JPH0152370B2 - - Google Patents
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- A61K9/146—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic macromolecular compounds
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Description
本発明は人および動物の感染の予防あるいは治
療のための薬剤に関する。 微生物により産生される毒素により惹起される
腸疾患の治療のために、患者をコレスチラミン
〔「J.Am.Med.Ass.」（1975年）第231巻第1157頁〕
のようなイオン交換体を用いて治療することが提
案されている。この方法においては、毒素はイオ
ン交換体に結合する。しかしながら、これに伴な
う不利点は胆汁塩、ビタミン、消化酵素およびあ
る種のホルモン等のような腸内に存在している他
の物質もまたイオン交換物質に結合されて消化障
害、代謝不均衡その他を生ずることである。 本発明は病原性細菌菌株が非病原性菌株よりは
るかに大なる程度に疎水構造を有する物質あるい
は物質部分にしばしば吸着されるという事実に基
づいている。従つて本発明によれば、生理学的塩
濃度で充分な疎水度を有する生理学的に受容され
得る物質が病原性菌株の細胞組織例えば粘膜への
付着を阻止するために、もしくはもしすでに確立
されているならばかかる付着を破壊させ、そして
始まつているかも知れない何らかの感染性状態を
このようにして中断させるために使用されること
が示唆される。 本発明によれば、１種もしくはそれ以上の多糖
類あるいはその誘導体をベースとする重合体であ
つて、疎水性の直鎖状もしくは分枝鎖状の飽和も
しくは不飽和の炭素数５〜30の炭化水素鎖を含
み、該炭化水素鎖は該重合体骨格から突き出てい
る枝にあり、それ自体が細胞膜を容易に透過する
のを阻止するのに充分に大きい分子量を有してい
る生理学的に受容されうる重合体からなるかある
いはそれを含有していることを特徴とする、人お
よび動物の感染の予防もしくは治療のための薬剤
が提供される。 「感染」なる用語はここでは（細菌、ウイル
ス、寄生虫のような）微生物により直接もしくは
間接に例えば毒素形成により惹起される疾患の状
態を意味する。 前述の疎水性基を含有している生理学的に受容
され得る重合体は水不溶性であるかあるいは水溶
性であつてよい。しかしながら、前者の場合は重
合体が水で膨潤し得る場合は好都合であり、他方
後者の場合重合体はそれが細胞膜を容易に透過す
るのを阻止するに充分に大きい分子量を有してい
なければならない。 重合体は１種もしくはそれ以上の重合体状もし
くは重合された炭水化物あるいは糖アルコールあ
るいはそれらの誘導体に基づいている。それらの
例には、デキストラン、アガロース、セルロー
ス、でんぷん、キサンタンあるいはそれらの誘導
体のような多糖類が包含される。可溶性生成物は
例えばデキストランあるいはでんぷんをベースと
することができ、他方不溶性生成物は例えばセル
ロースをベースとすることができる。不溶性生成
物の場合、重合体が共有結合により共に保持され
た水不溶性および水膨潤性の三次元網状構造を有
している場合に特別の利点が得られる。この三次
元状構造は、重合体状あるいは重合された炭水化
物あるいは糖アルコール、好ましくは多糖類例え
ばデキストラン、でんぷん、セルロース、プルラ
ン（pullulan）およびプスツラン（pustulan）の
ようなグルカン、アガロース、マンナン、アラビ
ナン、キシラン、アルギネートその他のようなガ
ラクタン、あるいはそれらの誘導体からなる群か
らのヒドロキシル基を有する該重合体を共有性の
結合を有する架橋によつて交叉結合させることに
より有利に得ることができ、該網状構造は例えば
ヒドロキシル基のような親水性基を有する。 かかる実際上無限の三次元網状構造の交叉結合
はヒドロキシル基含有重合体状あるいは重合され
た炭水化物あるいは糖アルコール、好ましくは多
糖類、あるいはそれらの誘導体を少くとも二官能
性の交叉結合剤と反応させることにより行われ得
る。 エーテル結合を経て重合体鎖例えば多糖類鎖に
結合している交叉結合橋を得るためには、ヒドロ
キシル基含有重合体、例えば多糖類あるいは多糖
類誘導体を例えばアルカリ性水溶液中で例えば （式中Ｘ、ＹおよびＺはそれぞれハロゲン原子好
ましくは塩素もしくは臭素であり、そしてA1お
よびA2はそれぞれ１個もしくはそれ以上のヒド
ロキシル基によつて置換され且つ好ましくは３〜
20個の炭素原子例えば３〜10個の炭素原子を有し
そして所望ならば１個もしくはそれ以上の酸素原
子によつて中断されていてもよい直鎖状もしくは
枝分れ状の脂肪族、飽和炭化水素鎖である）であ
るかもしくは化合物（）あるいは（）からハ
ロゲン化水素を分解させることにより得られる相
当するエポキシド化合物である交叉結合剤と反応
させることがでる。式Ｘ−A1−Ｚを有する二官
能性物質およびＸ−A1−Ｚからハロゲン化水素
を分解させることにより得られる相当するエポキ
シド化合物の例には、 （式中ｎは例えば２〜４なる整数である）、およ
び あるいは相当するハロゲンヒドリン、および式
Ｘ・CH2・CH（OH）・CH2・Ｚを有する二官能
性グリセリン誘導体例えばジクロルヒドリンおよ
びジブロムヒドリン、あるいはハロゲン化水素を
分解させることにより得られそして式
療のための薬剤に関する。 微生物により産生される毒素により惹起される
腸疾患の治療のために、患者をコレスチラミン
〔「J.Am.Med.Ass.」（1975年）第231巻第1157頁〕
のようなイオン交換体を用いて治療することが提
案されている。この方法においては、毒素はイオ
ン交換体に結合する。しかしながら、これに伴な
う不利点は胆汁塩、ビタミン、消化酵素およびあ
る種のホルモン等のような腸内に存在している他
の物質もまたイオン交換物質に結合されて消化障
害、代謝不均衡その他を生ずることである。 本発明は病原性細菌菌株が非病原性菌株よりは
るかに大なる程度に疎水構造を有する物質あるい
は物質部分にしばしば吸着されるという事実に基
づいている。従つて本発明によれば、生理学的塩
濃度で充分な疎水度を有する生理学的に受容され
得る物質が病原性菌株の細胞組織例えば粘膜への
付着を阻止するために、もしくはもしすでに確立
されているならばかかる付着を破壊させ、そして
始まつているかも知れない何らかの感染性状態を
このようにして中断させるために使用されること
が示唆される。 本発明によれば、１種もしくはそれ以上の多糖
類あるいはその誘導体をベースとする重合体であ
つて、疎水性の直鎖状もしくは分枝鎖状の飽和も
しくは不飽和の炭素数５〜30の炭化水素鎖を含
み、該炭化水素鎖は該重合体骨格から突き出てい
る枝にあり、それ自体が細胞膜を容易に透過する
のを阻止するのに充分に大きい分子量を有してい
る生理学的に受容されうる重合体からなるかある
いはそれを含有していることを特徴とする、人お
よび動物の感染の予防もしくは治療のための薬剤
が提供される。 「感染」なる用語はここでは（細菌、ウイル
ス、寄生虫のような）微生物により直接もしくは
間接に例えば毒素形成により惹起される疾患の状
態を意味する。 前述の疎水性基を含有している生理学的に受容
され得る重合体は水不溶性であるかあるいは水溶
性であつてよい。しかしながら、前者の場合は重
合体が水で膨潤し得る場合は好都合であり、他方
後者の場合重合体はそれが細胞膜を容易に透過す
るのを阻止するに充分に大きい分子量を有してい
なければならない。 重合体は１種もしくはそれ以上の重合体状もし
くは重合された炭水化物あるいは糖アルコールあ
るいはそれらの誘導体に基づいている。それらの
例には、デキストラン、アガロース、セルロー
ス、でんぷん、キサンタンあるいはそれらの誘導
体のような多糖類が包含される。可溶性生成物は
例えばデキストランあるいはでんぷんをベースと
することができ、他方不溶性生成物は例えばセル
ロースをベースとすることができる。不溶性生成
物の場合、重合体が共有結合により共に保持され
た水不溶性および水膨潤性の三次元網状構造を有
している場合に特別の利点が得られる。この三次
元状構造は、重合体状あるいは重合された炭水化
物あるいは糖アルコール、好ましくは多糖類例え
ばデキストラン、でんぷん、セルロース、プルラ
ン（pullulan）およびプスツラン（pustulan）の
ようなグルカン、アガロース、マンナン、アラビ
ナン、キシラン、アルギネートその他のようなガ
ラクタン、あるいはそれらの誘導体からなる群か
らのヒドロキシル基を有する該重合体を共有性の
結合を有する架橋によつて交叉結合させることに
より有利に得ることができ、該網状構造は例えば
ヒドロキシル基のような親水性基を有する。 かかる実際上無限の三次元網状構造の交叉結合
はヒドロキシル基含有重合体状あるいは重合され
た炭水化物あるいは糖アルコール、好ましくは多
糖類、あるいはそれらの誘導体を少くとも二官能
性の交叉結合剤と反応させることにより行われ得
る。 エーテル結合を経て重合体鎖例えば多糖類鎖に
結合している交叉結合橋を得るためには、ヒドロ
キシル基含有重合体、例えば多糖類あるいは多糖
類誘導体を例えばアルカリ性水溶液中で例えば （式中Ｘ、ＹおよびＺはそれぞれハロゲン原子好
ましくは塩素もしくは臭素であり、そしてA1お
よびA2はそれぞれ１個もしくはそれ以上のヒド
ロキシル基によつて置換され且つ好ましくは３〜
20個の炭素原子例えば３〜10個の炭素原子を有し
そして所望ならば１個もしくはそれ以上の酸素原
子によつて中断されていてもよい直鎖状もしくは
枝分れ状の脂肪族、飽和炭化水素鎖である）であ
るかもしくは化合物（）あるいは（）からハ
ロゲン化水素を分解させることにより得られる相
当するエポキシド化合物である交叉結合剤と反応
させることがでる。式Ｘ−A1−Ｚを有する二官
能性物質およびＸ−A1−Ｚからハロゲン化水素
を分解させることにより得られる相当するエポキ
シド化合物の例には、 （式中ｎは例えば２〜４なる整数である）、およ
び あるいは相当するハロゲンヒドリン、および式
Ｘ・CH2・CH（OH）・CH2・Ｚを有する二官能
性グリセリン誘導体例えばジクロルヒドリンおよ
びジブロムヒドリン、あるいはハロゲン化水素を
分解させることにより得られそして式
【式】を有する相当するエポキ
シ化合物例えばエピクロルヒドリンおよびエピブ
ロムヒドリンが包含される。 かかる二官能性化合物のさらに他の例は式
ロムヒドリンが包含される。 かかる二官能性化合物のさらに他の例は式
【式】を有する１，２−３，４
−ジエポキシブタンである。
式
を有する化合物に相当するエポキシ化合物からな
る三官能性交叉結合剤の例には が包含される。 ヒドロキシル基含有重合体例えば多糖類あるい
は多糖類誘導体は少くとも二官能性の交叉結合剤
と、水不溶性のゲルすなわち所望の性質を有する
実際上無限の三次元網状構造が形成されるような
量で反応せしめられる。当業者は異なるヒドロキ
シ基含有重合体例えば多糖類および多糖類誘導体
および交叉結合剤の経験的に適当な相互の量を容
易に確立できる。 これら前記した以外の他の交叉結合剤も使用さ
れ得る。 交叉結合反応はまたしばしば（架橋の形成に加
え）交叉結合剤からの単結合した置換基（例えば
モノエーテル）の導入を生ずる。すなわち少くと
も二官能性の交叉結合剤中の一方の反応基のみが
重合体状鎖例えば多糖類鎖中のヒドロキシル基と
反応し、他方交叉結合剤中の他の反応基（１個あ
るいは複数個）はその代りに例えば水と反応して
例えばヒドロキシル基等を形成する。結果として
重合体状生成物はしばしば交叉結合剤に起因する
単結合した置換基をも有する。例えば交叉結合剤
がエポクロルヒドリンである場合−Ｏ・CH2・
CH（OH）・CH2OHでありそして交叉結合剤が
１，４−ブタンジオールジグリシドエーテルであ
る場合 −Ｏ・CH2・CH（OH）・CH2・Ｏ・（CH2）4・Ｏ・CH2
・CH（OH）・CH2OH である。 ヒドロキシル基含有炭水化物（例えば多糖類お
よび寡糖類）および糖アルコールおよびそれらの
誘導体の交叉結合は当業者にはよく知られている
（例えば英国特許第854715号、同第974054号およ
び同第1013585号各明細書および米国特許第
3300474号明細書参照）。 重合体状物質はまた２種もしくはそれ以上の重
合体状物質の組み合せからなつていてよい。 疎水性基は好ましくは共有性質を有する結合に
より不溶性あるいは可溶性の基本重合体骨格に結
合している。疎水性基の数よびそれらの性質は所
望の疎水性、従つて微生物に対する所望の効果を
得るように適合されており、存在している親水性
基の数および性質にも注意が払われる。従つて、
疎水性置換基として少数の高級アルキル基を有す
る薬剤を用いて得られるそれと比肩しうる作用あ
るいは結果を、疎水性置換基として多数の低級ア
ルキル基を有する薬品を用いて達成することが可
能である。各置換基もしくは置換基の組み合せに
対する適当な置換度は、微生物が生理学的な塩濃
度（例えば水中0.9％塩化ナトリウム溶液の存在
下）において種々の置換度の薬剤に結合される程
度についての試験も含めて簡単な実験により各単
一の場合について容易に確立され得る。 疎水性基は重合体状基本骨格から突出している
分枝中に置かれている。疎水性基は炭素−炭素結
合で基本結合体骨格に直接結合していてよいが、
これら疎水性基は好ましくは該網状構造に架橋形
成性結合例えばエーテル橋、エステル橋あるいは
アミド橋を介するか、あるいは有利には長鎖架橋
形成性結合を介して結合されておりこの場合は該
基は重合体基本骨格から間隔をあけられている。 選択される疎水性基は、有利には直鎖状、枝分
れ状あるいは閉環状で飽和もしくは不飽和であつ
てよくそして好ましくは少くとも３個の炭素原子
例えば少くとも６個の炭素原子を有する炭化水素
鎖であつてよい。炭素原子の数は多くてよい。。
しかしながら実際上の理由から炭素原子の数は最
高30個例えばせいぜい20個である。炭化水素鎖は
所望ならばまたハロゲン原子好ましくは塩素もし
くは臭素、あるいは好ましくは最高４個の炭素原
子を有するアルコキシ基のような疎水性置換基を
有してもよいが、また１個もしくはそれ以上のヒ
ドロキシル基あるいはその他の親水性基の形の置
換基を有していてもよい。しかしながらその際該
基の位置および数は置換されている炭化水素基の
実質上疎水性質を失なわないように選択される。
炭化水素鎖は所望ならび１個もしくはそれ以上の
酸素あるいは硫黄原子によつて中断されていても
よい。好ましくは、単結合あるいは二重結合によ
り連結されている少くとも８個の炭素原子（水素
原子のみを担持している）のような少くとも４個
例えば少くとも６個の炭素原子を有する疎水性基
が選択される。 重合体状物質中の疎水性基の例は、一般式−
（CH2）o−CH3（式中ｎは整数である）を有する前
記した基である。ｎは好ましくは少くとも２例え
ば少くとも５である。ｎは大きな数でよいが、一
般に多くとも29、例えば最高19である。アルキル
基は例えば有利にはオクチルあるいはドデシルで
あり得る。本発明の概念における疎水性基の他の
例は枝分れ状アルキル基、シクロヘキシルのよう
なシクロアルキル基、シクロアルキルアルキル
基、フエニル基、フエニルアルキル基であり、そ
こで環状基の環は１個もしくはそれ以上の疎水性
原子もしくは基、例えばクロライドのようなハロ
ゲン原子、あるいはアルキレン基あるいはメチル
あるいはエチルのようなアルキル基、あるいはア
ルコキシ基によつて置換されていてよい。 疎水性基と重合体状基本網状構造との間の架橋
形成性結合の例には −Ｏ・CH2・CH（OH）・CH2・Ｏ− −Ｏ・CH2・CH（OH）・CH（OH）・CH2・Ｏ− −Ｏ・CH2・CH（OH）・CH2・Ｏ・CH2・CH（OH）・CH2・
Ｏ− −Ｏ・CH2・CH（OH）・CH2・Ｏ・（CH2）o1・Ｏ・CH2・
CH（OH）・CH2−Ｏ− （ここで上式中n1は例えば２〜４の整数である）、
あるいは例えば少くとも２個もしくは３個もしく
はそれ以上の炭素原子を有し、そして微生物が疎
水性基に容易に結合し得るような距離に疎水性基
が重合体基本骨格から位置しているような長さで
あるいくつかのその他の結合が包含される。 前述した種類の重合体例えば多糖類あるいは交
叉結合多糖類への疎水性基Ｒの結合は、かかる重
合体に関して慣用の置換反応によつて行われ得
る。従つて、例えばエーテル橋、エステル橋ある
いはアミド橋による重合体基本網状構造への疎水
性基Ｒの結合は、慣用のエーテル化法、エステル
化法およびアミド形成性反応によつて行われ得
る。従つて、Ｒの反応性誘導体は例えば重合体中
のヒドロキシル基と反応され得る。一つの好都合
な方法は化合物Ｒ−X1（ここでX1はエポキシ含有
置換基例えば
る三官能性交叉結合剤の例には が包含される。 ヒドロキシル基含有重合体例えば多糖類あるい
は多糖類誘導体は少くとも二官能性の交叉結合剤
と、水不溶性のゲルすなわち所望の性質を有する
実際上無限の三次元網状構造が形成されるような
量で反応せしめられる。当業者は異なるヒドロキ
シ基含有重合体例えば多糖類および多糖類誘導体
および交叉結合剤の経験的に適当な相互の量を容
易に確立できる。 これら前記した以外の他の交叉結合剤も使用さ
れ得る。 交叉結合反応はまたしばしば（架橋の形成に加
え）交叉結合剤からの単結合した置換基（例えば
モノエーテル）の導入を生ずる。すなわち少くと
も二官能性の交叉結合剤中の一方の反応基のみが
重合体状鎖例えば多糖類鎖中のヒドロキシル基と
反応し、他方交叉結合剤中の他の反応基（１個あ
るいは複数個）はその代りに例えば水と反応して
例えばヒドロキシル基等を形成する。結果として
重合体状生成物はしばしば交叉結合剤に起因する
単結合した置換基をも有する。例えば交叉結合剤
がエポクロルヒドリンである場合−Ｏ・CH2・
CH（OH）・CH2OHでありそして交叉結合剤が
１，４−ブタンジオールジグリシドエーテルであ
る場合 −Ｏ・CH2・CH（OH）・CH2・Ｏ・（CH2）4・Ｏ・CH2
・CH（OH）・CH2OH である。 ヒドロキシル基含有炭水化物（例えば多糖類お
よび寡糖類）および糖アルコールおよびそれらの
誘導体の交叉結合は当業者にはよく知られている
（例えば英国特許第854715号、同第974054号およ
び同第1013585号各明細書および米国特許第
3300474号明細書参照）。 重合体状物質はまた２種もしくはそれ以上の重
合体状物質の組み合せからなつていてよい。 疎水性基は好ましくは共有性質を有する結合に
より不溶性あるいは可溶性の基本重合体骨格に結
合している。疎水性基の数よびそれらの性質は所
望の疎水性、従つて微生物に対する所望の効果を
得るように適合されており、存在している親水性
基の数および性質にも注意が払われる。従つて、
疎水性置換基として少数の高級アルキル基を有す
る薬剤を用いて得られるそれと比肩しうる作用あ
るいは結果を、疎水性置換基として多数の低級ア
ルキル基を有する薬品を用いて達成することが可
能である。各置換基もしくは置換基の組み合せに
対する適当な置換度は、微生物が生理学的な塩濃
度（例えば水中0.9％塩化ナトリウム溶液の存在
下）において種々の置換度の薬剤に結合される程
度についての試験も含めて簡単な実験により各単
一の場合について容易に確立され得る。 疎水性基は重合体状基本骨格から突出している
分枝中に置かれている。疎水性基は炭素−炭素結
合で基本結合体骨格に直接結合していてよいが、
これら疎水性基は好ましくは該網状構造に架橋形
成性結合例えばエーテル橋、エステル橋あるいは
アミド橋を介するか、あるいは有利には長鎖架橋
形成性結合を介して結合されておりこの場合は該
基は重合体基本骨格から間隔をあけられている。 選択される疎水性基は、有利には直鎖状、枝分
れ状あるいは閉環状で飽和もしくは不飽和であつ
てよくそして好ましくは少くとも３個の炭素原子
例えば少くとも６個の炭素原子を有する炭化水素
鎖であつてよい。炭素原子の数は多くてよい。。
しかしながら実際上の理由から炭素原子の数は最
高30個例えばせいぜい20個である。炭化水素鎖は
所望ならばまたハロゲン原子好ましくは塩素もし
くは臭素、あるいは好ましくは最高４個の炭素原
子を有するアルコキシ基のような疎水性置換基を
有してもよいが、また１個もしくはそれ以上のヒ
ドロキシル基あるいはその他の親水性基の形の置
換基を有していてもよい。しかしながらその際該
基の位置および数は置換されている炭化水素基の
実質上疎水性質を失なわないように選択される。
炭化水素鎖は所望ならび１個もしくはそれ以上の
酸素あるいは硫黄原子によつて中断されていても
よい。好ましくは、単結合あるいは二重結合によ
り連結されている少くとも８個の炭素原子（水素
原子のみを担持している）のような少くとも４個
例えば少くとも６個の炭素原子を有する疎水性基
が選択される。 重合体状物質中の疎水性基の例は、一般式−
（CH2）o−CH3（式中ｎは整数である）を有する前
記した基である。ｎは好ましくは少くとも２例え
ば少くとも５である。ｎは大きな数でよいが、一
般に多くとも29、例えば最高19である。アルキル
基は例えば有利にはオクチルあるいはドデシルで
あり得る。本発明の概念における疎水性基の他の
例は枝分れ状アルキル基、シクロヘキシルのよう
なシクロアルキル基、シクロアルキルアルキル
基、フエニル基、フエニルアルキル基であり、そ
こで環状基の環は１個もしくはそれ以上の疎水性
原子もしくは基、例えばクロライドのようなハロ
ゲン原子、あるいはアルキレン基あるいはメチル
あるいはエチルのようなアルキル基、あるいはア
ルコキシ基によつて置換されていてよい。 疎水性基と重合体状基本網状構造との間の架橋
形成性結合の例には −Ｏ・CH2・CH（OH）・CH2・Ｏ− −Ｏ・CH2・CH（OH）・CH（OH）・CH2・Ｏ− −Ｏ・CH2・CH（OH）・CH2・Ｏ・CH2・CH（OH）・CH2・
Ｏ− −Ｏ・CH2・CH（OH）・CH2・Ｏ・（CH2）o1・Ｏ・CH2・
CH（OH）・CH2−Ｏ− （ここで上式中n1は例えば２〜４の整数である）、
あるいは例えば少くとも２個もしくは３個もしく
はそれ以上の炭素原子を有し、そして微生物が疎
水性基に容易に結合し得るような距離に疎水性基
が重合体基本骨格から位置しているような長さで
あるいくつかのその他の結合が包含される。 前述した種類の重合体例えば多糖類あるいは交
叉結合多糖類への疎水性基Ｒの結合は、かかる重
合体に関して慣用の置換反応によつて行われ得
る。従つて、例えばエーテル橋、エステル橋ある
いはアミド橋による重合体基本網状構造への疎水
性基Ｒの結合は、慣用のエーテル化法、エステル
化法およびアミド形成性反応によつて行われ得
る。従つて、Ｒの反応性誘導体は例えば重合体中
のヒドロキシル基と反応され得る。一つの好都合
な方法は化合物Ｒ−X1（ここでX1はエポキシ含有
置換基例えば
【式】あるいは
【式】であるかあるいは相当
するハロゲンヒドリンである）を例えば重合体中
のヒドロキシル基と反応させることである。 例えば、重合体分子の交叉結合と組合せてヒド
ロキシル基含有重合体および化合物ROHを前述
した種類の二官能性の架橋形成剤と反応させるこ
ともまた可能である。置換基Ｒを導入する場合、
より長い架橋形成性結合もまた該置換基と重合体
鎖との間に導入され得る。 エステル結合されたかもしくはアミド結合され
た置換基を得るためには、ヒドロキシル基あるい
はアミノ基を含有している重合体が例えば化合物
Ｒ−CO−X2（ここでX2は塩素もしくは臭素であ
る）あるいは相当する酸無水物と反応せしめられ
得る。この点に関してＲ−CO−は例えばパルミ
トイルあるいはステアロイルであつてよい。 疎水性基の選択および使用の分野の如何によ
り、置換度は例えば重合体状物質の単糖類単位も
しくは単糖アルコール当り疎水性基0.01〜３個例
えば0.03〜２個例えば0.05〜１でよい。 疎水性基を含有している前述した種類の大多数
の重合体は、例えば生体外で行われる免疫化学的
分析法における担体物質として英国特許第
1527502号明細書に知られている。多数のこれら
重合体はまた商業的に入手できる。すなわち、市
場で入手しうるのは疎水性置換基としてオクチル
またはフエニル基を有する交叉結合（グリセリン
エーテル架橋による）アガロースに基づく生成物
である〔フアーマシア・フアイン・ケミカルズ社
のそれぞれ「オクチルセフアロース（Octyl−
Sepharose）」CL−4Bおよび「フエニルセフアロ
ース（Phenyl−Sepharose）CL−4B〕。この場
合、オクチルおよびフエニル基はそれぞれグリセ
リンエーテル架橋を経てアガロース網状構造に結
合している。 疎水性基と親水性基の双方を有する重合体が選
択されるのが好ましく、そこでは親水性基は例え
ばヒドロキシル基である。カルボキシル基および
アミノ基もまた親水性基として存在してよい。水
溶性重合体が所望される場合は、該重合体は親水
性基をも含有していなければならず、そして疎水
性基の置換度は生成物を意図される目的に必要と
される程度まで水可溶性ならしめる大きさを越え
てはならないことが理解されよう。その結果、不
溶性生成物にとつてよりも可溶性生成物にとつて
は疎水性基の一層低い置換度が通常選択される。
好都合な態様によれば、不溶性重合体は親水性基
を含有しておりそして水膨潤性であり、そしてそ
れにより微生物により容易に接近可能でありそし
てまた例えば経口投与により受容され得、そして
また水性液体中に一層容易に懸濁され得る。 重合体状物質の分子量は使用の分野の如何によ
り広い範囲から選択でき、そして交叉結合された
実際上無限の三次元重合体網状構造からなる不溶
性重合体が選択される場合は実際上無限に大きい
であろう。完全に不溶性の重合体状物質が使用さ
れる場合は分子量は通常何の条件もおかれる必要
はない。通常（重合体状物質が細胞膜を容易に透
過するのを阻止するために）、重合体状物質につ
いて、それが可溶性である場合は特に、800以上
好ましくは1000以上、例えば5000以上の平均分子
量が選択される。交叉結合されていない不溶性重
合体が使用される場合、50000000以下、好ましく
は10000000以下そしてしばしば1000000以下の分
子量が通常選択される。かかる高い分子量は、例
えば外部投与および経口投与に使用され得る。非
経口投与に可溶性の重合体が使用されるべき場
合、その分子量が200000以下、好ましくは100000
以下例えば40000以下である重合体が通常選択さ
れる。非経口投与の後または前に崩壊することな
く尿と共に可溶性重合体が排泄されることが所望
される場合、30000より低いが800より大きい分子
量、例えば20000より小さいが1000あるいは5000
より大きい分子量が通常選択される。重合体例え
ば可溶性重合体が外部使用もしくは外部口を有す
る体腔への使用を意図される場合、分子量は前述
の限度の最大限内であつてよい。 一つの態様によれば、重合体はカルボキシル基
および／またはアミノ基のようなイオン交換基を
有していてよい。同じ重合体状物質が病原性細菌
にのみでなくまたそれに由来する毒素あるいはそ
の他の代謝物に結合することが要求される場合に
この態様は選択される。本発明による薬剤に使用
するための水溶性重合体の例には、−Ｏ−CH2−
CH（OH）−Ｒ、−Ｏ−CH2−CH（OH）−CH2−Ｏ
−Ｒあるいは−Ｏ−CO−Ｒ例えば−Ｏ−CO−
（CH2）2・CH3および−Ｏ−CO−（CH2）6・CH3を
有する基によつて置換されている生理学的に受容
され得る多糖類（デキストランあるいはでんぷ
ん）が包含され、これらは例えばそれら自体を生
理学的塩濃度でウイルス例えばインフルエンザウ
イルスに結合させそしてウイルス生長を抑制でき
ることが見出された。 本発明による薬剤中に使用するための水不溶性
重合体の例には、アガロースおよび寒天あるいは
式−Ｏ−CH2−CH（OH）−Ｒ−、−Ｏ−CH2−
CH（OH）−CH2−Ｏ−Ｒあるいは−Ｏ−CO−Ｒ
例えば−Ｏ−CO−（CH2）14・CH3あるいは−Ｏ
−CO−（CH2）16・CH3を有する基によつて置換
されている交叉結合されたアガロース、寒天ある
いはデキストラン（例えばヒドロキシル基含有架
橋で交叉結合されているもの、例えばエピクロル
ヒドリンあるいは１，４−ブタンジオールジグリ
シドエーテルを用いて得られるもの）が包含さ
れ、これらは生理学的塩条件下に病原性大腸菌と
結合してそしてそれらの生長を抑制できることが
見出された。 本発明による薬剤は固体形態であつてもよい
し、あるいは懸濁液あるいは水溶液の形であつて
もよい。懸濁液あるいは溶液はそれ自体既知のよ
うな生理学的に受容され得るPH、イオン強度およ
び浸透圧を与えられ得る。例えば、塩化ナトリウ
ムが添加され得る。薬剤が生理学的に受容され得
る重合体からなるかもしくはそれを含有している
場合、該薬剤は成型体の形あるいは好ましくは粒
子の形であつてよい。生成物は塊状重合により成
型体の形で得られることができ、そして例えば火
傷のような炎症の治療に外部投与され得る。経口
投与のための水不溶性の重合体は、大きい片の形
での重合体（例えば塊状重合）を産生し次いでこ
れを例えば粉砕により崩壊させるか、もしくはビ
ード重合（分散重合）により該重合体を直接丸い
粒子の形で生成させることにより粒子形態となさ
れる。所望される寸法の粒子は分別工程例えば篩
分けにより回収され得る。粒子寸法は例えば
0.005〜1000μｍの範囲内、例えば0.1〜1000μｍそ
して１〜300μｍにある。 本発明のもう一つの観点によれば、本発明によ
る薬剤はまた１種類もしくはそれ以上の他の治療
上活性な物質を有している。これと共に、その薬
剤が腸管における感染の治療を意図されている場
合、使用される他の治療上活性な物質が腸管の能
動性を減少させるものである場合は特別の利点が
得られる。 満足のいく結果を得るためには、本発明による
薬剤の用量は感染の型およびその局所の如何によ
り選択される。例ば、各治療の場合および患者に
関しての用量は0.05〜20ｇ（例えば0.1〜５ｇ）
のような0.01〜100ｇであつてよく、そこで例え
ば大きい体表面の治療をする場合はより多量が適
用されてよく、そして例えば小さい局所使用には
より少ない用量が適用される。治療操作は必要に
応じて例えば１日当り１〜４回くり返されてよ
い。 本発明による薬剤は、毒性が低く、生後６日の
ウサギに本発明の薬剤450mgを投与したり、ある
いは７時間余の豚に本発明の薬剤５ｇを投与して
も何らの副作用を示さず安全である。また、本発
明の薬剤を３mmの厚さの層にしてマウスの傷に適
用しても何らの副作用や毒性を示さない。 本発明による薬剤は、胃腸管の感染、生殖器感
染、口腔内および呼吸管における感染および皮膚
感染のような種々の型の感染の予防および治療に
種々の形で使用されることができる。 本発明による薬剤が水に不溶性である形を有す
る場合（好ましくは水不溶性の粒子の形）、それ
は外部感染および外部口を有する体腔内、特に胃
腸管の感染の予防ならびに治療に有利に使用され
得る。本発明による薬剤が水に可溶性の形である
場合、それは前述の投与法に加え、非経口的に投
与されることもでき、体内で解裂され得るかもし
くはそれから排泄され得る生理学的に受容され得
る重合体が選択される。かかる使用の分野の例に
は尿路の感染が包含され、重合体は尿と共に直接
排泄されるかあるいは体内における部分的解裂に
続いて排泄され、そして尿路に所望の作用を働か
せる。 本発明による薬剤は、いわゆる「育毛（pili）」
または疎水性の相互作用を示すその他の表面構造
を外層に有している病原性微生物により惹起され
る感染の予防ならびに治療に特に適している。従
つて、本発明による薬剤にとつて一つの重要な使
用の分野は内生毒素および／または腸毒素形成性
病原性大腸菌菌株により惹起される下痢の予防な
らびに治療である。他の例には例えば扁桃炎を惹
き起す病原性連鎖球菌および皮膚ならびに潰瘍感
染を惹き起す病原性連鎖球菌が包含される。 本発明を以下の例に関してさらに説明する。 実施例 １ 生後６日のそして同産群から採つたウサギを
CFA／１有毛抗原を有する腸毒素形成性大腸菌
１用量（109st）で処理する。これに加え、その
同産群の半分は、グリセリン−エーテル架橋で交
叉結合されそしてパルミトイル基で置換されたア
ガロースの沈降粒子塊５ml（乾燥物質450mgに相
当）をも与えられる。単糖類単位当りで計算され
たパルミトイル基の置換度は0.13であつた。すべ
ての処理は経口投与である。３日後、動物は別々
のケージに２時間単離される。動物を検査する
と、細菌プラス疎水性基含有ゲル粒子で処理され
た４匹すべてのウサギは何ら下痢の微候を示さな
いことが判明した。他方、細菌のみで処理された
ウサギ４匹のうち３匹が下痢を有することが判明
し、このことは腸内感染を示している。この実験
および条件を変えてこれら粒子を用いて行なわれ
るウサギについての同様の実験は、これらが大腸
細菌により惹起される感染に対して予防のみなら
ず治療効果を有していることを示している。 グリセリンエーテル架橋で交叉結合されそして
パルミトイル基で置換されたアガロースは以下の
方法により調製される。 ビード形状（４％アガロース）を有しそしてグ
リセリンエーテル架橋で交叉結合され且つ膨潤し
た状態で粒子寸法60〜140μｍを有するアガロー
ス（フアルマシア・フアイン・ケミカルズ社の
「セフアロース（登録商標）」CL−4B）を水から
沈降させてゲル容量300mlを得る。このゲルをガ
ラスフイルターに移し、そしてアセトン次いで
１，２−ジクロルエタン（DCE）（各約１）で
洗うことにより水分を除去する。次いでこのゲル
をDCEで希釈して合計容量450mlとなす。次いで
ピリジン（4.8ml）を加え、続いでDCE（90ml）中
の塩化パルミトイル（17.7ml）を１時間で加え
る。この混合物を60℃で２時間撹拌したのち、こ
のゲルをDCE（約300ml）、アセトン（約１）そ
して終りに水で洗う。 単糖類単位当り計算されたパルミトイル基の置
換度は0.13である。 実施例 ２ 人の腸片から単離された小腸の細胞を実施例１
に記載されているのと同じ疎水性ゲル粒子の存在
下および不存在下に実施例１に記載されているの
と同じ大腸菌細菌と共に0.9％NaCl水溶液中20℃
で培養する。はじめに疎水性ゲル粒子0.1mlを有
する細菌懸濁液0.1ml（細菌約108個）を10分間培
養し、しかる後懸濁液中の該細胞0.1ml（細胞約
105個）を加える。各細胞には５個以下の細菌し
か付着していない。疎水性ゲル粒子を添加しない
で行なわれた同様の比較試験では、各細胞に30〜
60個の細菌が付着している。 実施例 ３ ホルムアミド１およびピリジン0.5からな
る混合物中にデキストラン（分子量110000）100
ｇを溶解させる。次いでカプリル酸25mlを加え、
反応混合物を一夜撹拌する。反応生成物をエタノ
ールを用いて沈殿させ、水に再溶解させ、そして
再びエタノールで沈殿させ、そして乾燥させる。
102ｇが得られる。 CH3−（CH2）6−CO−Ｏ基の置換度はアンヒド
ログルコース単位当りの計算で0.056である。こ
の物質20ｇおよびNaCl9ｇを蒸留水中に溶解させ
て溶液量１となす。この溶液を過により滅菌
しそして滅菌された100ml容量のびんに注入し、
次いでこれを滅菌下に密封する。この溶液は外部
使用ならびに外部口を有する体腔の処置に適して
いる。 実施例 ４ おのおのトリプチケース大豆肉汁培地〔ボルチ
モア・ラボラトリーズ（Baltimore
Laboratories）製品〕50mlを有する２個の滅菌培
養容器を調製する。一方の容器には、実施例１に
記載されているのと同じグリセリンエーテル架橋
で交叉結合され、そしてパルミトイル基で置換さ
れたアガロースの粒子２ｇ（乾燥物質として計
算）をも加える。両方の容器に黄色葡萄球菌（コ
ーワン（Cowan）菌株）細菌106個（生菌数）
を接種し、しかる後これらを37℃で５時間培養す
る。疎水性粒子を添加しない培養実験では、細菌
の数は４×109個に増大している。疎水性粒子を
添加した培養実験では、細菌の数が増大していな
いことが見出され、細菌の生長が抑制されている
ことを示している。 実施例 ５ プロテオース−ペプトン肉汁〔デイフコ
（Difco）製品〕を各50mlずつ有している２個の
滅菌倍養容器を調製する。グリセリンエーテル架
橋で交叉結合されそしてCH3−（CH2）7−Ｏ−
CH2−CH（OH）−CH2−Ｏ基で置換されている
アガロースの粒子〔「オクチルセフアロース（登
録商標）」CL−4B、ガラクトース１モル単位当
り疎水性置換基の置換度0.2モル、水に膨潤した
状態の粒子寸法は実質上30〜170μｍの範囲内で
ある〕250mg（乾燥物質として計算）を該容器の
一方に加える。両方の容器を化膿連鎖球菌（Ａ
群、12NY5型）細菌105個（生菌数）で接種し、
しかる後37℃で５時間容器を倍養する。疎水性粒
子を添加しない培養実験では、細菌の数は109個
に増加している。疎水性粒子を添加する培養実験
では、細菌の数は有意に増大しておらず、これら
粒子が細菌の生長を阻止したことを示している。 実施例 ６ 豚の新生児での実験におる致死的下痢の予防 ７匹の豚新生児に雌豚の乳を吸わせなかつた。
７時間令のときに、そのうちの４匹に10％（ｗ／
ｖ）グルコースおよび0.9％（ｗ／ｖ）塩化ナト
リウム水溶液の25ml中のセルロースパルミテート
粒子５ｇを経口投与した。残る３匹（対照）には
粒子を含まない同じ溶液25mlを与えた。 ８時間令時に、無菌懸濁液をすべての仔豚に経
口投与した。量は食塩水５ml中に懸濁させたK99
付着性抗原を有すする腸管毒素産生性大腸菌
（Escherichia coli）株（菌株K99／431）の５×
108であつた。 ９時間令時に、セルロースパルミテート粒子お
よび対照溶液での最初の治療が反復された。 10時間令時に、仔豚に雌豚から乳を吸うのを許
した。 最初の処置24時間後に各群当り仔豚１匹ずつを
殺して予め決定されているようにして挑戦菌株を
細菌学的に確認した。 結 果 対照仔豚３匹中２匹が細菌懸濁液の投与24時間
内で死亡した。第３の対照仔豚は、予め定められ
ているように、24時間時に殺しそしてその時点で
瀕死状態であつた。 セルロースパルミテート粒子を与えられた仔豚
４匹中３匹は生存していたが、１匹は24時間内に
死亡した。１匹の明らかに健康な仔豚を選択して
24時間時に殺して挑戦菌株を細菌学的に確認し
た。 ７匹全部に下痢があつた。 この実験モデルによれば、対照動物が速やかに
死亡したことにより証明されるように通常は致死
量である量を用いて、仔豚をそれらが初乳を飲む
前に経口による細菌処置が行われる。それにもか
かわらず、セルロースパルミテート粒子を与えら
れた群中の２匹の仔豚は完全に回復しそして第３
の豚は24時間時で重大に冒されてはいなかつた。 実施例 ７ マウスの火傷した皮膚からの種々の表面疎水性
を有する細菌の根絶 緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）での実験
的な火傷感染症の研究による標準モデルが以下の
ようにして用いられた。 マウス（20〜30ｇ、CBA系）の皮膚の毛を剃
りそして背中１×１cmの面積に国際標準による２
度または３度の火傷をさせた（エタノール炎、２
分間）。３群のマウスの傷表面を下記細菌菌株の
溶液で塗布した。 第１群−黄色ぶどう球菌（Staphylococcus
aureus）、SA113／83A株 第２群−スタフイロコツカス・カピテイス
（Staphylococcus capitis）、LK499 第３群−緑膿菌（PAKS株） 黄色ぶどう球菌および緑膿菌の菌株は病原性が
ある。３種の菌株の相対的な表面疎水性は２種の
独立した方法、すなわちオクチルセフアロースビ
ーズへの結合、および低硫酸アンモニウム濃度に
おける塩析試験での細菌の自己集合により測定さ
れた。スタフイロコツカス・カピテイス株はこれ
ら２種の試験系で相対的な表面疎水性がかなり低
かつた。２種のぶどう球菌（スタフイロコツカス
菌）菌株を用いて食塩水中細菌108個／ml、そし
て緑膿菌では細菌102個／mlの懸濁液を調製した。
１群当り６〜８匹の各マウスの傷に懸濁液0.5ml
ずつを塗布しそして各群を別々のカゴに置いた。
各群を３つのサブ群に分け、それぞれセルロース
パルミテート粒子（「疎水性粒子」）を与えるか、
非置換セルロース粒子を与えるか、あるいは何ら
処置をしなかつた。粒状物質は傷上に１日２回、
前の層をかき落とすことによりとり除いたのち、
約３mmの厚さに融合性の層で施した〔粒子はエタ
ノールで洗いそして次に使用前に燐酸塩緩衝食塩
水（食塩水中のPH6.8び0.02M燐酸ナトリウム）
一夜平衡化させた〕。 寒天ブロツクを各動物の傷に毎日押し付けそし
て次に37℃で一夜インキユベートした。この実験
を要約すると次のとおりである。 第１群：疎水性粒子を与えられたマウスは１日後
（すなわちゲル処置２回）で培養陰性（すなわ
ち寒天ブロツク１個当り通常５個までの少数の
コロニー）であつた。対照粒子を与えられたマ
ウスまたは無処置マウスは実験が終了する第３
日目で依然として培養陽性（すなわち融合性増
殖までの５個より多いコロニー）であつた。 第２群：疎水性粒子を与えられたマウスは第２日
目に培養陽性で、第３日目に培養陰性であつた
が、一方対照粒子を与えられたマウスまたは無
処置マウスは実験が終了する第５日目で依然と
して培養陽性であつた。 第３群：疎水性粒子を与えられたマウスは１日後
（すなわち処置２回後）に培養陰性であつたが、
一方対照粒子を与られたマウスまたは無処置マ
ウスは実験が終了する第４日目において培養陽
性であつた。 この実験を２回行つて原則的に同じ結果を得
た。 セルロースパルミテートは火傷したマウスの傷
表面から３種の細菌菌株を効率的に根絶させた。
セルロースパルミテートでの処置は前記インビト
ロテストで表面疎水性が最も低い菌株であるスタ
フイロコツカス・カピテイスを根絶させるには３
日間継続する必要があつた。 実施例 ８ ヒトの鼻孔からの病原性ぶどう球菌（スタフイ
ロコツカス）の根絶 鼻孔に病原性ぶどう球菌（黄色ぶどう球菌、ベ
ンジルペニシリン抵抗性菌株）が定着した病院職
員がこの研究に選択された。 反復して培養陽性である５人（綿棒で試料摂
取）がこの研究に選択された。 ３人でセルロースパルミテート粒子を１日２〜
４回与えられ（エタノールで洗いそして次に実験
２におけるようにして燐酸塩緩衝食塩水で洗つて
一夜平衡化）、一方２人は非置換セルロース粒子
を与えられた（対照）。セルロースパルミテート
粒子を与えられた人物は第２日目で黄色ぶどう球
菌に関し培養陰性であるが、一方対照人物は第４
または５日目でなお培養陽性であつた。 セルロースパルミテート粒子は以下のようにし
て調製された。すなわち、 セルロース（Avicel PH101、50〜100μｍ）1.5
Kgをピリジン6.75と混合した。パルミトイルク
ロライド3.0を撹拌下に15分間で添加した。合
成は80℃で１時間行われた。20の三ケイ丸底フ
ラスコを合成容器として用いそして加熱ジヤケツ
トを加熱に用いた。反応終了後合成物を70℃に冷
却し、16のエタノール（99.5％）を撹拌下に15
分間で加えそして生成物をブフナーロートでポリ
テトラフルオロエチレン織物を用いて過した。 物質をエタノール16中にスラリーとなし、丸
底フラスコに移しそして撹拌下に60℃に加熱し
た。フラスコ内容物を60℃で15分間保持しそして
次に過した。この物質を水16中にスラリーと
なし、丸底フラスコに移しそして撹拌した。2N
NaOH250mlを用いてPH６に調整しそして過し
た。この物質をPH値を調整することなく水16を
用いて再び洗いそして過した。 終りにこの物質を前記のようにしてエタノール
でさらに４回洗浄した。 この物質を真空下に80℃で一夜乾燥した。 収量：2.46Kg パルミチン酸：43％（クロマトグラフイー法に
より測定） 前記実施例６〜８から、本発明の薬剤は、外層
に織毛を有するかあるいは疎水性相互作用を示す
他の表面構造物を有する病原性微生物により惹起
されるヒトおよび動物の感染を予防または治療す
るのに有用であろうと結論しうる。
のヒドロキシル基と反応させることである。 例えば、重合体分子の交叉結合と組合せてヒド
ロキシル基含有重合体および化合物ROHを前述
した種類の二官能性の架橋形成剤と反応させるこ
ともまた可能である。置換基Ｒを導入する場合、
より長い架橋形成性結合もまた該置換基と重合体
鎖との間に導入され得る。 エステル結合されたかもしくはアミド結合され
た置換基を得るためには、ヒドロキシル基あるい
はアミノ基を含有している重合体が例えば化合物
Ｒ−CO−X2（ここでX2は塩素もしくは臭素であ
る）あるいは相当する酸無水物と反応せしめられ
得る。この点に関してＲ−CO−は例えばパルミ
トイルあるいはステアロイルであつてよい。 疎水性基の選択および使用の分野の如何によ
り、置換度は例えば重合体状物質の単糖類単位も
しくは単糖アルコール当り疎水性基0.01〜３個例
えば0.03〜２個例えば0.05〜１でよい。 疎水性基を含有している前述した種類の大多数
の重合体は、例えば生体外で行われる免疫化学的
分析法における担体物質として英国特許第
1527502号明細書に知られている。多数のこれら
重合体はまた商業的に入手できる。すなわち、市
場で入手しうるのは疎水性置換基としてオクチル
またはフエニル基を有する交叉結合（グリセリン
エーテル架橋による）アガロースに基づく生成物
である〔フアーマシア・フアイン・ケミカルズ社
のそれぞれ「オクチルセフアロース（Octyl−
Sepharose）」CL−4Bおよび「フエニルセフアロ
ース（Phenyl−Sepharose）CL−4B〕。この場
合、オクチルおよびフエニル基はそれぞれグリセ
リンエーテル架橋を経てアガロース網状構造に結
合している。 疎水性基と親水性基の双方を有する重合体が選
択されるのが好ましく、そこでは親水性基は例え
ばヒドロキシル基である。カルボキシル基および
アミノ基もまた親水性基として存在してよい。水
溶性重合体が所望される場合は、該重合体は親水
性基をも含有していなければならず、そして疎水
性基の置換度は生成物を意図される目的に必要と
される程度まで水可溶性ならしめる大きさを越え
てはならないことが理解されよう。その結果、不
溶性生成物にとつてよりも可溶性生成物にとつて
は疎水性基の一層低い置換度が通常選択される。
好都合な態様によれば、不溶性重合体は親水性基
を含有しておりそして水膨潤性であり、そしてそ
れにより微生物により容易に接近可能でありそし
てまた例えば経口投与により受容され得、そして
また水性液体中に一層容易に懸濁され得る。 重合体状物質の分子量は使用の分野の如何によ
り広い範囲から選択でき、そして交叉結合された
実際上無限の三次元重合体網状構造からなる不溶
性重合体が選択される場合は実際上無限に大きい
であろう。完全に不溶性の重合体状物質が使用さ
れる場合は分子量は通常何の条件もおかれる必要
はない。通常（重合体状物質が細胞膜を容易に透
過するのを阻止するために）、重合体状物質につ
いて、それが可溶性である場合は特に、800以上
好ましくは1000以上、例えば5000以上の平均分子
量が選択される。交叉結合されていない不溶性重
合体が使用される場合、50000000以下、好ましく
は10000000以下そしてしばしば1000000以下の分
子量が通常選択される。かかる高い分子量は、例
えば外部投与および経口投与に使用され得る。非
経口投与に可溶性の重合体が使用されるべき場
合、その分子量が200000以下、好ましくは100000
以下例えば40000以下である重合体が通常選択さ
れる。非経口投与の後または前に崩壊することな
く尿と共に可溶性重合体が排泄されることが所望
される場合、30000より低いが800より大きい分子
量、例えば20000より小さいが1000あるいは5000
より大きい分子量が通常選択される。重合体例え
ば可溶性重合体が外部使用もしくは外部口を有す
る体腔への使用を意図される場合、分子量は前述
の限度の最大限内であつてよい。 一つの態様によれば、重合体はカルボキシル基
および／またはアミノ基のようなイオン交換基を
有していてよい。同じ重合体状物質が病原性細菌
にのみでなくまたそれに由来する毒素あるいはそ
の他の代謝物に結合することが要求される場合に
この態様は選択される。本発明による薬剤に使用
するための水溶性重合体の例には、−Ｏ−CH2−
CH（OH）−Ｒ、−Ｏ−CH2−CH（OH）−CH2−Ｏ
−Ｒあるいは−Ｏ−CO−Ｒ例えば−Ｏ−CO−
（CH2）2・CH3および−Ｏ−CO−（CH2）6・CH3を
有する基によつて置換されている生理学的に受容
され得る多糖類（デキストランあるいはでんぷ
ん）が包含され、これらは例えばそれら自体を生
理学的塩濃度でウイルス例えばインフルエンザウ
イルスに結合させそしてウイルス生長を抑制でき
ることが見出された。 本発明による薬剤中に使用するための水不溶性
重合体の例には、アガロースおよび寒天あるいは
式−Ｏ−CH2−CH（OH）−Ｒ−、−Ｏ−CH2−
CH（OH）−CH2−Ｏ−Ｒあるいは−Ｏ−CO−Ｒ
例えば−Ｏ−CO−（CH2）14・CH3あるいは−Ｏ
−CO−（CH2）16・CH3を有する基によつて置換
されている交叉結合されたアガロース、寒天ある
いはデキストラン（例えばヒドロキシル基含有架
橋で交叉結合されているもの、例えばエピクロル
ヒドリンあるいは１，４−ブタンジオールジグリ
シドエーテルを用いて得られるもの）が包含さ
れ、これらは生理学的塩条件下に病原性大腸菌と
結合してそしてそれらの生長を抑制できることが
見出された。 本発明による薬剤は固体形態であつてもよい
し、あるいは懸濁液あるいは水溶液の形であつて
もよい。懸濁液あるいは溶液はそれ自体既知のよ
うな生理学的に受容され得るPH、イオン強度およ
び浸透圧を与えられ得る。例えば、塩化ナトリウ
ムが添加され得る。薬剤が生理学的に受容され得
る重合体からなるかもしくはそれを含有している
場合、該薬剤は成型体の形あるいは好ましくは粒
子の形であつてよい。生成物は塊状重合により成
型体の形で得られることができ、そして例えば火
傷のような炎症の治療に外部投与され得る。経口
投与のための水不溶性の重合体は、大きい片の形
での重合体（例えば塊状重合）を産生し次いでこ
れを例えば粉砕により崩壊させるか、もしくはビ
ード重合（分散重合）により該重合体を直接丸い
粒子の形で生成させることにより粒子形態となさ
れる。所望される寸法の粒子は分別工程例えば篩
分けにより回収され得る。粒子寸法は例えば
0.005〜1000μｍの範囲内、例えば0.1〜1000μｍそ
して１〜300μｍにある。 本発明のもう一つの観点によれば、本発明によ
る薬剤はまた１種類もしくはそれ以上の他の治療
上活性な物質を有している。これと共に、その薬
剤が腸管における感染の治療を意図されている場
合、使用される他の治療上活性な物質が腸管の能
動性を減少させるものである場合は特別の利点が
得られる。 満足のいく結果を得るためには、本発明による
薬剤の用量は感染の型およびその局所の如何によ
り選択される。例ば、各治療の場合および患者に
関しての用量は0.05〜20ｇ（例えば0.1〜５ｇ）
のような0.01〜100ｇであつてよく、そこで例え
ば大きい体表面の治療をする場合はより多量が適
用されてよく、そして例えば小さい局所使用には
より少ない用量が適用される。治療操作は必要に
応じて例えば１日当り１〜４回くり返されてよ
い。 本発明による薬剤は、毒性が低く、生後６日の
ウサギに本発明の薬剤450mgを投与したり、ある
いは７時間余の豚に本発明の薬剤５ｇを投与して
も何らの副作用を示さず安全である。また、本発
明の薬剤を３mmの厚さの層にしてマウスの傷に適
用しても何らの副作用や毒性を示さない。 本発明による薬剤は、胃腸管の感染、生殖器感
染、口腔内および呼吸管における感染および皮膚
感染のような種々の型の感染の予防および治療に
種々の形で使用されることができる。 本発明による薬剤が水に不溶性である形を有す
る場合（好ましくは水不溶性の粒子の形）、それ
は外部感染および外部口を有する体腔内、特に胃
腸管の感染の予防ならびに治療に有利に使用され
得る。本発明による薬剤が水に可溶性の形である
場合、それは前述の投与法に加え、非経口的に投
与されることもでき、体内で解裂され得るかもし
くはそれから排泄され得る生理学的に受容され得
る重合体が選択される。かかる使用の分野の例に
は尿路の感染が包含され、重合体は尿と共に直接
排泄されるかあるいは体内における部分的解裂に
続いて排泄され、そして尿路に所望の作用を働か
せる。 本発明による薬剤は、いわゆる「育毛（pili）」
または疎水性の相互作用を示すその他の表面構造
を外層に有している病原性微生物により惹起され
る感染の予防ならびに治療に特に適している。従
つて、本発明による薬剤にとつて一つの重要な使
用の分野は内生毒素および／または腸毒素形成性
病原性大腸菌菌株により惹起される下痢の予防な
らびに治療である。他の例には例えば扁桃炎を惹
き起す病原性連鎖球菌および皮膚ならびに潰瘍感
染を惹き起す病原性連鎖球菌が包含される。 本発明を以下の例に関してさらに説明する。 実施例 １ 生後６日のそして同産群から採つたウサギを
CFA／１有毛抗原を有する腸毒素形成性大腸菌
１用量（109st）で処理する。これに加え、その
同産群の半分は、グリセリン−エーテル架橋で交
叉結合されそしてパルミトイル基で置換されたア
ガロースの沈降粒子塊５ml（乾燥物質450mgに相
当）をも与えられる。単糖類単位当りで計算され
たパルミトイル基の置換度は0.13であつた。すべ
ての処理は経口投与である。３日後、動物は別々
のケージに２時間単離される。動物を検査する
と、細菌プラス疎水性基含有ゲル粒子で処理され
た４匹すべてのウサギは何ら下痢の微候を示さな
いことが判明した。他方、細菌のみで処理された
ウサギ４匹のうち３匹が下痢を有することが判明
し、このことは腸内感染を示している。この実験
および条件を変えてこれら粒子を用いて行なわれ
るウサギについての同様の実験は、これらが大腸
細菌により惹起される感染に対して予防のみなら
ず治療効果を有していることを示している。 グリセリンエーテル架橋で交叉結合されそして
パルミトイル基で置換されたアガロースは以下の
方法により調製される。 ビード形状（４％アガロース）を有しそしてグ
リセリンエーテル架橋で交叉結合され且つ膨潤し
た状態で粒子寸法60〜140μｍを有するアガロー
ス（フアルマシア・フアイン・ケミカルズ社の
「セフアロース（登録商標）」CL−4B）を水から
沈降させてゲル容量300mlを得る。このゲルをガ
ラスフイルターに移し、そしてアセトン次いで
１，２−ジクロルエタン（DCE）（各約１）で
洗うことにより水分を除去する。次いでこのゲル
をDCEで希釈して合計容量450mlとなす。次いで
ピリジン（4.8ml）を加え、続いでDCE（90ml）中
の塩化パルミトイル（17.7ml）を１時間で加え
る。この混合物を60℃で２時間撹拌したのち、こ
のゲルをDCE（約300ml）、アセトン（約１）そ
して終りに水で洗う。 単糖類単位当り計算されたパルミトイル基の置
換度は0.13である。 実施例 ２ 人の腸片から単離された小腸の細胞を実施例１
に記載されているのと同じ疎水性ゲル粒子の存在
下および不存在下に実施例１に記載されているの
と同じ大腸菌細菌と共に0.9％NaCl水溶液中20℃
で培養する。はじめに疎水性ゲル粒子0.1mlを有
する細菌懸濁液0.1ml（細菌約108個）を10分間培
養し、しかる後懸濁液中の該細胞0.1ml（細胞約
105個）を加える。各細胞には５個以下の細菌し
か付着していない。疎水性ゲル粒子を添加しない
で行なわれた同様の比較試験では、各細胞に30〜
60個の細菌が付着している。 実施例 ３ ホルムアミド１およびピリジン0.5からな
る混合物中にデキストラン（分子量110000）100
ｇを溶解させる。次いでカプリル酸25mlを加え、
反応混合物を一夜撹拌する。反応生成物をエタノ
ールを用いて沈殿させ、水に再溶解させ、そして
再びエタノールで沈殿させ、そして乾燥させる。
102ｇが得られる。 CH3−（CH2）6−CO−Ｏ基の置換度はアンヒド
ログルコース単位当りの計算で0.056である。こ
の物質20ｇおよびNaCl9ｇを蒸留水中に溶解させ
て溶液量１となす。この溶液を過により滅菌
しそして滅菌された100ml容量のびんに注入し、
次いでこれを滅菌下に密封する。この溶液は外部
使用ならびに外部口を有する体腔の処置に適して
いる。 実施例 ４ おのおのトリプチケース大豆肉汁培地〔ボルチ
モア・ラボラトリーズ（Baltimore
Laboratories）製品〕50mlを有する２個の滅菌培
養容器を調製する。一方の容器には、実施例１に
記載されているのと同じグリセリンエーテル架橋
で交叉結合され、そしてパルミトイル基で置換さ
れたアガロースの粒子２ｇ（乾燥物質として計
算）をも加える。両方の容器に黄色葡萄球菌（コ
ーワン（Cowan）菌株）細菌106個（生菌数）
を接種し、しかる後これらを37℃で５時間培養す
る。疎水性粒子を添加しない培養実験では、細菌
の数は４×109個に増大している。疎水性粒子を
添加した培養実験では、細菌の数が増大していな
いことが見出され、細菌の生長が抑制されている
ことを示している。 実施例 ５ プロテオース−ペプトン肉汁〔デイフコ
（Difco）製品〕を各50mlずつ有している２個の
滅菌倍養容器を調製する。グリセリンエーテル架
橋で交叉結合されそしてCH3−（CH2）7−Ｏ−
CH2−CH（OH）−CH2−Ｏ基で置換されている
アガロースの粒子〔「オクチルセフアロース（登
録商標）」CL−4B、ガラクトース１モル単位当
り疎水性置換基の置換度0.2モル、水に膨潤した
状態の粒子寸法は実質上30〜170μｍの範囲内で
ある〕250mg（乾燥物質として計算）を該容器の
一方に加える。両方の容器を化膿連鎖球菌（Ａ
群、12NY5型）細菌105個（生菌数）で接種し、
しかる後37℃で５時間容器を倍養する。疎水性粒
子を添加しない培養実験では、細菌の数は109個
に増加している。疎水性粒子を添加する培養実験
では、細菌の数は有意に増大しておらず、これら
粒子が細菌の生長を阻止したことを示している。 実施例 ６ 豚の新生児での実験におる致死的下痢の予防 ７匹の豚新生児に雌豚の乳を吸わせなかつた。
７時間令のときに、そのうちの４匹に10％（ｗ／
ｖ）グルコースおよび0.9％（ｗ／ｖ）塩化ナト
リウム水溶液の25ml中のセルロースパルミテート
粒子５ｇを経口投与した。残る３匹（対照）には
粒子を含まない同じ溶液25mlを与えた。 ８時間令時に、無菌懸濁液をすべての仔豚に経
口投与した。量は食塩水５ml中に懸濁させたK99
付着性抗原を有すする腸管毒素産生性大腸菌
（Escherichia coli）株（菌株K99／431）の５×
108であつた。 ９時間令時に、セルロースパルミテート粒子お
よび対照溶液での最初の治療が反復された。 10時間令時に、仔豚に雌豚から乳を吸うのを許
した。 最初の処置24時間後に各群当り仔豚１匹ずつを
殺して予め決定されているようにして挑戦菌株を
細菌学的に確認した。 結 果 対照仔豚３匹中２匹が細菌懸濁液の投与24時間
内で死亡した。第３の対照仔豚は、予め定められ
ているように、24時間時に殺しそしてその時点で
瀕死状態であつた。 セルロースパルミテート粒子を与えられた仔豚
４匹中３匹は生存していたが、１匹は24時間内に
死亡した。１匹の明らかに健康な仔豚を選択して
24時間時に殺して挑戦菌株を細菌学的に確認し
た。 ７匹全部に下痢があつた。 この実験モデルによれば、対照動物が速やかに
死亡したことにより証明されるように通常は致死
量である量を用いて、仔豚をそれらが初乳を飲む
前に経口による細菌処置が行われる。それにもか
かわらず、セルロースパルミテート粒子を与えら
れた群中の２匹の仔豚は完全に回復しそして第３
の豚は24時間時で重大に冒されてはいなかつた。 実施例 ７ マウスの火傷した皮膚からの種々の表面疎水性
を有する細菌の根絶 緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）での実験
的な火傷感染症の研究による標準モデルが以下の
ようにして用いられた。 マウス（20〜30ｇ、CBA系）の皮膚の毛を剃
りそして背中１×１cmの面積に国際標準による２
度または３度の火傷をさせた（エタノール炎、２
分間）。３群のマウスの傷表面を下記細菌菌株の
溶液で塗布した。 第１群−黄色ぶどう球菌（Staphylococcus
aureus）、SA113／83A株 第２群−スタフイロコツカス・カピテイス
（Staphylococcus capitis）、LK499 第３群−緑膿菌（PAKS株） 黄色ぶどう球菌および緑膿菌の菌株は病原性が
ある。３種の菌株の相対的な表面疎水性は２種の
独立した方法、すなわちオクチルセフアロースビ
ーズへの結合、および低硫酸アンモニウム濃度に
おける塩析試験での細菌の自己集合により測定さ
れた。スタフイロコツカス・カピテイス株はこれ
ら２種の試験系で相対的な表面疎水性がかなり低
かつた。２種のぶどう球菌（スタフイロコツカス
菌）菌株を用いて食塩水中細菌108個／ml、そし
て緑膿菌では細菌102個／mlの懸濁液を調製した。
１群当り６〜８匹の各マウスの傷に懸濁液0.5ml
ずつを塗布しそして各群を別々のカゴに置いた。
各群を３つのサブ群に分け、それぞれセルロース
パルミテート粒子（「疎水性粒子」）を与えるか、
非置換セルロース粒子を与えるか、あるいは何ら
処置をしなかつた。粒状物質は傷上に１日２回、
前の層をかき落とすことによりとり除いたのち、
約３mmの厚さに融合性の層で施した〔粒子はエタ
ノールで洗いそして次に使用前に燐酸塩緩衝食塩
水（食塩水中のPH6.8び0.02M燐酸ナトリウム）
一夜平衡化させた〕。 寒天ブロツクを各動物の傷に毎日押し付けそし
て次に37℃で一夜インキユベートした。この実験
を要約すると次のとおりである。 第１群：疎水性粒子を与えられたマウスは１日後
（すなわちゲル処置２回）で培養陰性（すなわ
ち寒天ブロツク１個当り通常５個までの少数の
コロニー）であつた。対照粒子を与えられたマ
ウスまたは無処置マウスは実験が終了する第３
日目で依然として培養陽性（すなわち融合性増
殖までの５個より多いコロニー）であつた。 第２群：疎水性粒子を与えられたマウスは第２日
目に培養陽性で、第３日目に培養陰性であつた
が、一方対照粒子を与えられたマウスまたは無
処置マウスは実験が終了する第５日目で依然と
して培養陽性であつた。 第３群：疎水性粒子を与えられたマウスは１日後
（すなわち処置２回後）に培養陰性であつたが、
一方対照粒子を与られたマウスまたは無処置マ
ウスは実験が終了する第４日目において培養陽
性であつた。 この実験を２回行つて原則的に同じ結果を得
た。 セルロースパルミテートは火傷したマウスの傷
表面から３種の細菌菌株を効率的に根絶させた。
セルロースパルミテートでの処置は前記インビト
ロテストで表面疎水性が最も低い菌株であるスタ
フイロコツカス・カピテイスを根絶させるには３
日間継続する必要があつた。 実施例 ８ ヒトの鼻孔からの病原性ぶどう球菌（スタフイ
ロコツカス）の根絶 鼻孔に病原性ぶどう球菌（黄色ぶどう球菌、ベ
ンジルペニシリン抵抗性菌株）が定着した病院職
員がこの研究に選択された。 反復して培養陽性である５人（綿棒で試料摂
取）がこの研究に選択された。 ３人でセルロースパルミテート粒子を１日２〜
４回与えられ（エタノールで洗いそして次に実験
２におけるようにして燐酸塩緩衝食塩水で洗つて
一夜平衡化）、一方２人は非置換セルロース粒子
を与えられた（対照）。セルロースパルミテート
粒子を与えられた人物は第２日目で黄色ぶどう球
菌に関し培養陰性であるが、一方対照人物は第４
または５日目でなお培養陽性であつた。 セルロースパルミテート粒子は以下のようにし
て調製された。すなわち、 セルロース（Avicel PH101、50〜100μｍ）1.5
Kgをピリジン6.75と混合した。パルミトイルク
ロライド3.0を撹拌下に15分間で添加した。合
成は80℃で１時間行われた。20の三ケイ丸底フ
ラスコを合成容器として用いそして加熱ジヤケツ
トを加熱に用いた。反応終了後合成物を70℃に冷
却し、16のエタノール（99.5％）を撹拌下に15
分間で加えそして生成物をブフナーロートでポリ
テトラフルオロエチレン織物を用いて過した。 物質をエタノール16中にスラリーとなし、丸
底フラスコに移しそして撹拌下に60℃に加熱し
た。フラスコ内容物を60℃で15分間保持しそして
次に過した。この物質を水16中にスラリーと
なし、丸底フラスコに移しそして撹拌した。2N
NaOH250mlを用いてPH６に調整しそして過し
た。この物質をPH値を調整することなく水16を
用いて再び洗いそして過した。 終りにこの物質を前記のようにしてエタノール
でさらに４回洗浄した。 この物質を真空下に80℃で一夜乾燥した。 収量：2.46Kg パルミチン酸：43％（クロマトグラフイー法に
より測定） 前記実施例６〜８から、本発明の薬剤は、外層
に織毛を有するかあるいは疎水性相互作用を示す
他の表面構造物を有する病原性微生物により惹起
されるヒトおよび動物の感染を予防または治療す
るのに有用であろうと結論しうる。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ １種もしくはそれ以上の多糖類あるいはその
誘導体をベースとする重合体であつて、疎水性の
直鎖状もしくは分枝鎖状の飽和もしくは不飽和の
炭素数８〜30の炭化水素鎖を含み、該炭化水素鎖
は該重合体骨格から突き出ている枝にあり、それ
自体が細胞膜を容易に透過するのを阻止するのに
充分に大きい分子量を有している生理学的に受容
されうる重合体からなるかあるいはそれを含有し
ていることを特徴とする、人および動物の感染の
予防もしくは治療のための薬剤。 ２ 前記重合体が前記疎水性基により置換されて
いる交叉結合された多糖類からなる前記第１項記
載の薬剤。 ３ 前記多糖類またはその誘導体が、デキストラ
ン、アガロース、セルロース、でんぷん、キサン
タンまたはそれらの誘導体である前記第１項記載
の薬剤。 ４ 前記疎水性基がパルミトイルまたはステアロ
イル基である前記第１ないし第３項のいずれかの
項に記載の薬剤。 ５ 前記重合体がグリセロール−エーテルブリツ
ジで交叉結合され、パルミトイル基で置換されて
いるアガロースの水不溶性粒子からなる前記第１
項記載の薬剤。 ６ 前記重合体がまたイオン交換作用基をも有す
る前記第１項記載の薬剤。 ７ 前記薬剤が0.1〜1000μｍの範囲内の粒子寸法
を有する水不溶性の粒子の形であることを特徴と
する前記第１ないし６項のいずれかの項に記載の
薬剤。 ８ 前記薬剤がさらに治療上活性な物質の１種も
しくはそれ以上をも包含している前記第１ないし
７項のいずれかの項に記載の薬剤。
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