JPH0119362B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH0119362B2 JPH0119362B2 JP57055967A JP5596782A JPH0119362B2 JP H0119362 B2 JPH0119362 B2 JP H0119362B2 JP 57055967 A JP57055967 A JP 57055967A JP 5596782 A JP5596782 A JP 5596782A JP H0119362 B2 JPH0119362 B2 JP H0119362B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- eye
- calcium
- magnesium
- eye drops
- inflammatory
- Prior art date
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- Expired
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
本発明は非ステロイド系消炎剤を主薬とし、カ
ルシウム塩又はマグネシウム塩を眼刺激緩和剤と
して含有することを特徴とする消炎点眼剤に関す
る。 眼炎症は外傷、アレルゲン又は感染が原因とな
つて発症するものであり、この治療法としては現
在ステロイド点眼療法が主流を占めている。しか
しながら、ステロイド点眼剤は細菌、ウイルス等
による感染症の増悪やステロイド緑内障の発生な
ど重篤な副作用を誘発する懸念があり、その連用
には問題のあることから、副作用の少いステロイ
ド剤の開発や非ステロイド系消炎剤の眼料領域へ
の導入が待望されている。 従来非ステロイド系消炎剤を主薬とする点眼剤
の実用化が困難であつた大きな理由は、それら化
合物が殆んど例外無く粘膜や眼を刺激し、強烈な
眼痛作用を示すことによる。 本発明者等は、この眼刺激や眼痛作用を緩和す
る方法を種々研究し、本発明を完成した。 即ち、本発明は「イブプロフエン、インドメタ
シン、ケトプロフエン、ナプロキセン及びフルフ
エナム酸から選ばれる非ステロイド系消炎剤を主
薬として含有し、且つカルシウム又はマグネシウ
ムを生理的に許容し得る酸との塩を眼刺激緩和剤
として含有することを特徴とする消炎点眼剤。」
に関するものである。 本発明に於いて、眼刺激緩和剤として使用する
カルシウム塩及びマグネシウム塩は生理的に許容
される酸との塩であればいづれでもよい。その代
表例としては乳酸カルシウム、パントテン酸カル
シウム、酢酸カルシウム、塩化カルシウム、プロ
ピオン酸カルシウム、グルコン酸カルシウム等の
カルシウム塩及び硫酸マグネシウム、乳酸マグネ
シウム、塩化マグネシウム等のマグネシウム塩が
挙げられる。 本発明の点眼剤は前述の主薬及び眼刺激和剤を
使用して慣用の水性処方により製剤化出来る。 以下標準的製剤処方について説明する。 主薬の濃度は通常0.01〜0.1％を標準とし、使
用目的により適宜増減する。 PHは７〜８が好ましい。緩衝剤としては、リン
酸塩、ホウ酸、ホウ砂、有機酸等が適宜使用出来
る。 浸透圧比は１が好ましい。等張化剤としては塩
化ナトリウム、マンニツト等が使用出来る。 溶解補助剤としてはポリオキシエチレンソルビ
タンモノオレート（商品名：Tween 80）、ポリ
オキシエチレンオキシステアリン酸トリグリセラ
イド、ポリエチレングリコール、α又はβ―シク
ロデキストリン（以下α―又はβ―CDと略称す
る）が適当である。増粘剤としてポリビニルピロ
リドン、メチルセルローズ、ヒドロキシプロピル
メチルセルローズ、ヒドロキシプロピルセルロー
ズ等を添加することも出来る。 眼料用防腐剤として、ベルザルコニウムクロラ
イド、セチルピリジニウムクロライド、クロロブ
タノール、チロメサール等を添加することも出来
る。 眼刺激緩和剤として使用するカルシウム塩又は
マグネシウム塩は主薬１モルに対し通常0.3〜２
モル、好ましくは１〜1.5モルの割合で添加する。 以下具体的に製剤処方例を示す。 処方例 １ ナプロキセン100mg、ホウ砂573mg、ホウ酸868
mg、NaCl290mg及びβ―CD1000mgを蒸留水約
80mlに溶解し、この液に塩化マグネシウム150mg
を添加して溶解し、蒸留水で希釈して100mlとし
て除菌濾過して点眼剤とする。 処方例 ２ ケトプロフエン100mg、ホウ砂573mg、ホウ酸
868mg、NaCl290mg、tween―80 100mgを蒸留水
約80mlに溶解し、この液にパントテン酸カルシ
ウム150mgを加えて溶解し、蒸留水で希釈して
100mlとし、除菌濾過して点眼剤とする。 次に、本発明点眼剤の眼刺激が著るしく軽減さ
れていることを試験例により説明する。 試験例 （家兎瞬目反応試験） 第１表の５種の非ステロイド系主薬化合物につ
いて、それぞれ第２表で示す対照、比較、(A)，
(B)，(C)，(D)の６種の処方の点眼剤を調製して検液
とした。 固定容器に入れた家兎の片目に約30℃の検液１
滴（約0.05ml）を点眼し、点眼直後１分間の瞬目
回数を測定し、刺激緩和効果を評価した。 〔福井、池本；現代の臨床４，(7)227（1970）参
照〕
ルシウム塩又はマグネシウム塩を眼刺激緩和剤と
して含有することを特徴とする消炎点眼剤に関す
る。 眼炎症は外傷、アレルゲン又は感染が原因とな
つて発症するものであり、この治療法としては現
在ステロイド点眼療法が主流を占めている。しか
しながら、ステロイド点眼剤は細菌、ウイルス等
による感染症の増悪やステロイド緑内障の発生な
ど重篤な副作用を誘発する懸念があり、その連用
には問題のあることから、副作用の少いステロイ
ド剤の開発や非ステロイド系消炎剤の眼料領域へ
の導入が待望されている。 従来非ステロイド系消炎剤を主薬とする点眼剤
の実用化が困難であつた大きな理由は、それら化
合物が殆んど例外無く粘膜や眼を刺激し、強烈な
眼痛作用を示すことによる。 本発明者等は、この眼刺激や眼痛作用を緩和す
る方法を種々研究し、本発明を完成した。 即ち、本発明は「イブプロフエン、インドメタ
シン、ケトプロフエン、ナプロキセン及びフルフ
エナム酸から選ばれる非ステロイド系消炎剤を主
薬として含有し、且つカルシウム又はマグネシウ
ムを生理的に許容し得る酸との塩を眼刺激緩和剤
として含有することを特徴とする消炎点眼剤。」
に関するものである。 本発明に於いて、眼刺激緩和剤として使用する
カルシウム塩及びマグネシウム塩は生理的に許容
される酸との塩であればいづれでもよい。その代
表例としては乳酸カルシウム、パントテン酸カル
シウム、酢酸カルシウム、塩化カルシウム、プロ
ピオン酸カルシウム、グルコン酸カルシウム等の
カルシウム塩及び硫酸マグネシウム、乳酸マグネ
シウム、塩化マグネシウム等のマグネシウム塩が
挙げられる。 本発明の点眼剤は前述の主薬及び眼刺激和剤を
使用して慣用の水性処方により製剤化出来る。 以下標準的製剤処方について説明する。 主薬の濃度は通常0.01〜0.1％を標準とし、使
用目的により適宜増減する。 PHは７〜８が好ましい。緩衝剤としては、リン
酸塩、ホウ酸、ホウ砂、有機酸等が適宜使用出来
る。 浸透圧比は１が好ましい。等張化剤としては塩
化ナトリウム、マンニツト等が使用出来る。 溶解補助剤としてはポリオキシエチレンソルビ
タンモノオレート（商品名：Tween 80）、ポリ
オキシエチレンオキシステアリン酸トリグリセラ
イド、ポリエチレングリコール、α又はβ―シク
ロデキストリン（以下α―又はβ―CDと略称す
る）が適当である。増粘剤としてポリビニルピロ
リドン、メチルセルローズ、ヒドロキシプロピル
メチルセルローズ、ヒドロキシプロピルセルロー
ズ等を添加することも出来る。 眼料用防腐剤として、ベルザルコニウムクロラ
イド、セチルピリジニウムクロライド、クロロブ
タノール、チロメサール等を添加することも出来
る。 眼刺激緩和剤として使用するカルシウム塩又は
マグネシウム塩は主薬１モルに対し通常0.3〜２
モル、好ましくは１〜1.5モルの割合で添加する。 以下具体的に製剤処方例を示す。 処方例 １ ナプロキセン100mg、ホウ砂573mg、ホウ酸868
mg、NaCl290mg及びβ―CD1000mgを蒸留水約
80mlに溶解し、この液に塩化マグネシウム150mg
を添加して溶解し、蒸留水で希釈して100mlとし
て除菌濾過して点眼剤とする。 処方例 ２ ケトプロフエン100mg、ホウ砂573mg、ホウ酸
868mg、NaCl290mg、tween―80 100mgを蒸留水
約80mlに溶解し、この液にパントテン酸カルシ
ウム150mgを加えて溶解し、蒸留水で希釈して
100mlとし、除菌濾過して点眼剤とする。 次に、本発明点眼剤の眼刺激が著るしく軽減さ
れていることを試験例により説明する。 試験例 （家兎瞬目反応試験） 第１表の５種の非ステロイド系主薬化合物につ
いて、それぞれ第２表で示す対照、比較、(A)，
(B)，(C)，(D)の６種の処方の点眼剤を調製して検液
とした。 固定容器に入れた家兎の片目に約30℃の検液１
滴（約0.05ml）を点眼し、点眼直後１分間の瞬目
回数を測定し、刺激緩和効果を評価した。 〔福井、池本；現代の臨床４，(7)227（1970）参
照〕
【表】
【表】
むことを示す。〓
本試験の成積は第３表に示す通りである。
本試験の成積は第３表に示す通りである。
【表】
３表の成績から明らかなように、本発明の処方
(A)，(B)，(C)及び(D)による点眼剤は、いずれの主薬
の場合も、カルシウム塩又はマグネシウム塩を含
まない（比較）処方の場合に比較して瞬目回数が
著るしく減少し、PH緩衝剤と等張化剤のみの（対
照）処方液と殆んど差異が認められなかつた。
(A)，(B)，(C)及び(D)による点眼剤は、いずれの主薬
の場合も、カルシウム塩又はマグネシウム塩を含
まない（比較）処方の場合に比較して瞬目回数が
著るしく減少し、PH緩衝剤と等張化剤のみの（対
照）処方液と殆んど差異が認められなかつた。
Claims (1)
- １ イブプロフエン、インドメタシン、ケトプロ
フエン、ナプロキセン及びフルフエナム酸から選
ばれる非ステロイド系消炎剤を主薬として含有
し、且つカルシウム又はマグネシウムと生理的に
許容し得る酸との塩を眼刺激緩和剤として含有す
ることを特徴とする消炎点眼剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5596782A JPS58174309A (ja) | 1982-04-06 | 1982-04-06 | 消炎点眼剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5596782A JPS58174309A (ja) | 1982-04-06 | 1982-04-06 | 消炎点眼剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58174309A JPS58174309A (ja) | 1983-10-13 |
| JPH0119362B2 true JPH0119362B2 (ja) | 1989-04-11 |
Family
ID=13013838
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP5596782A Granted JPS58174309A (ja) | 1982-04-06 | 1982-04-06 | 消炎点眼剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS58174309A (ja) |
Families Citing this family (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3612537C1 (de) * | 1986-04-14 | 1987-07-16 | Dispersa Ag | Arzneimittel zur Behandlung von Entzuendungen im Auge |
| DE3612538A1 (de) * | 1986-04-14 | 1987-10-15 | Dispersa Ag | Stabilisierung von quecksilberhaltigen konservierungsmitteln in augentropfen |
| JPS62292719A (ja) * | 1986-06-12 | 1987-12-19 | Kaken Pharmaceut Co Ltd | 外用澄明水溶性製剤 |
| US4960799A (en) * | 1988-09-13 | 1990-10-02 | Ciba-Geigy Corporation | Stabilized aqueous solutions of pharmaceutically acceptable salts of ortho-(2,6-dichlorophenyl)-aminophenylacetic acid for opthalmic use |
| JPH0616547A (ja) * | 1992-07-01 | 1994-01-25 | Wakamoto Pharmaceut Co Ltd | 消炎点眼剤 |
| US6309630B1 (en) * | 1994-05-24 | 2001-10-30 | Insite Vision Incorporated | Non-steroidal anti-inflammatory ophthalmic suspensions |
| AU690794B2 (en) * | 1995-01-20 | 1998-04-30 | Wakamoto Pharmaceutical Co., Ltd. | Anti-inflammatory eyedrops |
| US5814655A (en) * | 1996-11-14 | 1998-09-29 | Insite Vision Incorporated | Non-steroidal ophthalmic mixtures |
| US6265444B1 (en) * | 1997-05-23 | 2001-07-24 | Insite Vision Incorporated | Ophthalmic composition |
| JP2008081439A (ja) * | 2006-09-27 | 2008-04-10 | Ako Kasei Co Ltd | 結膜炎予防、および治療のための点眼剤 |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1306205A (ja) * | 1971-03-03 | 1973-02-07 | ||
| JPS5144755B2 (ja) * | 1971-09-01 | 1976-11-30 | ||
| JPS4834202A (ja) * | 1971-09-04 | 1973-05-17 | ||
| JPS4834203A (ja) * | 1971-09-08 | 1973-05-17 | ||
| JPS497212A (ja) * | 1972-05-31 | 1974-01-22 | ||
| JPS5855186B2 (ja) * | 1981-07-31 | 1983-12-08 | 保土谷化学工業株式会社 | 色素の製造法 |
-
1982
- 1982-04-06 JP JP5596782A patent/JPS58174309A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS58174309A (ja) | 1983-10-13 |
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