エタカロン
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2024/11/15 13:55 UTC 版)
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 法的規制 |
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| データベースID | |
| CAS番号 |
7432-25-9 |
| ATCコード | none |
| PubChem | CID: 23914 |
| ChemSpider | 22357 |
| UNII | HFS3HB32J7 |
| ChEMBL | CHEMBL2104633 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C17H16N2O |
| 分子量 | 264.322 |
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エタカロンは、キナゾリノン系のGABA作動薬であり、メタカロンのアナログである。1960年代に開発され、主にフランスやその他のヨーロッパの国で販売された[1][2]。β型のGABAA受容体アゴニストの作用に由来する催眠/鎮静、筋弛緩剤、中枢神経抑制の効果を持ち、不眠症の治療に用いられていた。
投与量と効果は、メタカロンのものと似ていると言われるが、効果の持続時間は短く、若干弱いと言われている。望む効果に依って、通常は50から500mgが投与されると言われている。
エタカロンの古い製剤処方では、350mgの錠剤であった。エタカロンは、GABAA受容体の感受性を向上させることにより、バルビツール酸系やベンゾジアゼピン系と同様に作用すると考えられている。気晴らしの効果には、高揚感、リラックス、社交性や性欲の増進、短期記憶の減退、協調の喪失等がある。他の抑制剤と組み合わせることによって効果を強めることができ、過剰摂取の原因となる。ベンゾジアゼピンまたはアルコールへの耐性も効果を減少させる。
エタカロンは遊離塩基として存在し、水には溶けないが、アルコールや非極性溶媒には溶解する。また、水に可溶の塩酸塩は、遊離塩基として重量当たり約85%の強さである。
エタカロンの最も多い摂取経路は経口であるが、塩や煙の鼻からの吸引も報告されている。
出典
- ^ GB patent 936902, "Quinazolinone Derivatives", issued 1963-09-18, assigned to Beiersdorf
- ^ Parmar, S. S.; Kishor, K.; Seth, P. K.; Arora, R. C. (1969). “Role of Alkyl Substitution in 2,3-Disubstituted and 3-Substituted 4-Quinazolones on the Inhibition of Pyruvic Acid Oxidation”. Journal of Medical Chemistry 12 (1): 138–141. doi:10.1021/jm00301a035. PMID 4303122.
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| GABAA アゴニスト/PAM |
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| GABAB アゴニスト |
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| H1 インバース アゴニスト |
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| α1-アドレナリン アンタゴニスト |
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| α2-アドレナリン受容体 アゴニスト |
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| 5-HT2A アンタゴニスト |
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| メラトニン アゴニスト |
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| オレキシン アンタゴニスト |
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| その他 | |||||||||||||||||||||||
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