JPH0465813B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH0465813B2 JPH0465813B2 JP58158741A JP15874183A JPH0465813B2 JP H0465813 B2 JPH0465813 B2 JP H0465813B2 JP 58158741 A JP58158741 A JP 58158741A JP 15874183 A JP15874183 A JP 15874183A JP H0465813 B2 JPH0465813 B2 JP H0465813B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- specific gravity
- powder
- tablets
- bulk specific
- disintegrant
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
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- Medicinal Preparation (AREA)
Description
本発明は、粉体流動性に優れ、打錠成型機への
定量供給性が良く、重量変動の少ない錠剤を得る
ことのできる粉粒体組成物に関するものであり、
詳しくは特定範囲の嵩比重を有する繊維素グリコ
ール酸カルシウムを崩壊剤として配合してなる粉
粒体組成物に関するものである。 錠剤などの固形薬剤は経口摂取後、胃や腸の消
化液中で崩壊し、薬効成分を放出し、胃や腸の壁
面から人体に薬効成分を吸収させるものである
が、取扱い時は形状が安定して保持されながら、
消化液中での崩壊を充分に行わせるため、多くの
場合崩壊剤が配合使用される。繊維素グリコール
酸カルシウムは医薬用崩壊剤として最も多用され
ているが、無味、無臭、白色であつて崩壊性、膨
潤倍率、圧縮成形性などが良好であるなどの利点
を有するためであり、カルボキシメチルセルロー
スカルシウムとして日本薬局方に収載されECG
−505の商品名（ニチリン化学工業株式会社製造）
で市販されている。その標準的な性質は水中１重
量％分散液の媒体のPHは５〜5.5で、粒度は200メ
ツシユ通過、無水グルコース単位当りのカルボキ
シメチル基の置換度は0.55〜0.6である。 繊維素グリコール酸カルシウムは錠剤の場合、
全体の重量に対して２〜15％使用してこれに崩壊
性を付与するものであるが、粉粒体組成物の中で
は比較的流動性が悪く、径３〜20mm、深さ７〜10
mmの打錠機中でブリツジを形成しやすく、そのた
めに原料粉粒体の定量供給性を低くする傾向があ
る。この定量供給性の低いことは、錠剤重量、薬
効成分量の変動や錠剤硬度の変動の原因となるも
のであつて、作業性ならびに品質管理上好ましく
ない。 この発明の発明者らは、この粉粒体組成物の定
量供給性が使用する繊維素グリコール酸カルシウ
ムの嵩比重の値に依存するところが大きいことを
見出し、嵩比重の大きな繊維素グリコール酸カル
シウムを使用した場合に錠剤成型用粉粒体組成物
の定量供給性が良好であり、重量変動、硬度の変
動のない錠剤が得られることを認め本発明に到達
した。 本発明に使用する嵩比重の大きい繊維素グリコ
ール酸カルシウムの製造法も、基本的には特公昭
43−7960号公報に示された方法に従い、繊維素グ
リコール酸の遊離酸型のものに湿潤状態で炭酸カ
ルシウムを作用させることによつて得られるが原
料繊維素グリコール酸の無水グルコース残基あた
りの置換度が高く、且つ中和度も高PH域に設定す
ることによつて嵩比重の大きい繊維素グリコール
酸カルシウムを得ることができる。また中和反応
時の撹拌シエアーを大きくし、中和に使用する炭
酸カルシウムの1/3程度を水酸化カルシウムでお
きかえることも嵩比重の大きな繊維素グリコール
酸カルシウムを得るのに好都合な条件である。 本発明に使用する繊維素グリコール酸カルシウ
ムの嵩比重は550ｇ／以上900ｇ／以下であ
る。嵩比重550ｇ／以下であれば従来の市販品
を用いた場合と同様である。一方嵩比重は大きい
方がよいが900ｇ／以上は製造が困難であり、
また粉粒体組成物中の他の成分との均一混合性が
かえつて悪くなる可能性がある。ここでいう嵩比
重とは粉体試料を次の方法で測定した値である。 嵩比重測定方法 200mlメスシリンダーを用意し、粉体試料を200
ml目盛まで徐々に投入し、層積する。メスシリン
ダーの底部と床面の距離が５cmになるよう持ち上
げて手を離し、シリンダーを落下させる。この操
作を10回繰り返した後の容積（ml）を読み取つた
後、粉体試料の重量を量る。 嵩比重（ｇ／）＝ 〔重量（ｇ）／容積（ml）〕×1000 以下に実施例によつて本発明を具体的に説明す
る。 実施例１及び比較例１ 嵩比重の異なる繊維素グリコール酸カルシウム
を崩壊剤として使用し、薬効成分としてアスコル
ビン酸、賦形剤として微結晶セルロース（アビセ
ルPH101、旭化成製）を混合した粉粒体組成物か
ら直打法によつて錠剤を成型した。粉粒体組成及
び打錠条件は次の通りである。 粉粒体組成 アスコルビン酸 50.0 アビセル（200mesh不通過） 42.0 崩壊剤 5.0 タルク 2.5ステアリン酸マグネシウム 0.5 100.0重量％ 打錠条件 打錠機：回転式粉末成形機No.8F−3B 菊水製作
所製 成型条件：錠径7.6mm 厚み約4.0mm 成型機への粉体供給はすべてオープンフイード
とし、粉末充填深さ並びに打錠圧の水準をかえて
打錠し、錠剤の平均重量と重量偏差（ｎ＝30）、
平均硬度と硬度偏差（ｎ＝５）、磨損度、崩壊性
の各測定を行つた。但し硬度、磨損度と崩壊性の
測定法は次の通りである。 硬 度：モンサント硬度計 磨損度：萱垣式磨損度試験機 25回転 20分間処
理 100個の錠剤を処理し粉末化したものの重
量を百分率で示す。 崩壊性：日本薬局方準拠崩壊度試験機（富山産業
株式会社）測定温度：37±２℃ 試験液：水及び局方第１液（人工胃液） ｎ＝10：崩壊に要する時間の平均値で示す。
（秒） 第１表に崩壊剤として使用した繊維素グリコー
ル酸カルシウムの性状を示す。 （*但し、中和度は試料を100倍の蒸留水に分散さ
せたときの媒体のPHで表わす。）
定量供給性が良く、重量変動の少ない錠剤を得る
ことのできる粉粒体組成物に関するものであり、
詳しくは特定範囲の嵩比重を有する繊維素グリコ
ール酸カルシウムを崩壊剤として配合してなる粉
粒体組成物に関するものである。 錠剤などの固形薬剤は経口摂取後、胃や腸の消
化液中で崩壊し、薬効成分を放出し、胃や腸の壁
面から人体に薬効成分を吸収させるものである
が、取扱い時は形状が安定して保持されながら、
消化液中での崩壊を充分に行わせるため、多くの
場合崩壊剤が配合使用される。繊維素グリコール
酸カルシウムは医薬用崩壊剤として最も多用され
ているが、無味、無臭、白色であつて崩壊性、膨
潤倍率、圧縮成形性などが良好であるなどの利点
を有するためであり、カルボキシメチルセルロー
スカルシウムとして日本薬局方に収載されECG
−505の商品名（ニチリン化学工業株式会社製造）
で市販されている。その標準的な性質は水中１重
量％分散液の媒体のPHは５〜5.5で、粒度は200メ
ツシユ通過、無水グルコース単位当りのカルボキ
シメチル基の置換度は0.55〜0.6である。 繊維素グリコール酸カルシウムは錠剤の場合、
全体の重量に対して２〜15％使用してこれに崩壊
性を付与するものであるが、粉粒体組成物の中で
は比較的流動性が悪く、径３〜20mm、深さ７〜10
mmの打錠機中でブリツジを形成しやすく、そのた
めに原料粉粒体の定量供給性を低くする傾向があ
る。この定量供給性の低いことは、錠剤重量、薬
効成分量の変動や錠剤硬度の変動の原因となるも
のであつて、作業性ならびに品質管理上好ましく
ない。 この発明の発明者らは、この粉粒体組成物の定
量供給性が使用する繊維素グリコール酸カルシウ
ムの嵩比重の値に依存するところが大きいことを
見出し、嵩比重の大きな繊維素グリコール酸カル
シウムを使用した場合に錠剤成型用粉粒体組成物
の定量供給性が良好であり、重量変動、硬度の変
動のない錠剤が得られることを認め本発明に到達
した。 本発明に使用する嵩比重の大きい繊維素グリコ
ール酸カルシウムの製造法も、基本的には特公昭
43−7960号公報に示された方法に従い、繊維素グ
リコール酸の遊離酸型のものに湿潤状態で炭酸カ
ルシウムを作用させることによつて得られるが原
料繊維素グリコール酸の無水グルコース残基あた
りの置換度が高く、且つ中和度も高PH域に設定す
ることによつて嵩比重の大きい繊維素グリコール
酸カルシウムを得ることができる。また中和反応
時の撹拌シエアーを大きくし、中和に使用する炭
酸カルシウムの1/3程度を水酸化カルシウムでお
きかえることも嵩比重の大きな繊維素グリコール
酸カルシウムを得るのに好都合な条件である。 本発明に使用する繊維素グリコール酸カルシウ
ムの嵩比重は550ｇ／以上900ｇ／以下であ
る。嵩比重550ｇ／以下であれば従来の市販品
を用いた場合と同様である。一方嵩比重は大きい
方がよいが900ｇ／以上は製造が困難であり、
また粉粒体組成物中の他の成分との均一混合性が
かえつて悪くなる可能性がある。ここでいう嵩比
重とは粉体試料を次の方法で測定した値である。 嵩比重測定方法 200mlメスシリンダーを用意し、粉体試料を200
ml目盛まで徐々に投入し、層積する。メスシリン
ダーの底部と床面の距離が５cmになるよう持ち上
げて手を離し、シリンダーを落下させる。この操
作を10回繰り返した後の容積（ml）を読み取つた
後、粉体試料の重量を量る。 嵩比重（ｇ／）＝ 〔重量（ｇ）／容積（ml）〕×1000 以下に実施例によつて本発明を具体的に説明す
る。 実施例１及び比較例１ 嵩比重の異なる繊維素グリコール酸カルシウム
を崩壊剤として使用し、薬効成分としてアスコル
ビン酸、賦形剤として微結晶セルロース（アビセ
ルPH101、旭化成製）を混合した粉粒体組成物か
ら直打法によつて錠剤を成型した。粉粒体組成及
び打錠条件は次の通りである。 粉粒体組成 アスコルビン酸 50.0 アビセル（200mesh不通過） 42.0 崩壊剤 5.0 タルク 2.5ステアリン酸マグネシウム 0.5 100.0重量％ 打錠条件 打錠機：回転式粉末成形機No.8F−3B 菊水製作
所製 成型条件：錠径7.6mm 厚み約4.0mm 成型機への粉体供給はすべてオープンフイード
とし、粉末充填深さ並びに打錠圧の水準をかえて
打錠し、錠剤の平均重量と重量偏差（ｎ＝30）、
平均硬度と硬度偏差（ｎ＝５）、磨損度、崩壊性
の各測定を行つた。但し硬度、磨損度と崩壊性の
測定法は次の通りである。 硬 度：モンサント硬度計 磨損度：萱垣式磨損度試験機 25回転 20分間処
理 100個の錠剤を処理し粉末化したものの重
量を百分率で示す。 崩壊性：日本薬局方準拠崩壊度試験機（富山産業
株式会社）測定温度：37±２℃ 試験液：水及び局方第１液（人工胃液） ｎ＝10：崩壊に要する時間の平均値で示す。
（秒） 第１表に崩壊剤として使用した繊維素グリコー
ル酸カルシウムの性状を示す。 （*但し、中和度は試料を100倍の蒸留水に分散さ
せたときの媒体のPHで表わす。）
【表】
錠剤物性測定結果を第２表に示す。
【表】
嵩比重の大きい崩壊剤（No.２）を使用した実施
例１の錠剤は比較例１の錠剤（No.１はECG−505
規格相当品）に比べて重量変動が明らかに小さ
い。また硬度はやゝ大きい傾向を示したがこれは
実施例１の方が比較例１よりも充填性（粉体流動
性）が良好なためと考えられる。 実施例２〜３ 比較例２ 実施例１と比較例１のアスコルビン酸に代えて
薬効成分としてアスピリンを用い、同様の打錠試
験を行なつた。 粉粒体組成 アスピリン（100mesh不通過） 55.0 アビセル（200mesh不通過） 37.1 崩壊剤 5.0 タルク 2.4 ラブリーワツクス 0.5 100.0重量％ 第２表に崩壊剤として使用した繊維素グリコー
ル酸カルシウムの性状を示す。
例１の錠剤は比較例１の錠剤（No.１はECG−505
規格相当品）に比べて重量変動が明らかに小さ
い。また硬度はやゝ大きい傾向を示したがこれは
実施例１の方が比較例１よりも充填性（粉体流動
性）が良好なためと考えられる。 実施例２〜３ 比較例２ 実施例１と比較例１のアスコルビン酸に代えて
薬効成分としてアスピリンを用い、同様の打錠試
験を行なつた。 粉粒体組成 アスピリン（100mesh不通過） 55.0 アビセル（200mesh不通過） 37.1 崩壊剤 5.0 タルク 2.4 ラブリーワツクス 0.5 100.0重量％ 第２表に崩壊剤として使用した繊維素グリコー
ル酸カルシウムの性状を示す。
【表】
錠剤物性測定結果を第４表に示す。
但し、重量測定個数は50、硬度測定個数は20と
した。
した。
【表】
嵩比重の大きい崩壊剤を使用した実施例２と３
の錠剤は、比較例２の錠剤に比べ重量変動が小さ
く、充填性（粉体流動性）が良好なものであると
考えられる。
の錠剤は、比較例２の錠剤に比べ重量変動が小さ
く、充填性（粉体流動性）が良好なものであると
考えられる。
Claims (1)
- １ 薬効成分、賦形剤、崩壊剤及び必要に応じて
加えられる添加剤からなる粉粒体組成物におい
て、崩壊剤が嵩比重550ｇ／以上900ｇ／以下
の繊維素グリコール酸カルシウムであることを特
徴とする錠剤用粉粒体組成物。
Priority Applications (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15874183A JPS6048934A (ja) | 1983-08-29 | 1983-08-29 | 錠剤用粉粒体組成物 |
| US06/643,648 US4508893A (en) | 1983-08-25 | 1984-08-23 | Process for the preparation of a powdery calcium cellulose glycolate |
| DE3431227A DE3431227C2 (de) | 1983-08-25 | 1984-08-24 | Verfahren zur Herstellung von pulverförmigem Calciumcelluloseglycolat |
| KR1019840005131A KR900004699B1 (ko) | 1983-08-25 | 1984-08-24 | 분말상 섬유소 글리코올 칼슘의 제조법 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15874183A JPS6048934A (ja) | 1983-08-29 | 1983-08-29 | 錠剤用粉粒体組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6048934A JPS6048934A (ja) | 1985-03-16 |
| JPH0465813B2 true JPH0465813B2 (ja) | 1992-10-21 |
Family
ID=15678318
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP15874183A Granted JPS6048934A (ja) | 1983-08-25 | 1983-08-29 | 錠剤用粉粒体組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6048934A (ja) |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS53127553A (en) * | 1977-04-13 | 1978-11-07 | Asahi Chem Ind Co Ltd | Vehicle |
| JPS59176217A (ja) * | 1983-03-28 | 1984-10-05 | Daicel Chem Ind Ltd | 固形薬剤用粉粒体組成物 |
| JP3032234B2 (ja) * | 1990-04-20 | 2000-04-10 | 株式会社日立製作所 | アライメント装置 |
-
1983
- 1983-08-29 JP JP15874183A patent/JPS6048934A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6048934A (ja) | 1985-03-16 |
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