JPS6256129B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は粘着性貼付製剤用の膏体及びこの膏体
を使用した粘着性貼付製剤に関する。更に詳しく
は本発明は、粘着性貼付製剤用として使用される
ゴム系粘着性物質よりなる膏体の改良及び当該改
良された膏体に更に薬物を配合してなる粘着性貼
付製剤に関する。 従来、外皮に投与する薬物は殺菌剤、消毒剤、
皮膚刺激剤などの外皮、その下部組織に局所的に
作用させることを目的とするものであつた。しか
し、近年全身作用を有する薬物を外皮より投与す
る試みがなされており、種々の薬物の外皮投与が
提案ないし試みられている。 薬物の外皮投与は、たとえば粘着性物質よりな
る膏体に薬物を配合した粘着性貼付製剤の形態に
て行われているが、ゴム系粘着性物質よりなる膏
体に薬物を配合した製剤を長期保存した場合、薬
物の分解、揮散などにより当該製剤による治療効
果が著しく低下する傾向がある。 ところで、薬物の揮散、光分解はアルミニウム
ラミネート包装等によつて密封、遮光することに
よつてこれを防止することができるが、ゴム系粘
着性物質よりなる膏体に配合された薬物、とりわ
けフエノール性水酸基含有化合物、アミン系化合
物などは、アルミニウムラミネート包装によつて
も薬物の分解がいぜんとして進行し、２〜３年の
貯蔵によつて使用に耐えなくなるものも少なくな
い。特に、消炎鎮痛剤としてのサリチル酸メチ
ル、サリチル酸モノグリコール等のサリチル酸誘
導体、カプサイシン、ノニルバニリルアミド、ト
ウガラシエキス等の皮膚刺激剤、ジフエンヒドラ
ミン等のエタノールアミン系抗ヒスタミン等の経
日による含量低下が著るしい。 従つて、薬物を配合しても当該薬物の分解が進
行しないゴム系粘着性物質よりなる膏体ないし、
粘着性貼付製剤の開発が望まれている。 かかる実情下に、本発明者らは種々研究を重ね
てきたところ、ゴム系粘着性物質よりなる膏体
に、アポモルフイン族アルカロイドを配合してお
けば、当該膏体に薬物を配合しても薬物が分解す
ることなく安定に存在することを見出した。 本発明はかかる新知見に基づいて完成されたも
のであり、ゴム系粘着性物質よりなる膏体に、ア
ポモルフイン族アルカロイドを配合してなる粘着
性貼付製剤用膏体、当該膏体にさらに薬物を配合
してなる粘着性貼付製剤に関する。 ゴム系粘着性物質としては、ゴム系粘着性貼付
製剤用の膏体として従来から使用されているジエ
ン系高分子化合物、具体的には天然ゴム、合成ゴ
ム、これらの混合物などがあげられる。合成ゴム
としては、スチレン−イソプレン−スチレンブロ
ツク共重合体ゴム、スチレン−ブタジエンゴム、
ポリブテンゴム、ポリイソプレンゴム、ブチルゴ
ム、シリコーンゴムなどがあげられる。 ゴム系粘着性物質よりなる膏体中には、さらに
第三成分としてテルペン系樹脂、石油系樹脂など
の粘着付与剤、流動パラフイン、動植物油（たと
えば、オリーブ油、大豆油、牛脂、トン脂）ポリ
ブデン、低級イソプレン、ワツクスなどの接着
力・保持力調整剤、酸化チタン、酸化亜鉛、メタ
ケイ酸アルミニウム、硫酸カルシウム、リン酸カ
ルシウムなどの充填剤、水及び乳化剤（たとえ
ば、ソルビタンモノオレエート、ラウリルスルホ
ン酸ナトリウム）、乳化助剤（たとえば、ステア
リン酸マグネシウム、ステアリン酸アルミニウ
ム）などを配合してもよい。 本発明にて用いられるアポモルフイン族アルカ
ロイドは下記基本骨核を有するものであり、 その具体例としては、マグノフロリン（Magno−
florine）、ウシンスニン（Ushinsunine）、リリオ
デニン（Liriodenine）、ミケラルビン
（Michelalbine）、アルタボトリン
（Artabotrine）、アノロビン（Anolobine）、ブル
ボカプリン（Bulbocapnine）、コリツベリン
（Corytuberine）、ドメスチシン
（Domesticine）、ジセントリン（Dicentrine）な
どがあげられる。 当該アルカロイドは、これを含有する植物の形
態、あるいは当該植物からアルコール（メタノー
ル、エタノール、プロパノールなど）、ケトン
（アセトン、メチルエチルケトンなど）、エーテル
（エチルエーテル、石油エーテルなど）、ベンゼ
ン、トルエン等の溶媒で抽出したエキス（乾燥エ
キス又は軟エキス）の態様で使用してもよい。ア
ポモルフイン族アルカロイド含有植物としては、
ホオノキ、コウボク、バンレイシ、ヤブエンゴサ
ク、Corydalis、ナンテン、コマクサなどがあげ
られる。 アポモルフイン族アルカロイドの配合量は、ゴ
ム系粘着性物質に対して、通常0.001〜３重量％
程度（好ましくは0.01〜２重量％程度）であり、
含有植物の場合は、通常その乾燥物末（就中100
メツシユ以下）の形態で0.01〜20重量％程度（好
ましくは0.05〜３重量％程度であり、またエキス
の場合は0.002〜５重量％程度（好ましくは0.05
〜２重量％程度）である。 本発明の膏体は、外皮に適用しうる薬物を配合
することによつて粘着性貼付製剤に製剤化するこ
とができる。而して、本発明に係る膏体を使用し
た粘着性貼付製剤は、そこに配合された薬物が分
解されることなく安定に保たれるという効果を有
する。 本発明の膏体に配合される薬物は粘着性貼付製
剤化して投与されうる薬物であれば特に制限はな
く、たとえば経皮吸収性薬物（ただし、経皮吸収
助剤などの助けによつて経皮吸収されるものであ
つてもよく、また局所性薬物、全身性薬物のいず
れでもよい）、皮膚疾患治療用薬物、皮膚刺激性
薬物、不定愁訴治療用薬物などがあげられる。特
に、フエノール性水酸基含有化合物、アミン系化
合物などは、ゴム系粘着性物質よりなる膏体中に
おける含量低下が著しいので、本発明膏体はかか
る薬物を製剤化する場合に特にその意義がある。
フエノール性水酸基含有化合物としては、たとえ
ばサリチル酸誘導体（サリチル酸モノグリコー
ル、サリチル酸メチルなど）、ビタミンＥ及びそ
の誘導体、カプサイシンなどがあげられ、またア
ミン系化合物としてはジフエンヒドラミンなどの
エタノールアミン系抗ヒスタミン薬物、クロルフ
エニラミンなどのエチレンジアミン系抗ヒスタミ
ン薬物、リドカインなどがあげられる。その他の
薬効成分としては、たとえばｌ−メントール、dl
−カンフアー、チモール、ｄ−ボルネオールなど
の感冷性皮膚刺激性薬物、インドメタシン、シク
ロフエナツクナトリウムなどの非ステロイド系抗
炎症性薬物、デキサメタゾン、ベタメタゾンなど
のステロイド系抗炎症剤、クロルヘキシジンジグ
リコネート、アクリノール等の殺菌剤、トウガラ
シエキス、ノニル酸バニリルアミド、カプサイシ
ン、シヨウキヨウエキス、カンタリスチンキ、カ
ンタリジンなどの温感性皮膚刺激性薬物、シコ
ン、トウキなどの生薬類などがあげられる。 なお、本発明粘着性貼付製剤を調製するにあた
つては粘着性物質に、まず薬物を添加した後にア
ポモルフイン族アルカロイドを添加してもよいこ
とはいうまでもない。 また、本発明粘着性貼付製剤は、通常、布、プ
ラスチツクフイルム等の支持体に展延して用いら
れる。 以下に実施例及び実験例を示して本発明をより
具体的に説明するが、本発明はこれらに限定され
るものではない。 なお、以下の記載において「部」とあるは「重
量部」を意味する。 実施例 １ スチレン−ブタジエン−スチレンゴム43部と天
然ロジン25部を、150℃に保持されたニーダーで
20分間練り、マグノフロリン0.5部を加えて混合
し、10分間混練りする。次にポリブデン５部、流
動パラフイン７部、酸化チタン粉末６部、タルク
５部を添加し、10分間混練して粘着性貼付製剤用
膏体を得る。 実施例 ２ 実施例１で得られた膏体に、さらにサリチル酸
モノグリコール５部、ノニル酸バニリルアミド
0.02部、ジフエンヒドラミン0.8部を加え５分間
混練りすることによつて得たものを布の上に0.2
mmの厚みに展延して粘着性貼付製剤を得る。 実施例 ３ 実施例１の処方において、マグノフロリン0.5
部の代りに厚朴エキス（エタノール製）２部を加
えたものを用いて、実施例１及び２に準ずる手段
にて粘着性貼付製剤を得る。 実施例 ４ 実施例３の処方における厚朴エキス２部の代り
に厚朴末３部を用いたものを用いて、実施例１及
び２に準ずる手段にて粘着性貼付製剤を得る。 比較例 １ 実施例１の処方からマグノフロリンを除去した
ものを用いて、実施例１及び２に準ずる手段にて
粘着性貼付製剤を得る。 実験例 １ 実施例２、３及び比較例１で得た製剤をアルミ
ニウム−ポリエステルラミネート包装材にて遮
光、密封包装して40℃にて３ケ月間保存した場合
の薬物の分解率（％）を調べ、その結果を第１表
に示した。 【表】

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １ 粘着性物質よりなる膏体に、アポモルフイン
   族アルカロイドを配合してなる粘着性貼付製剤用
   膏体。