JPH0526770B2 - - Google Patents
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- JPH0526770B2 JPH0526770B2 JP58053015A JP5301583A JPH0526770B2 JP H0526770 B2 JPH0526770 B2 JP H0526770B2 JP 58053015 A JP58053015 A JP 58053015A JP 5301583 A JP5301583 A JP 5301583A JP H0526770 B2 JPH0526770 B2 JP H0526770B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- disintegrant
- tablet
- specific gravity
- tablets
- bulk specific
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
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- Medicinal Preparation (AREA)
Description
本発明は直接打錠成型することにより、硬度な
らびに崩壊性に優れた固形薬剤を得ることのでき
る粉粒体組成物に関するものであり、詳しくは、
特定範囲の嵩比重を有する繊維素グリコール酸カ
ルシウムを崩壊剤として配合してなる粉粒体組成
物に関するものである。 固形薬剤は経口摂取後、胃や腸の消化液中で崩
壊し、薬効成分を放出し、胃や腸の壁面から人体
に薬効成分を吸収させるものであるが、取扱い時
は形状が安定して保持されながら、消火液中での
崩壊を充分に行わせるため、多くの場合崩壊剤が
配合使用される。繊維素グリコール酸カルシウム
は医薬用崩壊剤として最も多用されているが、無
味、無臭、白色であつて崩壊性、膨潤倍率、圧縮
成形性などが良好であるなどの利点を有するため
であり、カルボキシメチルセルロースカルシウム
として日本薬局方に収載され、ECG−505の商品
名（ニチリン化学工業株式会社製造）で市販され
ている。 しかしながら薬効成分の種類によつてはカルシ
ウムと反応性のあるものには使用できないこと
や、崩壊剤を多量に用いると固形薬剤の強度が不
足するなどの問題点が指摘されている。従つてそ
の他の崩壊剤として、澱粉、ホルマール化ゼラチ
ン、アルギン酸、繊維素グリコール酸（遊離酸
型）、低置換度ヒドロキシアルキルセルロース、
低置換度アルキルセルロースなどが提案されてお
り、一部使用されているが、着色性のあるもの、
味のわるいもの、多量に使用しないと崩壊が充分
でないものなどそれぞれ問題点を有しており、総
合的にみて繊維素グリコール酸カルシウムに勝る
ものは見出されていない。因みに繊維素グリコー
ル酸カルシウムはECG−505の単一グレード商品
のみが市販されており、一般的な性質は水中１重
量％分散液の媒体のPHは５〜5.5で、粘度は200メ
ツシユ通過、無水グルコース単位当りのカルボキ
シメチル基の置換度は0.55〜0.6である。この水
中１％分散液の媒体PHを以下中和度と呼称する。 発明者等は種々検討の結果、崩壊剤に使用する
繊維素グリコール酸カルシウムとして、比較的嵩
比重の小さいものを使用することにより、同じ重
量の崩壊剤を使用した場合従来のものより硬度の
大きい錠剤が得られることを見出した。その効果
は、成型前の粉粒体組成物中の共有する他の成分
の物性や打錠条件によつて多少異なるが、同程度
の崩壊性であれば硬度の改良された錠剤が、同程
度の硬度であれば崩壊性にすぐれた錠剤をうるも
のである。 本発明に使用するのに適当な繊維素グリコール
酸カルシウムの嵩比重は250g／以上、550g／
以下である。嵩比重550g／以上であれば、
従来の市販品と同様であり250g／以下である
と、粉粒体の流動性が悪くなり打錠の際の充填性
が悪くなる。ここでいう粉体嵩比重とは次の方法
で測定した値である。 嵩比重測定方法 200mlメスシリンダーを用意し、粉体試料を200
ml目盛まで徐々に投入し、層積する。メスシリン
ダーの底部と床面の距離が５cmになる様持ち上げ
て手を離し、シリンダーを落下させる。この操作
を10回繰り返した後の容積（ml）を読み取つた
後、粉体試料の重量を量る。 嵩比重（ｇ／）＝〔重量（ｇ）／容積（ml）〕×
1000 本発明はまた、薬効成分が水溶性薬剤であると
き特に有効である。一般にサルチル酸ナトリウ
ム、ビタミンB1、ビタミンB6、アスコルビン
酸、塩酸エフエドリン、アミノフイリンなどの水
溶性薬剤を薬効成分とする固形薬剤は、崩壊性の
よいものは得やすいが、打錠時にキヤツピングを
起こしやすく、硬度にすぐれたものが得られ難い
傾向があるので、本発明の組成物はその問題点を
解決するものである。 尚、本発明に使用する嵩比重の小さい繊維素グ
リコール酸カルシウムも、その製造方法は特公昭
43−7960に示された方法に準じており、繊維素グ
リコール酸の遊離酸型のものに湿潤状態で炭酸カ
ルシウムを作用させることによつて得られるが、
原料繊維素のグリコール酸の無水グリコース残基
あたりの置換度が比較的低く、且つ中和度も低PH
域に止めることにより嵩比重の小さい繊維素グリ
コール酸カルシウムを得ることができる。 以下に実施例及び参考例をあげて本発明を具体
的に説明する。 実施例１及び比較例１ 嵩比重の異なる繊維素グリコール酸カルシウム
を崩壊剤として使用し、薬効成分としてアスコル
ビン酸、賦形剤として乳糖を配合した粉粒体組成
物から直打法によつて錠剤を製造した。 錠剤組成及び製剤条件は次の通りである。 錠剤組成 アスコルビン酸 50.0 乳糖 43.5 崩壊剤 5.0 タルク 1.0 ステアリン酸マグネシウム 0.5 100.0重量％ 打錠条件 打錠機：畑鉄工所、HT−pl8A 成型条件：錠径８mmφ、錠剤厚み４mm 重量210mg、打錠圧1.1ton 錠剤物性は次の方法で測定した。 崩壊性 日本薬局方準拠崩壊度試験機 （富山産業株式会社） 測定温度：37±２℃ 試験液：水及び局方第１液（人工胃液） ｎ＝10：崩壊に要する時間の平均値で示
す。 硬度 モンサント硬度計使用 磨損度 萓垣式摩損度試験機 25回転 ３分間処理 100個の錠剤を処理し粉末化したもの
の重量を百分率で示す。 第１表に錠剤の物性と崩壊剤として使用した繊
維グリコール酸カルシウムの性状を示す。 （*但し、中和度は試料を100倍の蒸留水に分散
させたときの媒体のPHで表わす。）
らびに崩壊性に優れた固形薬剤を得ることのでき
る粉粒体組成物に関するものであり、詳しくは、
特定範囲の嵩比重を有する繊維素グリコール酸カ
ルシウムを崩壊剤として配合してなる粉粒体組成
物に関するものである。 固形薬剤は経口摂取後、胃や腸の消化液中で崩
壊し、薬効成分を放出し、胃や腸の壁面から人体
に薬効成分を吸収させるものであるが、取扱い時
は形状が安定して保持されながら、消火液中での
崩壊を充分に行わせるため、多くの場合崩壊剤が
配合使用される。繊維素グリコール酸カルシウム
は医薬用崩壊剤として最も多用されているが、無
味、無臭、白色であつて崩壊性、膨潤倍率、圧縮
成形性などが良好であるなどの利点を有するため
であり、カルボキシメチルセルロースカルシウム
として日本薬局方に収載され、ECG−505の商品
名（ニチリン化学工業株式会社製造）で市販され
ている。 しかしながら薬効成分の種類によつてはカルシ
ウムと反応性のあるものには使用できないこと
や、崩壊剤を多量に用いると固形薬剤の強度が不
足するなどの問題点が指摘されている。従つてそ
の他の崩壊剤として、澱粉、ホルマール化ゼラチ
ン、アルギン酸、繊維素グリコール酸（遊離酸
型）、低置換度ヒドロキシアルキルセルロース、
低置換度アルキルセルロースなどが提案されてお
り、一部使用されているが、着色性のあるもの、
味のわるいもの、多量に使用しないと崩壊が充分
でないものなどそれぞれ問題点を有しており、総
合的にみて繊維素グリコール酸カルシウムに勝る
ものは見出されていない。因みに繊維素グリコー
ル酸カルシウムはECG−505の単一グレード商品
のみが市販されており、一般的な性質は水中１重
量％分散液の媒体のPHは５〜5.5で、粘度は200メ
ツシユ通過、無水グルコース単位当りのカルボキ
シメチル基の置換度は0.55〜0.6である。この水
中１％分散液の媒体PHを以下中和度と呼称する。 発明者等は種々検討の結果、崩壊剤に使用する
繊維素グリコール酸カルシウムとして、比較的嵩
比重の小さいものを使用することにより、同じ重
量の崩壊剤を使用した場合従来のものより硬度の
大きい錠剤が得られることを見出した。その効果
は、成型前の粉粒体組成物中の共有する他の成分
の物性や打錠条件によつて多少異なるが、同程度
の崩壊性であれば硬度の改良された錠剤が、同程
度の硬度であれば崩壊性にすぐれた錠剤をうるも
のである。 本発明に使用するのに適当な繊維素グリコール
酸カルシウムの嵩比重は250g／以上、550g／
以下である。嵩比重550g／以上であれば、
従来の市販品と同様であり250g／以下である
と、粉粒体の流動性が悪くなり打錠の際の充填性
が悪くなる。ここでいう粉体嵩比重とは次の方法
で測定した値である。 嵩比重測定方法 200mlメスシリンダーを用意し、粉体試料を200
ml目盛まで徐々に投入し、層積する。メスシリン
ダーの底部と床面の距離が５cmになる様持ち上げ
て手を離し、シリンダーを落下させる。この操作
を10回繰り返した後の容積（ml）を読み取つた
後、粉体試料の重量を量る。 嵩比重（ｇ／）＝〔重量（ｇ）／容積（ml）〕×
1000 本発明はまた、薬効成分が水溶性薬剤であると
き特に有効である。一般にサルチル酸ナトリウ
ム、ビタミンB1、ビタミンB6、アスコルビン
酸、塩酸エフエドリン、アミノフイリンなどの水
溶性薬剤を薬効成分とする固形薬剤は、崩壊性の
よいものは得やすいが、打錠時にキヤツピングを
起こしやすく、硬度にすぐれたものが得られ難い
傾向があるので、本発明の組成物はその問題点を
解決するものである。 尚、本発明に使用する嵩比重の小さい繊維素グ
リコール酸カルシウムも、その製造方法は特公昭
43−7960に示された方法に準じており、繊維素グ
リコール酸の遊離酸型のものに湿潤状態で炭酸カ
ルシウムを作用させることによつて得られるが、
原料繊維素のグリコール酸の無水グリコース残基
あたりの置換度が比較的低く、且つ中和度も低PH
域に止めることにより嵩比重の小さい繊維素グリ
コール酸カルシウムを得ることができる。 以下に実施例及び参考例をあげて本発明を具体
的に説明する。 実施例１及び比較例１ 嵩比重の異なる繊維素グリコール酸カルシウム
を崩壊剤として使用し、薬効成分としてアスコル
ビン酸、賦形剤として乳糖を配合した粉粒体組成
物から直打法によつて錠剤を製造した。 錠剤組成及び製剤条件は次の通りである。 錠剤組成 アスコルビン酸 50.0 乳糖 43.5 崩壊剤 5.0 タルク 1.0 ステアリン酸マグネシウム 0.5 100.0重量％ 打錠条件 打錠機：畑鉄工所、HT−pl8A 成型条件：錠径８mmφ、錠剤厚み４mm 重量210mg、打錠圧1.1ton 錠剤物性は次の方法で測定した。 崩壊性 日本薬局方準拠崩壊度試験機 （富山産業株式会社） 測定温度：37±２℃ 試験液：水及び局方第１液（人工胃液） ｎ＝10：崩壊に要する時間の平均値で示
す。 硬度 モンサント硬度計使用 磨損度 萓垣式摩損度試験機 25回転 ３分間処理 100個の錠剤を処理し粉末化したもの
の重量を百分率で示す。 第１表に錠剤の物性と崩壊剤として使用した繊
維グリコール酸カルシウムの性状を示す。 （*但し、中和度は試料を100倍の蒸留水に分散
させたときの媒体のPHで表わす。）
【表】
打錠時のキヤツピング発生は比較例１（使用繊
維素グリコール酸カルシウムはECG−505規格相
当品）の場合22個／100個であつたが、、実施例１
はキヤツピングは全く発生せずスムースに成型が
できた。また、実施例１は比較例１に比し崩壊性
が殆んど同じで硬度摩損度の向上した錠剤が得ら
れた。 実施例２及び比較例２ 実施例１及び比較例１に用いたのと同じ崩壊剤
を用い、賦形剤として乳糖のほかに微結晶セルロ
ース（アビセルPH101旭化成製）を添加し、硬
度の高い錠剤の得られる組成を用いて同様に製剤
した。 錠剤組成及び製剤条件は次の通りである。 錠剤組成 アスコルビン 50.0 微結晶セルロース 28.0 乳糖 14.0 崩壊剤 5.0 タルク 2.5 ステアリン酸マグネシウム 0.5 100.0重量％ 打錠条件 打錠機：菊水製作所製、クリーンプレスコレク
ト 24 成型条件：錠径８mmφ、錠剤厚み４mm、 重量200mg、打錠圧1ton 錠剤物性は次の方法で測定した。 硬度 試験機：テンシロンUTM−１ （東洋精機） 圧縮ロードセル：100Kg／cm2 圧壊荷重棒直径：2.0mm 圧縮速度 ：0.4mm／min 摩損度、崩壊性、実施例１に同じ。 測定結果を第２表に示す。
維素グリコール酸カルシウムはECG−505規格相
当品）の場合22個／100個であつたが、、実施例１
はキヤツピングは全く発生せずスムースに成型が
できた。また、実施例１は比較例１に比し崩壊性
が殆んど同じで硬度摩損度の向上した錠剤が得ら
れた。 実施例２及び比較例２ 実施例１及び比較例１に用いたのと同じ崩壊剤
を用い、賦形剤として乳糖のほかに微結晶セルロ
ース（アビセルPH101旭化成製）を添加し、硬
度の高い錠剤の得られる組成を用いて同様に製剤
した。 錠剤組成及び製剤条件は次の通りである。 錠剤組成 アスコルビン 50.0 微結晶セルロース 28.0 乳糖 14.0 崩壊剤 5.0 タルク 2.5 ステアリン酸マグネシウム 0.5 100.0重量％ 打錠条件 打錠機：菊水製作所製、クリーンプレスコレク
ト 24 成型条件：錠径８mmφ、錠剤厚み４mm、 重量200mg、打錠圧1ton 錠剤物性は次の方法で測定した。 硬度 試験機：テンシロンUTM−１ （東洋精機） 圧縮ロードセル：100Kg／cm2 圧壊荷重棒直径：2.0mm 圧縮速度 ：0.4mm／min 摩損度、崩壊性、実施例１に同じ。 測定結果を第２表に示す。
【表】
打錠時のキヤツピング発生は、比較例２（ECG
−505規格相当品使用）の場合７個／100個であつ
たが、実施例２では全く発生しなかつた。実施例
は比較例に比し、硬度は略同程度であるが、崩壊
性、磨損度においてすぐれていた。 実施例３及び比較例３ 薬効成分としてアスピリンを用いた粉粒体組成
物から直打法によつて錠剤を製造し、錠剤物性を
測定した。 錠剤組成 アスピリン 55.0 微結晶セルロース 21.5 乳糖 10.5 崩壊剤 10.0 タルク 2.5 ラブリーワツクス 0.5 （フロイント産業製滑沢剤） 100.0重量％ 打錠条件及び錠剤物性測定方法は実施例２と同
様の方法を用いた。 測定結果を第３表に示す。
−505規格相当品使用）の場合７個／100個であつ
たが、実施例２では全く発生しなかつた。実施例
は比較例に比し、硬度は略同程度であるが、崩壊
性、磨損度においてすぐれていた。 実施例３及び比較例３ 薬効成分としてアスピリンを用いた粉粒体組成
物から直打法によつて錠剤を製造し、錠剤物性を
測定した。 錠剤組成 アスピリン 55.0 微結晶セルロース 21.5 乳糖 10.5 崩壊剤 10.0 タルク 2.5 ラブリーワツクス 0.5 （フロイント産業製滑沢剤） 100.0重量％ 打錠条件及び錠剤物性測定方法は実施例２と同
様の方法を用いた。 測定結果を第３表に示す。
【表】
比較例３は特に嵩比重の大きな崩壊剤を使用し
た例である。実施例は比較例に比し、崩壊性が略
同等であるが硬度にすぐれた錠剤を得た。 参考例 嵩比重の異なる繊維素グリコール酸カルシウム
を崩壊剤として使用し、薬効成分を含まない模擬
錠剤を作製し、同様に錠剤物性を測定した。 錠剤組成 乳糖 93.5 崩壊剤 5.0 タルク 1.0 ステアリン酸マグネシウム 0.5 100.0重量％ 打錠条件 粉粒体組成物0.75gを15mmφの杵を用い厚さ４
mmの錠剤に成型。 崩壊性 25mmφ×2mの管中に局方第１液（人工胃液）
を満し、水面から錠剤を落して液中に落下させ、
完全に分散するのに要する時間を測定した。 測定結果を第４表に示す。
た例である。実施例は比較例に比し、崩壊性が略
同等であるが硬度にすぐれた錠剤を得た。 参考例 嵩比重の異なる繊維素グリコール酸カルシウム
を崩壊剤として使用し、薬効成分を含まない模擬
錠剤を作製し、同様に錠剤物性を測定した。 錠剤組成 乳糖 93.5 崩壊剤 5.0 タルク 1.0 ステアリン酸マグネシウム 0.5 100.0重量％ 打錠条件 粉粒体組成物0.75gを15mmφの杵を用い厚さ４
mmの錠剤に成型。 崩壊性 25mmφ×2mの管中に局方第１液（人工胃液）
を満し、水面から錠剤を落して液中に落下させ、
完全に分散するのに要する時間を測定した。 測定結果を第４表に示す。
【表】
比較例４に使用した繊維素グリコール酸カルシ
ウムはECG−505規格相当品であるが比較例１〜
３に使用したものとは製造ロツトが異なる。 上記の結果からみてこの発明に用いられる嵩比
重の小さい繊維素グリコール酸カルシウムを用い
た参考例の模擬錠剤の方が比較例４のそれよりも
崩壊性と硬度ともに優れていた。
ウムはECG−505規格相当品であるが比較例１〜
３に使用したものとは製造ロツトが異なる。 上記の結果からみてこの発明に用いられる嵩比
重の小さい繊維素グリコール酸カルシウムを用い
た参考例の模擬錠剤の方が比較例４のそれよりも
崩壊性と硬度ともに優れていた。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 薬効成分、賦形剤、崩壊剤及び必要に応じて
加えられる添加剤からなる粉粒体組成物におい
て、崩壊剤が嵩比重250g／以上、550g／以
下の繊維素グリコール酸カルシウムであることを
特徴とする固形薬剤用粉粒体組成物。 ２ 薬効成分が水溶性薬剤である特許請求の範囲
第１項記載の固形薬剤用粉粒体組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5301583A JPS59176217A (ja) | 1983-03-28 | 1983-03-28 | 固形薬剤用粉粒体組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5301583A JPS59176217A (ja) | 1983-03-28 | 1983-03-28 | 固形薬剤用粉粒体組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS59176217A JPS59176217A (ja) | 1984-10-05 |
| JPH0526770B2 true JPH0526770B2 (ja) | 1993-04-19 |
Family
ID=12931073
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP5301583A Granted JPS59176217A (ja) | 1983-03-28 | 1983-03-28 | 固形薬剤用粉粒体組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS59176217A (ja) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS59193815A (ja) * | 1983-04-15 | 1984-11-02 | Daicel Chem Ind Ltd | 錠剤の製法 |
| JPS6048934A (ja) * | 1983-08-29 | 1985-03-16 | Daicel Chem Ind Ltd | 錠剤用粉粒体組成物 |
| JP4698000B2 (ja) * | 2000-06-27 | 2011-06-08 | 旭化成ケミカルズ株式会社 | 水易溶性薬物含有錠剤 |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1560475A (en) * | 1975-10-11 | 1980-02-06 | Lilly Industries Ltd | Pharmaceutical formulation |
| JPS5827984A (ja) * | 1981-08-10 | 1983-02-18 | Kurisutaru Eng Kk | アルミニウム及びその合金のアルカリエツチング液の再生方法 |
| JPS5842722A (ja) * | 1981-09-08 | 1983-03-12 | Kawasaki Steel Corp | 降伏強度或いは０．２％耐力が５５ｋｇｆ／ｍｍ↑２以上の耐硫化物応力腐食割れ性に優れた鋼の製造方法 |
-
1983
- 1983-03-28 JP JP5301583A patent/JPS59176217A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS59176217A (ja) | 1984-10-05 |
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