to the total mass of the liposome-containing composition for cosmetics.
-美容成分-
リポソームは、美容成分を内包することが好ましい。
美容成分としては、化粧料〔即ち、化粧品及び医薬部外品(例えば、薬用化粧品)〕の分野において使用される美容成分を用いることができる。
美容成分として、具体的には、トラネキサム酸、ワレモコウエキス、アスコルビン酸、アスコルビン酸ステアリン酸エステル、アスコルビン酸ナトリウムアスコルビン酸硫酸エステル二ナトリウム、アスパラギン酸、アスパルテーム、アセチルグルコサミン、アセチルグルタミン酸、アセチルシステイン、アセチルパントテニルエチルエステル、アデノシン三リン酸二ナトリウム、アデノシン一リン酸二ナトリウム、ε-アミノカプロン酸、γ-アミノ酪酸、アラントイン、アラントイン-β-グリチルレチン酸、アルブミン、イノシット、エリスリトール、塩酸グルコサミン、塩酸ピリドキシン、オキシプロリン、オロット酸、加水分解エラスチン、カフェイン水和物、コンドロイチン硫酸ナトリウム、シアノコバラミン、水溶性エラスチン、タウリン、パルミトイルメチルタウリンナトリウム、ミリストイルメチルタウリンナトリウム、チアミン塩酸塩、テアニン、デオキシリボ核酸、パルミチン酸アスコルビル、パントテニルアルコール、パントテン酸ナトリウム、パントテン酸カルシウム、ピリドキシン、フィチン酸、プラセンタエキス、フラビンアデニンジヌクレオチド二ナトリウム二水塩、無水カフェイン、リボフラビン、リボフラビン酪酸エステル、リボフラビンリン酸エステル、レゾルシン、レブリン酸、グリシン、アルギニン、リジン液、ラウロイルリジン、アスパラギン酸、パルミトイルアスパラギン酸、システイン、メチオニン、グルタミン酸、トレオニン、セリン、チロシン、ヒスチジン、プロリン、グルタチオン、サリチル酸、ニコチン酸アミド、パルミチン酸レチノール、アルギン酸、γ-ウンデカラクトン、エゴマ油、エストラジオール、エストロン、エルゴカルシフェロール、β-カロチン、グルコサミン、コレカルシフェロール、酢酸トコフェロール、酢酸レチノール、サリチル酸、シコニン、ジパルミチン酸アスコルビル、ジパルミチン酸ピリドキシン、天然ビタミンE、α-トコフェロール、馬油、γ-ノナラクトン、ビサボロール、ビタミンA油、ヒノキチオール、フマル酸、粉末ビタミンA、リノール酸トコフェロール、δ-トコフェロール、リノール酸トコフェロール、イソロイシン、フェニルアラニン、バリン、ロイシン、テトラ2-へキシルデカン酸アスコルビル等が挙げられる。なお、カフェインには、無水カフェインが含まれる。
-Beauty ingredients-
The liposome preferably encapsulates a cosmetic ingredient.
As the cosmetic ingredient, cosmetic ingredients used in the field of cosmetics (that is, cosmetics and quasi-drugs (for example, medicated cosmetics)) can be used.
Specific beauty ingredients include tranexamic acid, Sanguisorba officinalis (Bull's Worm) extract, ascorbic acid, ascorbic acid stearate, sodium ascorbate, disodium ascorbate sulfate, aspartic acid, aspartame, acetylglucosamine, acetylglutamic acid, acetylcysteine, acetylpantothenyl ethyl ester, adenosine triphosphate disodium, adenosine monophosphate disodium, ε-aminocaproic acid, γ-aminobutyric acid, allantoin, allantoin-β-glycyrrhetinic acid, albumin, and boar extract. Ingredients: glycerin, erythritol, glucosamine hydrochloride, pyridoxine hydrochloride, hydroxyproline, orotic acid, hydrolyzed elastin, caffeine hydrate, sodium chondroitin sulfate, cyanocobalamin, water-soluble elastin, taurine, sodium palmitoyl methyl taurate, sodium myristoyl methyl taurate, thiamine hydrochloride, theanine, deoxyribonucleic acid, ascorbyl palmitate, pantothenyl alcohol, sodium pantothenate, calcium pantothenate, pyridoxine, phytic acid, placenta extract, flavin adenine diphosphate Nucleotide disodium dihydrate, anhydrous caffeine, riboflavin, riboflavin butyrate, riboflavin phosphate, resorcinol, levulinic acid, glycine, arginine, lysine solution, lauroyl lysine, aspartic acid, palmitoyl aspartic acid, cysteine, methionine, glutamic acid, threonine, serine, tyrosine, histidine, proline, glutathione, salicylic acid, nicotinamide, retinol palmitate, alginic acid, gamma-undecalactone, perilla oil, estradiol, estrone, ergocalciferol Examples of caffeine include ferol, β-carotene, glucosamine, cholecalciferol, tocopherol acetate, retinol acetate, salicylic acid, shikonin, ascorbyl dipalmitate, pyridoxine dipalmitate, natural vitamin E, α-tocopherol, horse oil, γ-nonalactone, bisabolol, vitamin A oil, hinokitiol, fumaric acid, powdered vitamin A, tocopherol linoleate, δ-tocopherol, tocopherol linoleate, isoleucine, phenylalanine, valine, leucine, and ascorbyl tetra-2-hexyldecanoate. Caffeine includes anhydrous caffeine.
溶解性の観点から、リポソームに内包される美容成分は、水溶性美容成分であることが好ましく、上記した中でも、トラネキサム酸、ワレモコウエキス、アスコルビン酸、アスコルビン酸ステアリン酸エステル、アスコルビン酸ナトリウムアスコルビン酸硫酸エステル二ナトリウム、アスパラギン酸、アスパルテーム、アセチルグルコサミン、アセチルグルタミン酸、アセチルシステイン、アセチルパントテニルエチルエステル、アデノシン三リン酸二ナトリウム、アデノシン一リン酸二ナトリウム、εアミノカプロン酸、γ-アミノ酪酸、アラントイン、アラントインβグリチルレチン酸、アルブミン、イノシット、エリスリトール、塩酸グルコサミン、塩酸ピリドキシン、オキシプロリン、オロット酸、加水分解エラスチン、カフェイン水和物、コンドロイチン硫酸ナトリウム、シアノコバラミン、水溶性エラスチン、タウリン、パルミトイルメチルタウリンナトリウム、ミリストイルメチルタウリンナトリウム、チアミン塩酸塩、テアニン、デオキシリボ核酸、パルミチン酸アスコルビル、パントテニルアルコール、パントテン酸ナトリウム、パントテン酸カルシウム、ピリドキシン、フィチン酸、プラセンタエキス、フラビンアデニンジヌクレオチド二ナトリウム二水塩、無水カフェイン、リボフラビン、リボフラビン酪酸エステル、リボフラビンリン酸エステル、レゾルシン、レブリン酸、グリシン、アルギニン、リジン液、ラウロイルリジン、アスパラギン酸、パルミトイルアスパラギン酸、システイン、メチオニン、グルタミン酸、トレオニン、セリン、チロシン、ヒスチジン、プロリン、グルタチオン、サリチル酸、ニコチン酸アミド等が好ましい。
更に、上記した中でも、美容成分の一態様としては、美白効果の付与の観点から、トラネキサム酸及びワレモコウエキスからなる群より選択される1種以上の美容成分であることが好ましい。
From the viewpoint of solubility, the cosmetic ingredient encapsulated in the liposome is preferably a water-soluble cosmetic ingredient, and among the above, tranexamic acid, burnetia extract, ascorbic acid, ascorbic acid stearate, sodium ascorbate disodium ascorbate sulfate, aspartic acid, aspartame, acetylglucosamine, acetylglutamic acid, acetylcysteine, acetylpantothenyl ethyl ester, adenosine triphosphate disodium, adenosine monophosphate disodium, ε-aminocaproic acid, γ-aminobutyric acid, allantoin, allantoin β-glycyrrhetinic acid, albumin, inositol, erythritol, glucosamine hydrochloride, pyridoxine hydrochloride, oxyproline, orotic acid, hydrolyzed elastin, caffeine hydrate, sodium chondroitin sulfate, Preferred are cyanocobalamin, water-soluble elastin, taurine, palmitoyl methyl taurate sodium, myristoyl methyl taurate sodium, thiamine hydrochloride, theanine, deoxyribonucleic acid, ascorbyl palmitate, pantothenyl alcohol, sodium pantothenate, calcium pantothenate, pyridoxine, phytic acid, placenta extract, flavin adenine dinucleotide disodium dihydrate, anhydrous caffeine, riboflavin, riboflavin butyrate, riboflavin phosphate, resorcinol, levulinic acid, glycine, arginine, lysine solution, lauroyl lysine, aspartic acid, palmitoyl aspartic acid, cysteine, methionine, glutamic acid, threonine, serine, tyrosine, histidine, proline, glutathione, salicylic acid, and nicotinamide.
Furthermore, among the above, one embodiment of the cosmetic ingredient is preferably one or more cosmetic ingredients selected from the group consisting of tranexamic acid and burnet extract, from the viewpoint of providing a whitening effect.
化粧料用リポソーム含有組成物の全質量に対する美容成分の含有率は、0.001質量%~5質量%であることが好ましく、0.05質量%~1.0質量%であることがより好ましい。0.1質量%~0.5質量%が更に好ましい。
なお、分散媒に美容成分が含まれていてもよい。
The content of the cosmetic ingredient relative to the total mass of the liposome-containing cosmetic composition is preferably 0.001% by mass to 5% by mass, more preferably 0.05% by mass to 1.0% by mass, and even more preferably 0.1% by mass to 0.5% by mass.
The dispersion medium may contain cosmetic ingredients.
-その他の成分-
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物は、生理食塩水、糖、pH調整剤、防腐剤等のその他の成分を含んでいてもよい。
糖としては、グルコース、フルクトース、ラクトース、スクロース、トレハロース、ラクチュロース、マルチトール等が挙げられる。pH調整剤としては、リン酸水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸水素二ナトリウム無水物、水酸化ナトリウム(苛性ソーダ)、クエン酸、酢酸、トリエタノールアミン等が挙げられる。防腐剤としては、パラオキシ安息香酸メチル等が挙げられる。
-Other ingredients-
The liposome-containing cosmetic composition of the present disclosure may contain other ingredients such as physiological saline, sugar, a pH adjuster, and a preservative.
Examples of sugars include glucose, fructose, lactose, sucrose, trehalose, lactulose, maltitol, etc. Examples of pH adjusters include sodium hydrogen phosphate, sodium dihydrogen phosphate, anhydrous disodium hydrogen phosphate, sodium hydroxide (caustic soda), citric acid, acetic acid, triethanolamine, etc. Examples of preservatives include methyl parahydroxybenzoate, etc.
リポソームの内包物及び分散媒のpHは、特に限定されないが、5~9が好ましく、7~8がより好ましい。内包物及び分散媒のpHは、上記したpH調整剤を使用することにより調整することができる。 The pH of the liposome encapsulation substance and dispersion medium is not particularly limited, but is preferably 5 to 9, and more preferably 7 to 8. The pH of the encapsulation substance and dispersion medium can be adjusted using the pH adjusters described above.
〔製造方法〕
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物の製造方法を以下に説明するが、これに限定されるものではない。
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物は、油相組成物及び水相組成物をそれぞれ調製し、得られた油相組成物及び水相組成物を混合した後、撹拌し、乳化させ、リポソームを形成させることにより製造することができる。
[Manufacturing method]
A method for producing the liposome-containing cosmetic composition of the present disclosure will be described below, but the method is not limited thereto.
The liposome-containing cosmetic composition of the present disclosure can be produced by preparing an oil phase composition and an aqueous phase composition, respectively, mixing the obtained oil phase composition and aqueous phase composition, and then stirring and emulsifying the mixture to form liposomes.
油相組成物及び水相組成物を混合し、撹拌し、乳化することにより、油相組成物及び水相組成物がO/W型(水中油型)に乳化し、リポソーム及び分散媒を含む、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物が製造される。 By mixing, stirring, and emulsifying the oil phase composition and the aqueous phase composition, the oil phase composition and the aqueous phase composition are emulsified into an O/W (oil-in-water) emulsion, and the liposome-containing cosmetic composition of the present disclosure, which contains liposomes and a dispersion medium, is produced.
撹拌方法としては、超音波又は機械的せん断力が用いられる。また、粒子径の均一化のためには、一定の孔径のフィルターを通すエクストルーダー処理又はマイクロフルイダイザー処理を行うことができる。エクストルーダー処理等を行うことにより、複数の単胞リポソームを含む多胞リポソームを、複数の単胞リポソームに分離することができる。 Ultrasonic or mechanical shearing force can be used as a stirring method. Furthermore, to achieve a uniform particle size, extruder processing or microfluidizer processing, in which the material is passed through a filter with a specific pore size, can be used. By performing extruder processing or similar, multivesicular liposomes containing multiple univesicular liposomes can be separated into multiple univesicular liposomes.
混合物の液温は、適宜調整することが可能であるが、混合物に含まれるレシチンの相転移温度より高い温度に設定することが好ましく、例えば、35℃~70℃に設定することが好ましい。 The liquid temperature of the mixture can be adjusted as needed, but it is preferable to set it at a temperature higher than the phase transition temperature of the lecithin contained in the mixture, for example, between 35°C and 70°C.
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物の製造において、リポソームが形成された後の組成物(即ち、リポソームを含む組成物)から有機溶媒及び水を蒸発させてもよい。
上記蒸発には、意図的に、有機溶媒及び水の一部又は全部を蒸発させること、並びに、有機溶媒及び水の一部又は全部が撹拌及び乳化の過程で自然に蒸発することのいずれもが含まれる。
In producing the liposome-containing cosmetic composition of the present disclosure, the organic solvent and water may be evaporated from the composition after liposomes have been formed (i.e., the composition containing liposomes).
The evaporation mentioned above includes both intentional evaporation of part or all of the organic solvent and water, and natural evaporation of part or all of the organic solvent and water during the stirring and emulsification process.
意図的に、有機溶媒及び水を蒸発させる場合、蒸発方法は、特に限定されないが、有機溶媒及び水を加熱する方法、化粧料用リポソーム含有組成物を静置する方法、化粧料用リポソーム含有組成物を撹拌する方法、真空脱気を行う方法等が挙げられる。 When the organic solvent and water are intentionally evaporated, the evaporation method is not particularly limited, but examples include a method of heating the organic solvent and water, a method of leaving the liposome-containing cosmetic composition to stand, a method of stirring the liposome-containing cosmetic composition, and a method of vacuum degassing.
リポソームへの内包物(例えば、美容成分)の内包方法は、特に限定されるものではなく、美容成分が溶解した水相組成物を乳化時に使用することにより行うことができる。 The method for encapsulating substances (e.g., cosmetic ingredients) into liposomes is not particularly limited, and can be achieved by using an aqueous phase composition in which the cosmetic ingredients are dissolved during emulsification.
得られた化粧料用リポソーム含有組成物に対し、透析法、ろ過法、エクストルージョン処理法等を実施してもよく、これらの手法により、含有されるリポソームの平均粒子径を均一にすることができる。エクストルージョン処理法とは、化粧料用リポソーム含有組成物に細孔を有するフィルターを通過させることにより、物理的なせん断力を加え、微粒化する方法である。化粧料用リポソーム含有組成物を通過させる際、化粧料用リポソーム含有組成物及びフィルターを、レシチンの相転移温度以上の温度に保温することで、速やかに微粒化することができる。 The obtained liposome-containing cosmetic composition may be subjected to dialysis, filtration, extrusion, or other methods, which can make the average particle size of the liposomes contained therein uniform. Extrusion is a method in which the liposome-containing cosmetic composition is passed through a filter with fine pores, thereby applying physical shear force to the composition, resulting in atomization. When passing the liposome-containing cosmetic composition, the liposome-containing cosmetic composition and the filter are kept at a temperature above the phase transition temperature of lecithin, allowing for rapid atomization.
≪化粧料≫
本開示の化粧料は、上述の、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物を含む。
本開示の化粧料は、その一部として、上述の、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物を含んでいてもよいし、その全てが、上述の、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物であってもよい。つまり、上述の、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物は、そのまま化粧料として用いてもよい。
本開示の化粧料が、その一部として、上述の、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物を含む場合、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物の含有率は、例えば、本開示の化粧料の全質量に対して、0.1質量%~10質量%が選択されてもよく、1質量%~2質量%が選択されてもよい。
<Cosmetics>
The cosmetic preparation of the present disclosure includes the above-described liposome-containing composition for cosmetics of the present disclosure.
The cosmetic preparation of the present disclosure may contain the above-described liposome-containing composition for cosmetics of the present disclosure as a part thereof, or may entirely consist of the above-described liposome-containing composition for cosmetics of the present disclosure. In other words, the above-described liposome-containing composition for cosmetics of the present disclosure may be used as a cosmetic preparation as is.
When a cosmetic preparation according to the present disclosure includes, as a part thereof, the above-described liposome-containing composition for cosmetics according to the present disclosure, the content of the liposome-containing composition for cosmetics according to the present disclosure may be selected, for example, from 0.1% by mass to 10% by mass, or from 1% by mass to 2% by mass, relative to the total mass of the cosmetic preparation according to the present disclosure.
本開示の化粧料の形態は、特に限定されるものではなく、液体であってもよく、ジェリー状であってもよく、ゲル状であってもよく、クリーム状であってもよく、スティック等の固体であってもよく、半固体状であってもよい。
本開示の化粧料の用途としては、スキンケア化粧料(化粧水、乳液、美容液、日焼け止め(サンスクリーン剤)、パック等)、ボディ用化粧料(ボディ用ローション、ボディ用日焼け止め等)、頭皮用化粧料などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
本開示の化粧料は、上記の形態、用途等に応じて、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物以外の成分を含むことができる。
The form of the cosmetic preparation of the present disclosure is not particularly limited, and may be a liquid, a jelly, a gel, a cream, a solid such as a stick, or a semi-solid.
Applications of the cosmetics of the present disclosure include, but are not limited to, skin care cosmetics (skin lotions, emulsions, serums, sunscreens (sunscreens), packs, etc.), body cosmetics (body lotions, body sunscreens, etc.), scalp cosmetics, etc.
The cosmetic preparation of the present disclosure may contain components other than the liposome-containing composition for cosmetics of the present disclosure, depending on the above-mentioned form, use, etc.
以下、上記実施形態を実施例により具体的に説明するが、上記実施形態はこれらの実施例に限定されるものではない。 The above embodiment will be explained in more detail below using examples, but the above embodiment is not limited to these examples.
<実施例1-1>
(油相組成物の調製)
ポリオキシエチレンフィトステロールA(オキシエチレン基の平均付加モル数:20)、水素添加レシチン(水素添加大豆リン脂質、PC含有率90%以上)、コレステロール、テトラ2-ヘキシルデカン酸アスコルビル、グリチルレチン酸ステアリル、及び、無水エタノールを混合し、60℃で10分間加熱することにより溶解させ、油相組成物Xを得た。
<Example 1-1>
(Preparation of Oil Phase Composition)
Polyoxyethylene phytosterol A (average number of moles of oxyethylene groups added: 20), hydrogenated lecithin (hydrogenated soybean phospholipid, PC content of 90% or more), cholesterol, ascorbyl tetra-2-hexyldecanoate, stearyl glycyrrhetinate, and absolute ethanol were mixed and dissolved by heating at 60°C for 10 minutes, thereby obtaining an oil phase composition X.
(水相組成物の調製)
リン酸水素二ナトリウム無水物、リン酸二水素ナトリウム、トラネキサム酸(丸善製薬株式会社製)、ワレモコウエキス(ジユエキスパウダー、丸善製薬株式会社製)、及び、精製水を混合し、60℃で10分間加熱することにより溶解させ、水相組成物Y-1を得た。
また、パラオキシ安息香酸メチル及び精製水を混合し、60℃で10分間加熱することにより溶解させ、水相組成物Y-2を得た
(Preparation of aqueous phase composition)
Disodium hydrogen phosphate anhydrous, sodium dihydrogen phosphate, tranexamic acid (manufactured by Maruzen Pharmaceuticals Co., Ltd.), burnet extract (Jiyu Extract Powder, manufactured by Maruzen Pharmaceuticals Co., Ltd.), and purified water were mixed and dissolved by heating at 60°C for 10 minutes, thereby obtaining aqueous phase composition Y-1.
Methyl parahydroxybenzoate and purified water were mixed and dissolved by heating at 60°C for 10 minutes to obtain aqueous phase composition Y-2.
(化粧料用リポソーム含有組成物の製造)
上記で得られた水相組成物Y-1を60℃に保ったままホモミキサーにより、3400rpm(revolutions per minute)の条件で撹拌した後、その水相組成物Y-1へ油相組成物Xを添加した。
添加後、水相組成物Y-1と油相組成物Xとの混合液に対し、3400rpmの条件での撹拌を45分間継続した。撹拌後の混合液に、水相組成物Y-2を添加し、5分間均一撹拌を行い、その後、35分間5℃以下まで冷却した。冷却後、230メッシュろ布でろ過して、化粧料用組成物(化粧料用リポソーム含有組成物)を得た。
なお、化粧料用組成物(化粧料用リポソーム含有組成物)における各成分の含有率は、表1に示す通りであった。
(Production of liposome-containing cosmetic composition)
The aqueous phase composition Y-1 obtained above was stirred at 3400 rpm (revolutions per minute) with a homomixer while being kept at 60° C., and then the oil phase composition X was added to the aqueous phase composition Y-1.
After the addition, the mixture of aqueous phase composition Y-1 and oil phase composition X was stirred continuously for 45 minutes at 3,400 rpm. To the stirred mixture, aqueous phase composition Y-2 was added, and the mixture was stirred uniformly for 5 minutes, and then cooled to 5°C or below for 35 minutes. After cooling, the mixture was filtered through a 230 mesh filter cloth to obtain a cosmetic composition (liposome-containing cosmetic composition).
The content of each component in the cosmetic composition (liposome-containing cosmetic composition) was as shown in Table 1.
<実施例1-2~実施例1-5>
化粧料用組成物の組成を表1に示すように変更した以外は、実施例1-1と同様にして、化粧料用組成物(化粧料用リポソーム含有組成物)を製造した。
<Examples 1-2 to 1-5>
Cosmetic compositions (liposome-containing cosmetic compositions) were produced in the same manner as in Example 1-1, except that the components of the cosmetic compositions were changed as shown in Table 1.
<比較例1~比較例2>
化粧料用組成物の組成を表1に示すように変更した以外は、実施例1-1と同様にして、化粧料用組成物を製造した。
なお、比較例2においては、ポリオキシエチレンフィトステロールを用いなかったことから、表1の「ポリオキシエチレンフィトステロールの欄」は「-」で示した。
<Comparative Examples 1 and 2>
Cosmetic compositions were produced in the same manner as in Example 1-1, except that the components of the cosmetic compositions were changed as shown in Table 1.
In Comparative Example 2, no polyoxyethylene phytosterol was used, and therefore the "Polyoxyethylene phytosterol" column in Table 1 is marked with "-".
<実施例2-1~2-4>
化粧料用組成物の組成を表2に示すように変更した以外は、実施例1-1と同様にして、化粧料用組成物(化粧料用リポソーム含有組成物)を製造した。
なお、実施例2-1で使用した、ポリオキシエチレンフィトステロールBは、オキシエチレン基の平均付加モル数は5であり、実施例2-2で使用した、ポリオキシエチレンフィトステロールCは、オキシエチレン基の平均付加モル数は10であり、実施例2-3で使用した、ポリオキシエチレンフィトステロールDは、オキシエチレン基の平均付加モル数は30であった。
<Examples 2-1 to 2-4>
Cosmetic compositions (liposome-containing cosmetic compositions) were produced in the same manner as in Example 1-1, except that the components of the cosmetic compositions were changed as shown in Table 2.
The polyoxyethylene phytosterol B used in Example 2-1 had an average number of moles of oxyethylene groups added of 5, the polyoxyethylene phytosterol C used in Example 2-2 had an average number of moles of oxyethylene groups added of 10, and the polyoxyethylene phytosterol D used in Example 2-3 had an average number of moles of oxyethylene groups added of 30.
<<内包率評価-1(シングルラメラ構造を有するリポソームの割合)>>
各例にて製造された化粧料用組成物に含まれるリポソームを氷包埋状態で、透過型電子顕微鏡を用い、倍率50000倍TEM画像を得た。
<<Encapsulation rate evaluation-1 (proportion of liposomes with single lamellar structure)>>
The liposomes contained in the cosmetic compositions produced in each example were embedded in ice and TEM images were taken at a magnification of 50,000 times using a transmission electron microscope.
TEM画像から不作為に選択した任意の3箇所において、半径2μmの円内に存在するリポソームの総数及びシングルラメラ構造を有するリポソームの総数をカウントすることにより、化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの総数に対するシングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合の平均値を確認し、下記評価基準に基づいて、評価した。内包物の内包率の観点から、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合は高い方が好ましく、具体的には、50%以上であることが好ましい。
(評価基準)
A:シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が70%以上であった。
B:シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が50%以上70%未満であった。
C:シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が30%以上50%未満であった。
D:シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が0%を超えて30%未満であった。
E:シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が0%であった(シングルラメラ構造を有するリポソームが観察されなかった)。
The total number of liposomes and the total number of liposomes having a single lamellar structure present within a circle of a radius of 2 μm were counted at three randomly selected points on the TEM image, and the average ratio of the total number of liposomes having a single lamellar structure to the total number of liposomes contained in the liposome-containing composition for cosmetics was determined, and the composition was evaluated based on the following evaluation criteria. From the viewpoint of the encapsulation rate of the encapsulated substance, a higher ratio of liposomes having a single lamellar structure is preferable, and specifically, it is preferably 50% or more.
(Evaluation criteria)
A: The proportion of liposomes having a single lamellar structure was 70% or more.
B: The proportion of liposomes having a single lamellar structure was 50% or more and less than 70%.
C: The proportion of liposomes having a single lamellar structure was 30% or more and less than 50%.
D: The proportion of liposomes having a single lamellar structure was more than 0% and less than 30%.
E: The percentage of liposomes having a single lamellar structure was 0% (no liposomes having a single lamellar structure were observed).
<<内包率評価-2(リポソームの平均粒子径)>>
各例にて製造された化粧料用組成物を、純水により10倍質量に希釈し、含まれるリポソームの体積平均粒子径を、濃厚系粒径アナライザーFPAR-1000(大塚電子株式会社製)を用いて、動的光散乱法により測定した。なお、体積平均粒子径の測定は、化粧料用組成物の製造後20時間~24時間以内に実施した。また、測定環境の温度は25℃とした。
<<Encapsulation rate evaluation 2 (average particle size of liposomes)>>
The cosmetic composition produced in each example was diluted 10 times by mass with pure water, and the volume average particle size of the contained liposomes was measured by dynamic light scattering using a concentrated particle size analyzer FPAR-1000 (manufactured by Otsuka Electronics Co., Ltd.). The volume average particle size was measured within 20 to 24 hours after the production of the cosmetic composition. The temperature of the measurement environment was 25°C.
<<経時安定性評価>>
各例にて製造された化粧料用組成物を、100mLガラスバイアル瓶に充填、密封し、50℃の環境において1週間静置した。
静置後の化粧料用組成物を純水で10倍質量に希釈し、化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの体積平均粒子径を、上記した方法により測定した。
製造直後の化粧料用組成物に含まれるリポソームの体積平均粒子径に対する、静置後の化粧料用組成物に含まれるリポソームの体積平均粒子径の比率(静置後の化粧料用組成物に含まれるリポソームの体積平均粒子径/製造直後の化粧料用組成物に含まれるリポソームの体積平均粒子径)を求め、下記評価基準に基づいて、化粧料用組成物の経時安定性を評価した。
なお、比較例1は、シングルラメラ構造を有するリポソームが観察されず、比較例2は、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が小さいことから、経時安定性評価は実施せず、表1中において、評価結果を「-」と表記した。
(評価基準)
A:体積平均粒子径の比率が、1.1未満であった。
B:体積平均粒子径の比率が、1.1以上、1.4未満であった。
C:体積平均粒子径の比率が、1.4以上であった。
<<Evaluation of stability over time>>
The cosmetic composition produced in each example was filled into a 100 mL glass vial, sealed, and left to stand in an environment of 50°C for one week.
After standing, the cosmetic composition was diluted 10 times by mass with pure water, and the volume average particle size of the liposomes contained in the liposome-containing cosmetic composition was measured by the method described above.
The ratio of the volume average particle diameter of the liposomes contained in the cosmetic composition after standing to the volume average particle diameter of the liposomes contained in the cosmetic composition immediately after production (volume average particle diameter of the liposomes contained in the cosmetic composition after standing / volume average particle diameter of the liposomes contained in the cosmetic composition immediately after production) was determined, and the stability over time of the cosmetic composition was evaluated based on the following evaluation criteria.
In Comparative Example 1, no liposomes having a single lamellar structure were observed, and in Comparative Example 2, the proportion of liposomes having a single lamellar structure was small, so evaluation of stability over time was not performed, and the evaluation results are indicated as "-" in Table 1.
(Evaluation criteria)
A: The ratio of the volume average particle diameter was less than 1.1.
B: The volume average particle size ratio was 1.1 or more and less than 1.4.
C: The volume average particle diameter ratio was 1.4 or more.
以下、表1及び表2において、各例にて製造された化粧料用組成物の組成、及び、評価結果を示す。なお、表2中には、比較のため、実施例1-1を記載している。表2中の実施例1-1は、表1中の実施例1-1と同じものである。
なお、表1及び表2中、グリチルレチン酸ステアリル(S)と、ポリオキシエチレンフィトステロール(P)と、コレステロール又はフィトステロール(C)と、レシチン(R)と、の合計含有量に対する、ポリオキシエチレンフィトステロール(P)の含有率を、[P/(P+R+C+S)×100]〔%〕で表記している。
表1及び表2中、グリチルレチン酸ステアリル(S)と、ポリオキシエチレンフィトステロール(P)と、コレステロール又はフィトステロール(C)と、レシチン(R)と、の合計含有量に対する、グリチルレチン酸ステアリル(S)の含有率を、[S/(P+R+C+S)×100]〔%〕で表記している。
表1及び表2中、グリチルレチン酸ステアリル(S)の含有量に対する、コレステロール又はフィトステロール(C)の含有量の比率を、[C/S]〔-〕で表記している。
表1及び表2中、グリチルレチン酸ステアリル(S)と、コレステロール又はフィトステロール(C)と、の含有量に対する、ポリオキシエチレンフィトステロール(P)の含有量の比率を、[P/(S+C)]〔-〕で表記している。
表1及び表2中、グリチルレチン酸ステアリル(S)と、ポリオキシエチレンフィトステロール(P)と、コレステロール又はフィトステロール(C)と、レシチン(R)と、の合計含有量に対する、ポリオキシエチレンフィトステロール(P)と、コレステロール又はフィトステロール(C)と、の合計含有量の比率を、[(P+C)/(P+R+C+S)×100]〔%〕で表記している。
The compositions and evaluation results of the cosmetic compositions produced in each example are shown in Tables 1 and 2 below. For comparison, Example 1-1 is also shown in Table 2. Example 1-1 in Table 2 is the same as Example 1-1 in Table 1.
In Tables 1 and 2, the content of polyoxyethylene phytosterol (P) relative to the total content of stearyl glycyrrhetinate (S), polyoxyethylene phytosterol (P), cholesterol or phytosterol (C), and lecithin (R) is expressed as [P/(P+R+C+S)×100] [%].
In Tables 1 and 2, the content of stearyl glycyrrhetinate (S) relative to the total content of stearyl glycyrrhetinate (S), polyoxyethylene phytosterol (P), cholesterol or phytosterol (C), and lecithin (R) is expressed as [S/(P+R+C+S)×100] [%].
In Tables 1 and 2, the ratio of the cholesterol or phytosterol (C) content to the stearyl glycyrrhetinate (S) content is represented by [C/S] [-].
In Tables 1 and 2, the ratio of the content of polyoxyethylene phytosterol (P) to the content of stearyl glycyrrhetinate (S) and cholesterol or phytosterol (C) is expressed as [P/(S+C)] [-].
In Tables 1 and 2, the ratio of the total content of polyoxyethylene phytosterol (P) and cholesterol or phytosterol (C) to the total content of stearyl glycyrrhetinate (S), polyoxyethylene phytosterol (P), cholesterol or phytosterol (C), and lecithin (R) is expressed as [(P+C)/(P+R+C+S)×100] [%].
比較例1にて得られた化粧料用組成物は、グリチルレチン酸ステアリル(S)と、ポリオキシエチレンフィトステロール(P)と、コレステロール(C)と、レシチン(R)と、を含むものの、リポソームではなく、ディスク形状の構造体が形成されていた。
また、比較例2にて得られた化粧料用組成物は、グリチルレチン酸ステアリル(S)と、フィトステロール(C)と、レシチン(R)と、を含むものの、ポリオキシエチレンフィトステロール(P)を含まず、シングルラメラ構造を有するリポソームが形成されているものの、その割合は少ないことが分かった。
The cosmetic composition obtained in Comparative Example 1 contained stearyl glycyrrhetinate (S), polyoxyethylene phytosterol (P), cholesterol (C), and lecithin (R), but formed disk-shaped structures instead of liposomes.
Furthermore, the cosmetic composition obtained in Comparative Example 2 contained stearyl glycyrrhetinate (S), phytosterol (C), and lecithin (R), but did not contain polyoxyethylene phytosterol (P), and although liposomes having a single lamellar structure were formed, the proportion thereof was small.
一方で、実施例1-1~実施例1-5にて得られた化粧料用組成物は、グリチルレチン酸ステアリル(S)と、ポリオキシエチレンフィトステロール(P)と、コレステロール(C)と、レシチン(R)と、を含み、シングルラメラ構造を有するリポソームを含むことが分かった。
また、実施例1-1~実施例1-5において得られた化粧料用組成物は、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が高く、また、リポソームの平均粒子径も大きいことから、比較例1及び比較例2と比較して、内包物の内包率が高いことが分かった。
On the other hand, it was found that the cosmetic compositions obtained in Examples 1-1 to 1-5 contained stearyl glycyrrhetinate (S), polyoxyethylene phytosterol (P), cholesterol (C), and lecithin (R), and contained liposomes with a single lamellar structure.
Furthermore, the cosmetic compositions obtained in Examples 1-1 to 1-5 had a high proportion of liposomes having a single lamellar structure and a large average particle size of the liposomes, and therefore, were found to have a higher encapsulation rate of the encapsulated substance compared to Comparative Examples 1 and 2.
実施例2-1~実施例2-4において得られた化粧料用組成物も、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が高く、また、リポソームの平均粒子径も大きいことから、比較例1及び比較例2と比較して、内包物の内包率が高いことが分かった。
また、実施例1-1と実施例2-1~実施例2-3との比較から、オキシエチレン基の平均付加モル数が20であるポリオキシエチレンフィトステロールを用いると、オキシエチレン基の平均付加モル数が5、10又は30であるポリオキシエチレンフィトステロールを用いる場合よりも、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が高く、内包物の内包率が高いことが分かった。
更に、実施例1-1と実施例2-4との比較から、化合物Aとしてコレステロールを用いた方が、化合物Aとしてフィトステロールを用いた場合よりも、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が高く、内包物の内包率が高いことが分かった。
The cosmetic compositions obtained in Examples 2-1 to 2-4 also had a high proportion of liposomes having a single lamellar structure and a large average particle size of the liposomes, and therefore, were found to have a higher encapsulation rate of the encapsulated substance compared to Comparative Examples 1 and 2.
Furthermore, a comparison between Example 1-1 and Examples 2-1 to 2-3 revealed that when polyoxyethylene phytosterol having an average number of added moles of oxyethylene groups of 20 was used, the proportion of liposomes having a single lamellar structure was higher and the encapsulation rate of the encapsulated material was higher than when polyoxyethylene phytosterol having an average number of added moles of oxyethylene groups of 5, 10, or 30 was used.
Furthermore, a comparison between Example 1-1 and Example 2-4 revealed that the use of cholesterol as compound A resulted in a higher proportion of liposomes having a single lamellar structure and a higher encapsulation rate of the encapsulated material than the use of phytosterol as compound A.
更に、実施例1-1~実施例1-5、及び、実施例2-1~2-4にて製造された化粧料用組成物は、いずれも、リポソームの体積平均粒子径の経時による変化が少なく、経時安定性に優れることが分かった。 Furthermore, it was found that the cosmetic compositions produced in Examples 1-1 to 1-5 and Examples 2-1 to 2-4 all showed little change in the volume average particle size of the liposomes over time, demonstrating excellent stability over time.
以下、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物を含む化粧料(本開示の化粧料)の処方例を示す。 The following shows an example of a formulation for a cosmetic containing the liposome-containing composition for cosmetics of the present disclosure (the cosmetic of the present disclosure).
<実施例3-1:美白美容液>
まず、下記組成を有する美白美容液Zを常法により調製した(全量100質量%)。
〔組成〕 〔含有量(質量%)〕
・トラネキサム酸 2.0
・グリチルレチン酸ステアリル 0.1
・1,3-ブチレングリコール 10.745
・ジェランガム 0.05
・(PEG-240/デシルテトラデセス-20/HDI)コポリマー 0.35
・パラオキシ安息香酸メチル 0.104
・トリ2-エチルヘキサン酸グリセリル 4.79
・トリメチルグリシン 10.0
・(アクリル酸Na/アクロイルジメチルタウリンNa)コポリマー 0.75
・フェノキシエタノール 0.2
・γ-オリザノールナノ化物 0.05
・フェノキシエタノール 適量
・香料 微量
・水 残量
<Example 3-1: Whitening serum>
First, a whitening serum Z having the following composition was prepared by a conventional method (total amount 100% by mass).
[Composition] [Content (mass%)]
Tranexamic acid 2.0
・Glycyrrhetinic acid stearyl 0.1
1,3-butylene glycol 10.745
・Gellan gum 0.05
・(PEG-240/Decyltetradeceth-20/HDI) copolymer 0.35
Methyl parahydroxybenzoate 0.104
Glyceryl tri-2-ethylhexanoate 4.79
・Trimethylglycine 10.0
(Sodium acrylate/sodium acroyldimethyltaurate) copolymer 0.75
・Phenoxyethanol 0.2
γ-oryzanol nanoparticles 0.05
・Phenoxyethanol (appropriate amount) ・Fragrance (trace amount) ・Water (remaining amount)
次いで、調製された美白美容液Zの組成における水のうち2.0質量%を、実施例1-1の化粧料用組成物2.0質量%に置き換え、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物を含む化粧料である美白美容液(実施例3-1)を得た。 Next, 2.0% by mass of the water in the composition of the prepared whitening serum Z was replaced with 2.0% by mass of the cosmetic composition of Example 1-1, to obtain a whitening serum (Example 3-1) that is a cosmetic containing the liposome-containing composition for cosmetics of the present disclosure.
Claims (13)
前記リポソームが、グリチルレチン酸ステアリルと、ポリオキシエチレンフィトステロールと、コレステロール及び前記ポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールからなる群より選択される1種以上の化合物Aと、レシチンと、を含み、且つ、シングルラメラ構造を有するリポソームを含む、化粧料用リポソーム含有組成物であって、
化粧料用リポソーム含有組成物の全質量に対する前記グリチルレチン酸ステアリルの含有率が、0.0001質量%~0.2質量%であり、
化粧料用リポソーム含有組成物の全質量に対する前記ポリオキシエチレンフィトステロールの含有率が、0.00005質量%~0.25質量%であり、
化粧料用リポソーム含有組成物の全質量に対する前記レシチンの含有率が、0.01質量%~1.0質量%であり、
前記グリチルレチン酸ステアリルと、前記ポリオキシエチレンフィトステロールと、前記化合物Aと、前記レシチンと、の合計含有量に対する、前記ポリオキシエチレンフィトステロールの含有率が、3質量%~14質量%である。 Contains liposomes and a dispersion medium for dispersing the liposomes,
A liposome-containing composition for cosmetics, wherein the liposome contains stearyl glycyrrhetinate, polyoxyethylene phytosterol, one or more types of compound A selected from the group consisting of cholesterol and phytosterols other than the polyoxyethylene phytosterol, and lecithin, and the liposome has a single lamellar structure ,
the content of the stearyl glycyrrhetinate relative to the total mass of the liposome-containing composition for cosmetics is 0.0001% by mass to 0.2% by mass,
the content of the polyoxyethylene phytosterol relative to the total mass of the liposome-containing composition for cosmetics is 0.00005% by mass to 0.25% by mass,
the content of the lecithin relative to the total mass of the liposome-containing composition for cosmetics is 0.01% by mass to 1.0% by mass,
The content of the polyoxyethylene phytosterol relative to the total content of the stearyl glycyrrhetinate, the polyoxyethylene phytosterol, the compound A, and the lecithin is 3% by mass to 14% by mass .
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