JPH0347249B2

JPH0347249B2 -

Info

Publication number: JPH0347249B2
Application number: JP60044503A
Authority: JP
Inventors: Jan Edoaaru Banzoni Andore
Original assignee: Unilever NV
Current assignee: Unilever NV
Priority date: 1985-03-06
Filing date: 1985-03-06
Publication date: 1991-07-18
Also published as: JPS61207326A

Description

【発明の詳細な説明】本発明は、有機ラクテートを含有する油中水型
エマルジヨン、特に〓瘡の治療に適した乳酸エチ
ルを含有する油中水型クリームに係る。〓瘡の主たる症状は、毛嚢皮脂線上部の角化異
常である。胞状小孔が角化した凝集角質細胞で塞
がれると小面皰ができる。これら角化細胞が集ま
ると、小胞が小のう腫に悪化し、更に丘疹の如き
炎症性病巣や開放性面皰の如き非炎症性病巣に悪
化することもある。小のう腫の場合には、小胞の
外口がわからないが、開放性面皰の場合は、前記
外口が暗く色素沈着した角質細胞の塊りで膨張す
るようになる。〓瘡が進行すると、小胞上皮が崩れ発疹してケ
ラチンおよび皮脂の真皮となる。皮脂は、皮脂ト
リグリセリドに対する細菌性リパーゼの溶菌性効
果から（特にプロピオニバクリテウムアクネか
ら）主に誘導される遊離脂肪酸を含んでいる。続
いて放出された遊離脂肪酸や他の細菌性副生物を
起因とする炎症が起こり得、リンパ球反応により
小のう腫が丘疹に、更には膿が集まつた膿胞に変
形することがありうる。従つて、皮脂トリグリセリドからの遊離脂肪酸
の１種であるこれら細菌性副生物の遊離を抑え、
胞状小胞の角化を阻止する治療法が、〓瘡の主た
る症状の後退に有効であり、新たな〓瘡性病巣、
特に非炎症性病巣（面皰）の進行を制限すること
は明らかである。過去に、P.アクネの如き微生物を除去してこれ
ら細菌性副生物の遊離を抑える試みが種々なされ
たが、これらの試みの成功率は低かつた。例え
ば、抗生物質の使用はこの点で有効であるが、そ
のような薬剤を過剰に使用することはその腸内菌
叢に対する影響や病原性微生物の抗生物質耐性菌
株の発現を考慮して許容し得ない。乳酸の如き、皮膚耐性有機酸を〓瘡性面皰に局
所的に適用する試みの成功率も限られていた。何
故ならば、病気を退行させるに十分な時間皮膚の
微生物叢の増殖を抑えるに十分に低く皮膚PHを維
持することが前記酸では不可能だからである。英国特許第1388836号明細書（Medisan）には、
〓瘡を無水アルコール性溶液の形態でエチルラク
テートの如き乳酸エステルで治療することが提案
されており、英国特許第1555796号明細書
（Unilever）には、C₁〜C₄アルキルラクテート
と、C₂〜C₄アルキレングリコールを含む水性組
成物で治療することが提案されている。前記ユニリバー特許明細書に記載され且つ商品
名TRI−ACで販売されている製品は、英国では
透明な液体ローシヨンの形態で入手可能である。
この製品が〓瘡状態の有効な局所治療剤となり得
ると医学誌には報告されているが、この種の流体
ローシヨンが〓瘡病巣から流れ去る傾向にあるた
めこの種のローシヨンを顔の患部表面に正確に適
用することは困難であり、よつて幾人かの消費者
はその使用を嫌つていた。また、透明な液体ロー
シヨンが治効力のある活性成分を有していること
を消費者が快く許容していない場合もある。その
ような〓瘡には一般に、液体ローシヨンの如く患
部から流れ去ることがなく顔に正確にかつ簡単に
適用し得、且つ〓瘡状態の治療に最大の効果を示
さなければならない〓瘡病巣に製品を局所的に適
用したことを示す兆候を適用後も皮膚に残す不透
明なクリームを使用することが好ましい。従つて、〓瘡の局所治療用のエチルラクテート
含有クリームに対して消費者の強い要望があり、
そのようなクリームの提供こそが本発明の目的と
するところである。乳酸エチルを含めC₁〜C₄乳酸アルキルは揮発
性の極性有機液体であり、化粧用クリームの如き
一般的なエマルジヨンにこれらを包含させたその
ようなクリームを調製することは極めて困難であ
り、通常不安定でかつシネレシスが急速に起こる
ので大量生産に適さないという問題があつた。本発明者等は、エマルジヨンの油相となる特別
な揮発性を注意して選択すると安定なクリームが
調製できることを発見した。このようなエマルジヨンは通常のクリームと同
様の外観、感触および主観的特性を有しており、
しかも高温で数ケ月貯蔵しても離液現象を全く示
すことなく安定に存在する。このため、変質を生
ぜしめることなく小売店の棚に販売まで貯蔵した
り使用するまで家庭で保存したりする場合に特に
適している。そこで、本発明によつて得られる〓瘡治療のた
めにヒトの皮膚に局所使用するのに適した油中水
型エマルジヨンは水の他に次の成分を含む。乳酸アルキル（C₁〜C₄）またはこれらの混
合物２〜30重量％；ジメチルポリシロキサンと側鎖のポリオキシ
エチレンおよび／またはポリオキシプロピレン
とのポリマーが揮発性シロキサン中に分散して
いるシリコーンオイル成分15〜50重量％：この
ポリマーは分子量が10000〜50000であり次式の
構造を有する。ここでＲはであり、ａが９〜115 ｂが０〜50 ｘが 133〜673 ｙが 25〜0.25である； HLB値が１〜７の非イオン性液体乳化剤0.5
〜10重量％； C₁〜C₄のアルカノールまたはこれらの混合
物５〜40重量％。エマルジヨン中、水相は10〜98容量％を構成
し、油相は２〜90容量％を構成する。本発明のエマルジヨンは、水性である内部（不
連続）相と油性である外部（連続））相とから構
成されている。水相は通常エマルジヨンの10〜98
容量％、好ましくは50〜90容量％であり、油相は
通常エマルジヨンの２〜90容量％で、好ましくは
10〜50容量％である。本発明のエマルジヨンは乳酸アルキル（C₁〜
C₄）またはこれらの混合物を含んでいる。乳酸
アルキルの例としては、乳酸メチル，乳酸エチ
ル，乳酸ｎ−プロピル，乳酸iso−プロピル，乳
酸ｎ−ブチル，乳酸iso−ブチル，乳酸tert−ブ
チルがある。好ましい乳酸エステルは乳酸エチル
である。上記種類の乳酸エステルが〓瘡治療に有効であ
るその要因は、前記エステルが上皮を通り抜けて
皮脂線と無垢の毛嚢皮脂線毛包（pilosebaceous
follicle intact）の皮脂に達し、そこで皮脂脂質
に溶け込み、ここで細菌夾雑物由来のリパーゼに
よる加水分解が起こりエステルが対応する酸とア
ルコールに変換されるからと考えられる。こうし
て生成されたアルコールが皮脂線内でin situに
形成されると抗菌活性を示すと考えられる。すな
わち、細菌数を減少させ得る。そうでない場合、
細菌のリパーゼ活性によつて、皮脂トリグリセリ
ド類の加水分解が起こつて、遊離の脂肪酸が放出
され、〓瘡が形成されるであろう。また、in
situで生成した乳酸は周囲のPHを細菌のリパーゼ
活性が抑えられる。PH６よりも低い値に下げるこ
とができる。更に、遊離の乳酸は角化を低減させ
得るようでもある。全体的な結果として、皮脂脂
質から遊離脂肪酸（これは〓瘡の悪化に関与す
る）が放出するのが抑えられ、〓瘡状態が改善さ
れ得る。エマルジヨン中に使用する乳酸アルキル（C₁
〜C₄）の量は、これを用いるエマルジヨンの全
重量を基準にして２〜30重量％であり、５〜20重
量％が好ましい。乳酸アルキルの含有量が２重量
％未満のエマルジヨンは〓瘡の治療に効果がない
ようであり、30重量％より多くの乳酸アルキルを
含有するエマルジヨンはこの状態の治療において
30％まで含有するエマルジヨンよりも有効である
とは思われない。更に、乳酸アルキルを30重量％
より多く含有するこの種のエマルジヨンを皮膚に
塗布すると皮膚を多少刺激する恐れがある。本発明のエマルジヨンはシリコーンオイル成分
も含む。この成分は、ジメチルポリシロキサンと
ポリオキシエチレンおよび／またはポリオキシプ
ロピレン側鎖とからなるポリマーの揮発性シロキ
サン中分散物である。このポリマーは分子量が
10000〜50000であり次式の構造を有する。ここで、Ｒはであり、ａが９〜115であり、ｂが０〜50であり、ｘが 133〜673であり、ｙが 25〜0.25である。好ましいジメチルポリシロキサンポリマーは、
上記式で、ａが 10〜114、ｂが０〜49、ｘが 388〜402、ｙが 15〜0.75であり、基Ｒの分子量が1000〜5000であるものである。特に好ましいジメチルポリシロキサンポリマー
は、上記式でａが 14、ｂが 13、ｘが 249、ｙが 1.25のものである。ジメチルポリシロキサンポリマーは通常揮発性
シロキサンに分散させて調製する。従つてシリコ
ーンオイル成分はポリマー１〜20容量％と揮発性
シロキサン80〜99容量％とを含む。理想的なシリ
コーンオイル成分はポリマーが揮発性シリコーン
中に分散した10％分散物から成る。揮発性シロキサンの例としては、５mm²／sec未
満の粘度を有するような揮発性ポリジメチルシク
ロシロキサン、たとえばSilicone344 Fluid
（Dow Corning製）および0.65mm²／sec以下の粘
度を有する揮発性ヘキサメチルジシロキサン，た
とえばSilicone200 Fluid （Dow Corning製）
（0.65mm²／sec）がある。特に好ましいシリコーンオイル成分はシクロメ
チコーン（cyclomethicone）およびジメチコー
ンコポリオール（dimethicone copolyol）、たと
えばSilicone Q2−3252C Formulation Aid
（Dow Corning製）である（DOW CORNINGは
商標である。）本発明のエマルジヨンは、任意成分として、５
mm²／secを越える、たとえば100〜350mm²／secの粘
度を有するポリジメチルシロキサンコポリマーの
ような非揮発性のシリコーンオイル、たとえば
Silicone200 Fluid （Dow Corning製）（100
mm²／sec以上）を含むこともできる。通常本発明のエマルジヨンは前記のシリコーン
オイル成分を15〜50重量％、好ましくは15〜40重
量％、理想的は20〜30重量％含む。また、本発明のエマルジヨンは乳化剤も含み
得、この乳化剤は通常HLB値が１〜７の非イオ
ン性液体乳化剤であろう。好ましい乳化剤は
HLB値が２〜６のものであろう。安定な乳化剤を以下に例示する。 HLB値 ARLACEL987 （ソルビタンイソステアレー
ト），Atlas 4.3 HOSTAPHAT KO 300N （オレイン酸のモ
ノ，ジ，およびトリリン酸エステル），Hoechst
2.3 IMWITOR780K （グリセロールモノイソス
テアレート），Witco 3.7 BRIJ 92 （ポリオキシエチレン(2)オレイルエー
テル），Atlas 4.9 トリグリセロールモノオレエート，PVO
International 4.0 ARLACEL 80 （ソルビタンモノオレエー
ト），Atlas 4.3 ARLACEL 83 （ソルビタンセスキオレエー
ト），Atlas 3.7 ARLACEL 85 （ソルビタントリオレエー
ト），Atlas 1.8 デカグリセロールテトラオレエート，PVO
International 6.0 デカグリセロールオクタオレエート，PVO
International 4.0 AMEROX またはSIMULSOL2 （ポリエトキ
シル化(2)オレイルアルコール），Produits
Chimiques de la Montagne Noire 6.7 HOECHST 2721 （ポリグリコールセスキオ
レエート） 4.0 エマルジヨン中の乳化剤の量はエマルジヨン重
量の0.5〜10％、好ましくは１〜５％である。エマルジヨンが乳化剤を0.5％未満含有してい
るならば、エマルジヨンが得られたとしてもそれ
は貯蔵中安定に保たれないであろう。一方、エマ
ルジヨン中に10％より多い乳化剤を入れてもエマ
ルジヨンの安定性がそれ以上に改善されることは
なかろう。また、本発明のエマルジヨンはC₁〜C₄のアル
カノールも含む。アルカノールとしては、たとえ
ばエタノール，ｎ−プロパノール，イソ−プロパ
ノールまたはｎ−ブタノールが例示される。好ま
しいアルカノールはエタノールである。エマルジヨンに含まれるアルカノールの量は５
〜40重量％であり、好ましくは10〜30％、最も好
ましくは15〜30％である。本発明のエマルジヨンは適宜電解質塩をも含む
ことが出来、その主な作用はエマルジヨンの貯蔵
安定性を高め得ることである。電解質塩を加えな
くても充分満足し得るエマルジヨンを調製するこ
とは可能であるが、調製物中に少なくとも少量の
電解質が含まれていないと温度が零下から40℃を
越える範囲で変動する恐れのある工場、倉庫、売
店または家庭での通常の貯蔵条件下では、エマル
ジヨンの安定性は容認し得ない場合がある。適当な電解質の例としてはアルカリ金属および
アルカリ土類金属ハロゲン化物，硫酸塩，硝酸塩
および炭酸塩または重炭酸塩であり、それらは無
水塩，水和塩のどちらかの形態でも用いられる。エマルジヨンを傷ついた肌につけたときに治癒
効果をもたらすことの出来る最適な電解質は硫酸
亜鉛であり、それは通常７水和塩として用いられ
る。エマルジヨンに含まれる電解質塩の量は重量比
にして0.1〜10％好ましくは0.2〜５％である。本発明のエマルジヨンは、適切なエマルジヨン
を調製しエマルジヨン中の水溶性成分用溶媒を構
成するように水もまた含む。通常、エマルジヨン
の全重量に対して10〜35％、好ましくは15〜35％
の水を含む。10重量％未満の水を含むエマルジヨ
ンを使用すると肌は半乾きの状態となる。一方35
％より多量の水を含むエマルジヨンは余りに水分
が多すぎて実際に肌に使用することは困難であ
り、早期に乳酸アルキルの加水分解を引き起し製
品が不安定なものになる。本明細書中で前に述べたように、エマルジヨン
の必須成分である乳酸アルキルおよびアルカノー
ルのような揮発性極性有機液体を含有する安定な
エマルジヨンは、ここで規定したような特殊なシ
リコーンオイル成分を用いると首尾よく調製され
うる。これらのエマルジヨンは温度が変化しても
シネレシスの徴候を示すこともなく少なくとも18
ケ月間あるいはそれ以上にわたつて安定に存在す
ることができる。〓瘡の局所的治療を最大限有効に行なうために
は、貯蔵中に乳酸アルキルの実質的な部分が加水
分解を受ないことが重要であり、このためにある
予防策を講ずる必要がある。まず第一に、エマル
ジヨンを調製する際に使用される水の全量を35重
量％を越えないようにして、前述したように乳酸
アルキルが早期に加水分解されるのを最小限に抑
えることができる。第二に、エマルジヨンの調製
中水相のPHを好ましくは緩衝液を用いて４から
5.5の値に調節する。しかしいつたんエマルジヨ
ンを調製した後では、エマルジヨンのPHを決める
ことは通常不可能であろう。第三に、疎水剤をエ
マルジヨンに加えて、エマルジヨン中の乳酸アル
キルと有効水（available water）とを確実に分
離させうる。こうして、エマルジヨンの水相中の
水が接近するために貯蔵中に乳酸アルキルが加水
分解される傾向を軽減することができる。エマルジヨン調製中にその水相のPHを調節する
目的で、化粧上許容し得る物質なら何れを用いて
もよいが４〜5.5のPH値を持つような乳酸とトリ
エタノールアミンからなる緩衝液のようなものを
使用するのが望ましい。乳酸アルキルの安定性をさらに増強させる目的
でエマルジヨン中に適宜加え得る疎水剤の例とし
ては、２〜９％、好ましくは2.5〜8.5％の有機部
分があるような疎水性シリカがある。このような
疎水シリカの特定な例としては、Degussa製の有
機部分が９％より少ないAEROSILR805 および
有機部分が５％より少ないAEROSILR812 があ
る。この疎水剤を使用する際には、AEROSILR805
またはR812 のような疎水剤を0.5〜５重量
％、好ましくは１〜３重量％の割合でエマルジヨ
ンに加えることができる。本発明のエマルジヨンは更に、エマルジヨンの
有効性や安定性を損うことがなく一般的に化粧上
許容し得るその他の成分を適宜含むことができ
る。これらのその他の成分としては、顔化粧料中
に使用される、皮膚軟化剤，溶剤，湿潤剤，濃厚
剤，モイスチヤライザー，抗酸化剤，界面活性
剤，抗炎症剤，他の治療剤，保存剤，緩衝剤，防
腐剤，抗菌性化合物，抗生物質，殺菌剤，角質溶
解剤，研摩剤，香料もしくは皮膚着色剤を含む。以上でその他の成分の全ての例を記述した訳で
はなく、その他にも多くのものが使用され得る。
その他の例としてはマツクカツチエオン（Mc
Cutcheon）による“作用物質”1976年刊MC
Publishing Co.，New Jersey出版に記載されて
いる。一般的には、適宜使用され得る前述のその他の
成分の量は製造者もしくは供給者によつて推奨さ
れる量または当業者によつて慣用的に用いられる
量であるが、エマルジヨンの性質や機能に有害な
影響を及ぼす量であつてはならない。このような
任意成分によつてエマルジヨンのバランスをとる
ことができる。本発明は、ここに規定されているシリコーンオ
イル成分とHLB値１〜７の非イオン性液体乳化
剤、乳酸アルキル（炭素数１〜４個のアルキル）、
アルカノール（炭素数１〜４個）とからエマルジ
ヨンを作る工程を含む、〓瘡治療のための皮膚へ
の局所使用に適した油中水型エマルジヨンの調製
方法をも提供する。本発明の調製方法の好ましい具体例によれば、
エマルジヨンは以下の各調製工程から調製され得
る：乳酸アルキルおよびアルカノール以外の水溶
性成分と伴に水とPHを４〜5.5にするための緩
衝液とから水相を調製する。シリコーンオイル成分と乳化剤を混合して油
相を調製する。水相を20℃に於て激しく撹拌しながら油相に
ゆつくりと加えてエマルジヨンを調製する。乳酸アルキルとアルカノールおよび所望によ
り香料を更に撹拌しながらそれに加える。このようにして得られたエマルジヨンをふた
付びんのような容器に充填する。本発明のエマルジヨンは、皮膚の患部に指であ
るいは適当な塗布具で局所的に塗布されうる、通
常白色の不透明なクリームである。ただし、着色
剤を添加して意図的に着色させることも可能であ
る。例えば１日に２回というように繰り返し〓瘡病
巣部に使用することで、〓瘡を消滅させるかまた
は少なくとも〓瘡状態を後退させることが充分に
できる。本発明のエマルジヨンは通常、圧縮チユーブ、
ふた付びんまたはポツトのような適当な容器に包
装される。本発明を以下の実施例で説明する。実施例１抗〓瘡クリームは以下の成分から調製した。％シリコーンオイル成分 Silicone Q2−3252C Formulation Aid 29 乳化剤ポリグリコールセスキオレエート２乳酸アルキル乳酸エチル 11.5 アルカノールエタノール 21 電解質硫酸亜鉛（ZnSO₄・7H₂O） 0.3 他の成分二酸化チタン 0.5 バツフア（PH5.5） 2.5 保存料，香料，抗酸化剤 2.5 軟化剤７水 23.7 100 このエマルジヨンは42℃までの貯蔵温度で16ケ
月間まで安定であつた。これはまた凍結融解を繰
り返しても安定であつた。このエマルジヨンは〓瘡の局所治療に用いられ
る。実施例２抗〓瘡クリームは以下の成分から調製した。％シリコーンオイル成分 Silicone Q2−3252C Formulation Aid 24 乳化剤ポリグリコールセスキオレエート２乳酸アルキル乳酸エチル 11.5 アルカノールエタノール 21 電解質硫酸亜鉛（ZnSO₄・7H₂O） 0.3 疎水剤 AEROSIL R805 ３他の成分二酸化チタン 0.5 バツフア（PH5.5） 2.5 保存料，香料，抗酸化剤 2.5 軟化剤 7.2 水 25.5 100 このエマルジヨンは42℃までの貯蔵温度で16ケ
月間まで安定であつた。これはまた凍結融解を繰
り返しても安定であつた。このエマルジヨンは〓瘡の局所治療に用いられ
る。実施例３〓瘡治療用クリームを下記の成分から調製し
た：％シリコーンオイル成分 Silicone Q2−3252C Formulation Aid 28 乳化剤ポリグリコールセスキオレエート２乳酸アルキル乳酸エチル 11.5 アルカノールエタノール 21 電解質硫酸亜鉛（ZnSO₄・7H₂O） 0.3 疎水剤 AEROSIL R805 １他の成分二酸化チタン 0.5 バツフア（PH5.5） 2.5 保存料，香料，抗酸化剤 2.5 軟化剤 7.2 水 23.5 100 上記エマルジヨンは42℃までの保存温度で４ケ
月まで安定であり、冷凍−解凍サイクルにも安定
であつた。上記エマルジヨンは〓瘡の局所療法に使用でき
る。実施例４〓瘡治療用クリームを下記の成分から調製し
た：％シリコーンオイル成分 Silicone Q2−3252C Formulation Aid 28 乳化剤ポリグリコールセスキオレエート２乳酸アルキル乳酸エチル 11.5 アルカノールエタノール 28.9 電解質硫酸亜鉛（ZnSO₄・7H₂O） 0.3 疎水剤 AEROSIL R805 ２他の成分二酸化チタン 0.5 バツフア（PH5.5） 2.5 保存料，香料，抗酸化剤 2.5 軟化剤７水 14.8 100 上記エマルジヨンは42℃までの保存温度で３ケ
月まで安定であり、冷凍−解凍サイクルにも安定
であつた。上記エマルジヨンは〓瘡の局所療法に使用でき
る。実施例５〓瘡治療用クリームを下記の成分から調製でき
る：％シリコーンオイル成分 Silicone Q2−3252C Formulation Aid 30 乳化剤ソルビタンイソステアレート 2.5 乳酸アルキル乳酸メチル 10 アルカノールエタノール 10 イソプロパノール 11 電解質硫酸亜鉛（ZnSO₄・7H₂O） 0.3 他の成分二酸化チタン 0.5 バツフア（PH5.5） 2.5 保存料，香料，抗酸化剤 2.5 軟化剤 7.2 水 23.5 100 上記エマルジヨンは42℃までの保存温度で数ケ
月間安定であり、冷凍−解凍サイクルにも安定で
あろう。上記エマルジヨンは〓瘡の局所療法に使用でき
る。実施例６〓瘡治療用クリームを下記の成分から調製でき
る：％シリコーンオイル成分 Silicone Q2−3252C Formulation Aid 25 乳化剤グリセロールモノイソステアレート３乳酸アルキル乳酸ｎ−プロピル 12 アルカノールイソプロパノール 18 電解質硫酸亜鉛（ZnSO₄・7H₂O） 0.3 他の成分二酸化チタン 0.5 バツフア（PH5.5） 2.5 保存料，香料，抗酸化剤 2.5 軟化剤６水 30.2 100 上記エマルジヨンは42℃までの保存温度で数ケ
月間安定であり、冷凍−解凍サイクルにも安定で
あろう。上記エマルジヨンは〓瘡の局所療法に使用でき
る。実施例７〓瘡治療用クリームを下記の成分から調製でき
る：％シリコーンオイル成分 Silicone Q2−3252C Formulation Aid 32 乳化剤グリセロール (2)オレイルエーテル３乳酸アルキル乳酸イソプロピル 12 アルカノールエタノール 12 イソプロパノール 12 電解質硫酸亜鉛（ZnSO₄・7H₂O） 0.3 他の成分二酸化チタン 0.5 バツフア（PH5.5） 2.5 保存料，香料，抗酸化剤 2.5 軟化剤８水 15.2 100 上記エマルジヨンは42℃までの保存温度で数ケ
月間安定であり、冷凍−解凍サイクルにも安定で
あろう。上記エマルジヨンは〓瘡の局所療法に使用でき
る。実施例８〓瘡治療用クリームを下記の成分から調製し
た：％シリコーンオイル成分 Silicone Q2−3252C Formulation Aid 30 乳化剤ソルビタンモノオレエート 2.5 乳酸アルキル乳酸ｎ−ブチル 12 アルカノールｎ−プロパノール 22 電解質硫酸亜鉛（ZnSO₄・7H₂O） 0.3 他の成分二酸化チタン 0.5 バツフア（PH5.5） 2.5 保存料，香料，抗酸化剤 2.5 軟化剤５水 22.7 100 上記エマルジヨンは42℃までの保存温度で数ケ
月間安定であり、冷凍−解凍サイクルにも安定で
あろう。上記エマルジヨンは〓瘡の局所療法に使用でき
る。実施例９〓瘡治療用クリームを下記の成分から調製でき
る：％シリコーンオイル成分 Silicone Q2−3252C Formulation Aid 28 乳化剤ソルビタンセスキオレエート２乳酸アルキル乳酸エチル 12 アルカノールエタノール 25 電解質硫酸亜鉛（ZnSO₄・7H₂O） 0.3 他の成分二酸化チタン 0.5 バツフア（PH5.5） 2.5 保存料，香料，抗酸化剤 2.5 軟化剤 7.2 水 20 100 上記エマルジヨンは42℃までの保存温度で数ケ
月間安定であり、冷凍−解凍サイクルにも安定で
あろう。上記エマルジヨンは〓瘡の局所療法に使用でき
る。実施例 10 〓瘡治療用クリームを下記の成分から調製でき
る：％シリコーンオイル成分 Silicone Q2−3252C Formulation Aid 32 乳化剤ソルビタントリオレエート 2.5 乳酸アルキル乳酸第三ブチル 10 アルカノールエタノール 10 イソプロパノール 12 電解質硫酸亜鉛（ZnSO₄・7H₂O） 0.3 他の成分二酸化チタン 0.5 バツフア（PH5.5） 2.5 保存料，香料，抗酸化剤 2.5 軟化剤 6.5 水 21.2 100 上記エマルジヨンは42℃までの保存温度で数ケ
月間安定であり、冷凍−解凍サイクルにも安定で
あろう。上記エマルジヨンは〓瘡の局所療法に使用でき
る。実施例 11 〓瘡治療用クリームを下記の成分から調製でき
る：％シリコーンオイル成分 Silicone Q2−3252C Formulation Aid 29 乳化剤ポリグリコールセスキオレエート２乳酸アルキル乳酸イソプロピル 11.5 アルカノールイソプロパノール 21 電解質硫酸亜鉛（ZnSO₄・7H₂O） 0.3 疎水剤 AEROSIL R812 他の成分二酸化チタン 0.5 バツフア（PH5.5） 2.5 保存料，香料，抗酸化剤 2.5 軟化剤７水 23.7 100 上記エマルジヨンは42℃までの保存温度で数ケ
月間安定であろう。また、冷凍−解凍サイクルに
も安定であつた。上記エマルジヨンは〓瘡の局所療法に使用でき
る。

Claims

【特許請求の範囲】１〓瘡治療用のヒト皮膚の局所適用に適する油
中水型エマルジヨンであつて、前記エマルジヨン
が水と乳酸アルキル（C₁〜C₄）またはその混合物
２〜30重量％；ポリオキシエチレンおよび／またはポリオキ
シプロピレン側鎖を有しており、分子量10000
〜50000かつ以下の構造（式中、Ｒは
【式】であり、ａが９〜115であり、ｂが０〜50であり、ｘが133〜673であり、ｙが25〜0.25である）を有するジメチルポリシロキサンポリマーの揮
発性シロキサン分散物を含むシリコーンオイル
成分15〜50重量％； HLB値１〜７の非イオン性液体乳化剤0.5〜
10重量％；およびアルカノール（C₁〜C₄）またはその混合物
５〜40重量％を含み、前記エマルジヨンが本質的に10〜98容量％の水
相と２〜90容量％の油相とから構成されているこ
とを特徴とするエマルジヨン。２乳酸アルキルが乳酸メチル，乳酸エチル，乳
酸ｎ−プロピル，乳酸iso−プロピル，乳酸ｎ−
ブチル，乳酸iso−ブチル，乳酸tert−ブチルお
よびその混合物から選択される特許請求の範囲第
１項に記載のエマルジヨン。３ポリオキシエチレンおよび／またはポリオキ
シプロピレン側鎖を有するジメチルポリシロキサ
ンポリマーが、ａが10〜114である，ｂが０〜49である，ｘが388〜402である，ｙが15〜0.75である，基Ｒが分子量1000〜5000を有する，ポリマーから選択される特許請求の範囲第１項
または第２項に記載のエマルジヨン。４ポリオキシエチレンおよび／またはポリオキ
シプロピレン側鎖を有するジメチルポリシロキサ
ンポリマーが、ａが14である，ｂが13である，ｘが249である，ｙが1.25である，ポリマーである特許請求の範囲第１項〜第３項
のいずれかに記載のエマルジヨン。５揮発性シロキサンがポリジメチルシクロシロ
キサンである特許請求の範囲第１項〜第４項のい
ずれかに記載のエマルジヨン。６シリコーンオイル成分がポリマー１〜20容量
％と揮発性シロキサン80〜99容量％とからなる特
許請求の範囲第１項〜第５項のいずれかに記載の
エマルジヨン。７エマルジヨンが乳酸エチル５〜20重量％；ポリオキシエチレンおよび／またはポリオキ
シプロピレン側鎖を有する下記構造（式中、Ｒは
【式】である）のジメチルポリシロキサンポリマーのテトラジメチル
シクロシロキサンの10容量％分散物15〜40重量
％； HLB値１〜７の非イオン性液体乳化剤１〜
５重量％；エタノール，イソプロパノールおよびその混
合物から選択されるアルカノール10〜30重量
％；および無機塩0.1〜10重量％；を含み、前記エマルジヨンが水相50〜90容量％と
油相10〜50容量％とからなる特許請求の範囲第１
項〜第６項のいずれかに記載のエマルジヨン。８更に有機分２〜10％を有する疎水性シリカを
含む特許請求の範囲第１項〜第７項のいずれかに
記載のエマルジヨン。９クリームである特許請求の範囲第１項〜第８
項のいずれかに記載のエマルジヨン。１０水と乳酸アルキル（C₁〜C₄）またはその混合物
２〜30重量％；ポリオキシエチレンおよび／またはポリオキ
シプロピレン側鎖を有しており、分子量10000
〜50000でかつ以下の構造（式中、Ｒは
【式】であり、ａが９〜115であり、ｂが０〜50であり、ｘが133〜673であり、ｙが25〜0.25である）を有するジメチルポリシロキサンポリマーの揮発
性シロキサン分散物を含むシリコーンオイル成分
15〜50重量％； HLB値１〜７の非イオン性液体乳化剤0.5〜
10重量％；およびアルカノール（C₁〜C₄）またはその混合物
５〜40重量％を含み、本質的に10〜98容量％の水相と２〜90容量％の
油相とから構成されている〓瘡治療用のヒト皮膚
の局所適用に適する油中水型エマルジヨンの製造
方法であつて、シリコーンオイル成分と非イオン性液体乳化
剤とを混合して油相を調製する工程， PH４〜5.5に緩衝されたアルカノールと乳酸
アルキル以外の水溶性成分の水溶液を含む水相
と前記油相を均質化する工程；続いて乳酸アルキルとアルカノールを混合し
て配合して油中水型エマルジヨンを調製する工
程；とからなる方法。