JPH0221B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH0221B2 JPH0221B2 JP62034304A JP3430487A JPH0221B2 JP H0221 B2 JPH0221 B2 JP H0221B2 JP 62034304 A JP62034304 A JP 62034304A JP 3430487 A JP3430487 A JP 3430487A JP H0221 B2 JPH0221 B2 JP H0221B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- extract
- water
- bulbul
- dried
- mice
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
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- Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Description
〔産業上の利用分野〕
本発明はヒヨドリジヨウゴ（Solanum
Iyratum Thunb：白英、白毛藤）のエキスを有
効成分として含有する健康食品に関するものであ
る。 〔従来技術とその問題点（発明の背景）〕 ヒヨドリジヨウゴは日本、インド、中国大陸な
どの山野、路傍等に自生するナス科の蔓性多年性
草本であり、従来より民間薬として解熱、利尿、
強荘、健胃、鎮痛などの効用のあることが知られ
ているが、また一方では毒性があるともいわれて
いたことからあまり使用される、またその有効成
分や効用、毒性等についての究明が未だ充分にな
されていなかつた。そこでこのような現状に鑑
み、本発明者たちはヒヨドリジヨウゴに含まれる
成分について、その生理作用を詳細に研究してい
たところ、ヒヨドリジヨウゴの水等による抽出物
には抗腫瘍作用があると共に、意外にもとりたて
ていう程の毒性もないことを知り、これを用いる
ことにより優れた効用を有する健康食品が得られ
ることを見出し本発明を完成するに至つた。 〔発明の構成〕 このような事情を背景としてなされた本発明の
要旨とするところは、ヒヨドリジヨウゴエキスを
有効成分とし、抗腫瘍作用を有する健康食品を構
成したことにある。本明細書においてヒヨドリジ
ヨウゴエキスとはヒヨドリジヨウゴを水もしくは
水溶性有機溶剤、または水と水溶性有機溶剤とを
混合したもので抽出して得た抽出物をいうもので
ある。 本発明で有効成分として用いるヒヨドリジヨウ
ゴエキスは、たとえば生または乾燥もしくは半乾
燥したヒヨドリジヨウゴの葉、茎、茎葉および全
草のうちのいずれかを水又は水溶性有機溶媒（た
とえばメタノール、エタノールその他のアルコー
ル類）もしくはこれらの混合液で室温において浸
出するか、加熱して抽出するかして得られる抽出
液を濾過後、噴霧乾燥、凍結乾燥もしくは濃縮乾
固など通常の乾燥方法により乾燥して得られる。
なお水溶性有機溶剤として他の公知のものを使用
することも可能であるが、健康に悪影響を及ぼさ
ないものが望ましい。 本発明の健康食品は、これをそのまま利用して
もよく、また常法に従つてヒヨドリジヨウゴエキ
スの摂取量が成人１日当り約１ｇとなるような割
合で、食品用の公知の賦形剤、その他の配合物を
混合して通常の食品の形態、たとえば粉末、錠
剤、カプセル剤、顆粒剤、懸濁液、シロツプ、そ
の他の固体、半固体もしくは液状の通常の食品の
形態にすることもできる。他の配合成分は特に限
定するものではない。また、ヒヨドリジヨウゴエ
キスを上記のような割合で他の食品に添加するこ
とも可能である。 〔発明の効果〕 本発明によれば、抗腫瘍作用を有するものを食
品として摂取でき、健康保持に寄与するところが
大きい。 いずれにしても、本発明におけるヒヨドリジヨ
ウゴエキスを有効成分とする健康食品が、抗腫瘍
作用を有することはもちろん、とりたてていう程
の毒性もないということは未だ知られておらず、
本発明の意義は極めて大きいといえる。 〔実施例〕 以下実施例、実験例をあげて本発明をさらに説
明するが、本発明はこれにより限定されるもので
はない。 実施例 １ 乾燥したヒヨドリジヨウゴの葉60Kgに水1600
を加えてエキス抽出機により100℃で１時間抽出
し、不溶物を濾過した後得られた抽出液を40℃で
減圧濃縮し、さらに噴霧乾燥し、黄褐色の乾燥エ
キス末４Kgを得た。収率約6.7％であつた。 実施例 ２ 乾燥したヒヨドリジヨウゴの全草45Kgを100℃
で１時間熱水抽出し、不溶物を濾過した抽出液を
40℃で真空低温濃縮し、濃度12％の軟エキス（流
状エキス）38を得た。エキス１ml当たり乾燥エ
キス末量が0.28ｇ／mlであつた。 実施例 ３ （錠剤） 上記実施例１で製造した乾燥エキス２Kgを、乳
糖２Kgと混合し、さらに微量の香料を添加し１個
１ｇの錠剤に打錠した。この錠剤は１日２個ずつ
摂食させる。 つぎに、本発明の健康食品の効用について試験
した結果を示す。 試験例 １ マウスを使つたSarcoma180（腫瘍細胞）に対
する抑制効果 （試料の調整） 風乾したヒヨドリジヨウゴの茎700ｇを60℃の
水で温水抽出し、抽出物を水とｎ−ブタノールと
の溶媒間分配により水層とブタノール（BuOH）
層とに分画し、さらに水層の画分をAmberlite
XAD−２（商品名）を用いたカラムクロマトグラ
フイーにより、メタノール（MeOH）溶出液、
水溶出液に分画した。 （試料の投与および効果） 上記分画で得た試験液を用いてSarcoma180に
対する活性を調べた。すなわち、Sarcoma180を
鼠蹊部皮下に移植したマウスに水層、BuOH層、
水溶出液、MeOH溶出液の画分を、それぞれ
2000、3000、3000、1000mg／Kg体重の割合で１日
１回、計10回投与したところ、表、表に示す
ようにすべて対照群（無投与群）より増殖が抑制
された。特に、BuOH層では腫瘍の重量が対照群
の約1/3で最も強い抑制効果を示した。
Iyratum Thunb：白英、白毛藤）のエキスを有
効成分として含有する健康食品に関するものであ
る。 〔従来技術とその問題点（発明の背景）〕 ヒヨドリジヨウゴは日本、インド、中国大陸な
どの山野、路傍等に自生するナス科の蔓性多年性
草本であり、従来より民間薬として解熱、利尿、
強荘、健胃、鎮痛などの効用のあることが知られ
ているが、また一方では毒性があるともいわれて
いたことからあまり使用される、またその有効成
分や効用、毒性等についての究明が未だ充分にな
されていなかつた。そこでこのような現状に鑑
み、本発明者たちはヒヨドリジヨウゴに含まれる
成分について、その生理作用を詳細に研究してい
たところ、ヒヨドリジヨウゴの水等による抽出物
には抗腫瘍作用があると共に、意外にもとりたて
ていう程の毒性もないことを知り、これを用いる
ことにより優れた効用を有する健康食品が得られ
ることを見出し本発明を完成するに至つた。 〔発明の構成〕 このような事情を背景としてなされた本発明の
要旨とするところは、ヒヨドリジヨウゴエキスを
有効成分とし、抗腫瘍作用を有する健康食品を構
成したことにある。本明細書においてヒヨドリジ
ヨウゴエキスとはヒヨドリジヨウゴを水もしくは
水溶性有機溶剤、または水と水溶性有機溶剤とを
混合したもので抽出して得た抽出物をいうもので
ある。 本発明で有効成分として用いるヒヨドリジヨウ
ゴエキスは、たとえば生または乾燥もしくは半乾
燥したヒヨドリジヨウゴの葉、茎、茎葉および全
草のうちのいずれかを水又は水溶性有機溶媒（た
とえばメタノール、エタノールその他のアルコー
ル類）もしくはこれらの混合液で室温において浸
出するか、加熱して抽出するかして得られる抽出
液を濾過後、噴霧乾燥、凍結乾燥もしくは濃縮乾
固など通常の乾燥方法により乾燥して得られる。
なお水溶性有機溶剤として他の公知のものを使用
することも可能であるが、健康に悪影響を及ぼさ
ないものが望ましい。 本発明の健康食品は、これをそのまま利用して
もよく、また常法に従つてヒヨドリジヨウゴエキ
スの摂取量が成人１日当り約１ｇとなるような割
合で、食品用の公知の賦形剤、その他の配合物を
混合して通常の食品の形態、たとえば粉末、錠
剤、カプセル剤、顆粒剤、懸濁液、シロツプ、そ
の他の固体、半固体もしくは液状の通常の食品の
形態にすることもできる。他の配合成分は特に限
定するものではない。また、ヒヨドリジヨウゴエ
キスを上記のような割合で他の食品に添加するこ
とも可能である。 〔発明の効果〕 本発明によれば、抗腫瘍作用を有するものを食
品として摂取でき、健康保持に寄与するところが
大きい。 いずれにしても、本発明におけるヒヨドリジヨ
ウゴエキスを有効成分とする健康食品が、抗腫瘍
作用を有することはもちろん、とりたてていう程
の毒性もないということは未だ知られておらず、
本発明の意義は極めて大きいといえる。 〔実施例〕 以下実施例、実験例をあげて本発明をさらに説
明するが、本発明はこれにより限定されるもので
はない。 実施例 １ 乾燥したヒヨドリジヨウゴの葉60Kgに水1600
を加えてエキス抽出機により100℃で１時間抽出
し、不溶物を濾過した後得られた抽出液を40℃で
減圧濃縮し、さらに噴霧乾燥し、黄褐色の乾燥エ
キス末４Kgを得た。収率約6.7％であつた。 実施例 ２ 乾燥したヒヨドリジヨウゴの全草45Kgを100℃
で１時間熱水抽出し、不溶物を濾過した抽出液を
40℃で真空低温濃縮し、濃度12％の軟エキス（流
状エキス）38を得た。エキス１ml当たり乾燥エ
キス末量が0.28ｇ／mlであつた。 実施例 ３ （錠剤） 上記実施例１で製造した乾燥エキス２Kgを、乳
糖２Kgと混合し、さらに微量の香料を添加し１個
１ｇの錠剤に打錠した。この錠剤は１日２個ずつ
摂食させる。 つぎに、本発明の健康食品の効用について試験
した結果を示す。 試験例 １ マウスを使つたSarcoma180（腫瘍細胞）に対
する抑制効果 （試料の調整） 風乾したヒヨドリジヨウゴの茎700ｇを60℃の
水で温水抽出し、抽出物を水とｎ−ブタノールと
の溶媒間分配により水層とブタノール（BuOH）
層とに分画し、さらに水層の画分をAmberlite
XAD−２（商品名）を用いたカラムクロマトグラ
フイーにより、メタノール（MeOH）溶出液、
水溶出液に分画した。 （試料の投与および効果） 上記分画で得た試験液を用いてSarcoma180に
対する活性を調べた。すなわち、Sarcoma180を
鼠蹊部皮下に移植したマウスに水層、BuOH層、
水溶出液、MeOH溶出液の画分を、それぞれ
2000、3000、3000、1000mg／Kg体重の割合で１日
１回、計10回投与したところ、表、表に示す
ようにすべて対照群（無投与群）より増殖が抑制
された。特に、BuOH層では腫瘍の重量が対照群
の約1/3で最も強い抑制効果を示した。
【表】
【表】
試験例 ２
マウスを使つたJTC−26（人子宮頚癌由来細胞）
に対する抑制効果 （試料の調整） 第１図に示すようにしてヒヨドリジヨウゴの抽
出を行い、試料を得た。 すなわち、風乾したヒヨドリジヨウゴの茎1.1
Kgを60℃の温水で３回抽出をくり返し、抽出液を
60℃以下で減圧濃縮し、水エキス133ｇを得た。
これを酢酸エチル（AcOEt）400mlで処理後、残
渣124ｇを水３に懸濁し、BuOH3で振盪抽出
した。一方、温水抽出後の茎をMeOHで熱時２
回抽出をくり返し、抽出液は減圧下濃縮し、
MeOHエキス38ｇを得た。なお、水エキス、
AcOEt可溶部、BuOH層、水層、MeOHエキス
のそれぞれについて薄層クロマトグラフイーで検
索したところ第２図に示すクロマトグラムが得ら
れ、AcOEt可溶部には脂肪などが、水層には主
として糖が移行していることが判明した。 ついでBuOH層について減圧下濃縮し、残渣51
ｇを得、第１図に示すようにSephadex LH−20
（商品名）を用いたカラムクロマトグラフイー、
シリカゲルカラムクロマトグラフイー、再結晶等
を繰り返し、ステロイドサポニンSL−０(2)、SL
−(1)、SL−(3)をそれぞれ結晶として7.9、
1.6、3.4ｇを得た。乾燥原料に対する収率はそれ
ぞれ0.72、0.15、0.31％であつた。またMeOHエ
キスからはシリカゲルカラムクロマトグラフイー
を繰り返すことにより、SL−(1)3.9ｇ（乾燥原
料に対して0.36％）を得た。 （試料の投与および効果） 前述の方法で得たステロイドサポニンSL−０
(2)、SL−(1)、SL−(3)についてJTC−26（人
子宮頚癌由来細胞）に対する作用を検討した。
JTC−26を１×105個／mlとなるようにMEM
Eagles90％、Feta−１ Calf Serum（商品名：
Microbio−logical社製）10％の培地に入れて、
さらに化合物を各濃度になるよう調整して注入し
た。各試料を５個ずつ調整し、無添加試料のもの
を対照群として、37℃、144時間CO2気流中でイ
ンキユベイトし、生存細胞数を計測して対照群と
平均値で比較して増殖抑制率を測定した。その結
果を表に示す。この結果からSL−(1)および
SL−(3)に強い抑制効果があることが判明した。
SL−(3)は低濃度では活性を示さないが、8.0μ
ｇ／mlより濃度が高くなると急激に活性を増し、
抑制率100％を示している。一方、フロスタノー
ルグリコシドSL−０(2)には全く活性が見られな
かつた。
に対する抑制効果 （試料の調整） 第１図に示すようにしてヒヨドリジヨウゴの抽
出を行い、試料を得た。 すなわち、風乾したヒヨドリジヨウゴの茎1.1
Kgを60℃の温水で３回抽出をくり返し、抽出液を
60℃以下で減圧濃縮し、水エキス133ｇを得た。
これを酢酸エチル（AcOEt）400mlで処理後、残
渣124ｇを水３に懸濁し、BuOH3で振盪抽出
した。一方、温水抽出後の茎をMeOHで熱時２
回抽出をくり返し、抽出液は減圧下濃縮し、
MeOHエキス38ｇを得た。なお、水エキス、
AcOEt可溶部、BuOH層、水層、MeOHエキス
のそれぞれについて薄層クロマトグラフイーで検
索したところ第２図に示すクロマトグラムが得ら
れ、AcOEt可溶部には脂肪などが、水層には主
として糖が移行していることが判明した。 ついでBuOH層について減圧下濃縮し、残渣51
ｇを得、第１図に示すようにSephadex LH−20
（商品名）を用いたカラムクロマトグラフイー、
シリカゲルカラムクロマトグラフイー、再結晶等
を繰り返し、ステロイドサポニンSL−０(2)、SL
−(1)、SL−(3)をそれぞれ結晶として7.9、
1.6、3.4ｇを得た。乾燥原料に対する収率はそれ
ぞれ0.72、0.15、0.31％であつた。またMeOHエ
キスからはシリカゲルカラムクロマトグラフイー
を繰り返すことにより、SL−(1)3.9ｇ（乾燥原
料に対して0.36％）を得た。 （試料の投与および効果） 前述の方法で得たステロイドサポニンSL−０
(2)、SL−(1)、SL−(3)についてJTC−26（人
子宮頚癌由来細胞）に対する作用を検討した。
JTC−26を１×105個／mlとなるようにMEM
Eagles90％、Feta−１ Calf Serum（商品名：
Microbio−logical社製）10％の培地に入れて、
さらに化合物を各濃度になるよう調整して注入し
た。各試料を５個ずつ調整し、無添加試料のもの
を対照群として、37℃、144時間CO2気流中でイ
ンキユベイトし、生存細胞数を計測して対照群と
平均値で比較して増殖抑制率を測定した。その結
果を表に示す。この結果からSL−(1)および
SL−(3)に強い抑制効果があることが判明した。
SL−(3)は低濃度では活性を示さないが、8.0μ
ｇ／mlより濃度が高くなると急激に活性を増し、
抑制率100％を示している。一方、フロスタノー
ルグリコシドSL−０(2)には全く活性が見られな
かつた。
【表】
試験例 ３
ヒヨドリジヨウゴエキスの毒性の有無を調べる
ために、マウスなどを用いて次のような急性毒性
試験と亜急性毒性試験を行つた。 急性毒性試験はマウス（BALB／ｃ、Anw
Crj）に実施例１、２で得たヒヨドリジヨウゴエ
キスを経口投与もしくは腹孔内投与を行つた。 経口投与の場合は、実施例２で得たヒヨドリジ
ヨウゴエキスを一群10匹８週令の雄性マウスに投
与量が5.6ｇ／Kg体重と、11.2ｇ／Kg体重となる
ようにして行つた。72時間経過後のLD50は11.2
ｇ／Kg以上であつた。腹孔内投与の場合は、実施
例１で得たヒヨドリジヨウゴエキスをエキス濃度
が0.38ｇ／Kg、0.95ｇ／Kg、1.9ｇ／Kg、3.8ｇ／
Kg、7.6ｇ／Kgとなるように生理的食塩水を用い
て懸濁し、一群10匹４週令の雄性マウスに投与液
量が10ml／Kgとなるようにして行つた。72時間経
過後のLD50は2.05ｇ／Kgであつた。 クマ笹の乾燥葉の熱水可溶分画のLD50は経口
投与で10ｇ／Kg以上、腹孔内投与で2.20ｇ／Kg
（1975年星薬科大学柴田氏らが日本薬理学雑誌に
発表：クマ笹の薬理学的研究）であるが、ヒヨド
リジヨウゴエキスの経口投与、腹孔内投与の
LD50もほぼこれと同程度のものであり、特に毒
性は認められなかつた。 亜急性毒性試験は、４週令、８週令の雌雄マウ
ス（BALB／ｃ、AnwCrj）、６週令の雌ラツト
（Crj、Wistar）および４週令の雌モルモツト
（Crj、Hartley）を用いて行い、８週間投与の場
合の１匹体重当りの体内摂取量は、エキス乾燥末
換算でマウスが約38ｇ／Kg、ラツトが約12.2ｇ／
Kg、モルモツトが14.8ｇ／Kg、13週間投与の場合
のそれはマウスが55ｇ／Kg、ラツトが16.7ｇ／
Kg、モルモツトが24.4ｇ／Kgとした。この試験に
よれば、８週間、13週間の観察において期間の差
による顕著な変化はみられず、一般状態も正常
で、体重変化、摂食量とも対照群と比較して有意
差は認められなかつた。また、病理組織学的所
見、蛋白代謝等における性差による変化もみられ
ず、対照群と比べて血球数等に有意差は認められ
なかつた。さらに、主要臓器等の病理組織学的な
観察においてマウス、ラツト、モルモツト共に正
常であり、全般的に見て顕著な異常状態は観察さ
れなかつた。 以上の試験からヒヨドリジヨウゴエキスには、
とりたてていう程の毒性がないことは明らかであ
る。 なお、前記各実施例等では、ヒヨドリジヨウゴ
は乾燥したものを使用しているが、生や半乾燥の
ものを使用することも可能である。
ために、マウスなどを用いて次のような急性毒性
試験と亜急性毒性試験を行つた。 急性毒性試験はマウス（BALB／ｃ、Anw
Crj）に実施例１、２で得たヒヨドリジヨウゴエ
キスを経口投与もしくは腹孔内投与を行つた。 経口投与の場合は、実施例２で得たヒヨドリジ
ヨウゴエキスを一群10匹８週令の雄性マウスに投
与量が5.6ｇ／Kg体重と、11.2ｇ／Kg体重となる
ようにして行つた。72時間経過後のLD50は11.2
ｇ／Kg以上であつた。腹孔内投与の場合は、実施
例１で得たヒヨドリジヨウゴエキスをエキス濃度
が0.38ｇ／Kg、0.95ｇ／Kg、1.9ｇ／Kg、3.8ｇ／
Kg、7.6ｇ／Kgとなるように生理的食塩水を用い
て懸濁し、一群10匹４週令の雄性マウスに投与液
量が10ml／Kgとなるようにして行つた。72時間経
過後のLD50は2.05ｇ／Kgであつた。 クマ笹の乾燥葉の熱水可溶分画のLD50は経口
投与で10ｇ／Kg以上、腹孔内投与で2.20ｇ／Kg
（1975年星薬科大学柴田氏らが日本薬理学雑誌に
発表：クマ笹の薬理学的研究）であるが、ヒヨド
リジヨウゴエキスの経口投与、腹孔内投与の
LD50もほぼこれと同程度のものであり、特に毒
性は認められなかつた。 亜急性毒性試験は、４週令、８週令の雌雄マウ
ス（BALB／ｃ、AnwCrj）、６週令の雌ラツト
（Crj、Wistar）および４週令の雌モルモツト
（Crj、Hartley）を用いて行い、８週間投与の場
合の１匹体重当りの体内摂取量は、エキス乾燥末
換算でマウスが約38ｇ／Kg、ラツトが約12.2ｇ／
Kg、モルモツトが14.8ｇ／Kg、13週間投与の場合
のそれはマウスが55ｇ／Kg、ラツトが16.7ｇ／
Kg、モルモツトが24.4ｇ／Kgとした。この試験に
よれば、８週間、13週間の観察において期間の差
による顕著な変化はみられず、一般状態も正常
で、体重変化、摂食量とも対照群と比較して有意
差は認められなかつた。また、病理組織学的所
見、蛋白代謝等における性差による変化もみられ
ず、対照群と比べて血球数等に有意差は認められ
なかつた。さらに、主要臓器等の病理組織学的な
観察においてマウス、ラツト、モルモツト共に正
常であり、全般的に見て顕著な異常状態は観察さ
れなかつた。 以上の試験からヒヨドリジヨウゴエキスには、
とりたてていう程の毒性がないことは明らかであ
る。 なお、前記各実施例等では、ヒヨドリジヨウゴ
は乾燥したものを使用しているが、生や半乾燥の
ものを使用することも可能である。
第１図は本発明の試験用試料の分画工程図であ
り、第２図はヒヨドリジヨウゴエキスの薄層クロ
マトグラムである。
り、第２図はヒヨドリジヨウゴエキスの薄層クロ
マトグラムである。
Claims (1)
- １ ヒヨドリジヨウゴエキスを有効成分とし、抗
腫瘍作用を有する健康食品。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62034304A JPS63202357A (ja) | 1987-02-17 | 1987-02-17 | 健康食品 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62034304A JPS63202357A (ja) | 1987-02-17 | 1987-02-17 | 健康食品 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS63202357A JPS63202357A (ja) | 1988-08-22 |
| JPH0221B2 true JPH0221B2 (ja) | 1990-01-05 |
Family
ID=12410416
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP62034304A Granted JPS63202357A (ja) | 1987-02-17 | 1987-02-17 | 健康食品 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS63202357A (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2009036772A1 (es) | 2007-09-21 | 2009-03-26 | Pharmabrand S.A. | Composición herbaria estimulante del sistema inmune, antitumoral y anti sida y proceso de elaboración de la composición herbaria |
| CN107879920A (zh) * | 2017-11-07 | 2018-04-06 | 烟台大学 | 一种白英倍半萜提取物及其制备方法和应用 |
-
1987
- 1987-02-17 JP JP62034304A patent/JPS63202357A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS63202357A (ja) | 1988-08-22 |
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