JPH0244813B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 本発明ｐ−クロロ−Ｎ−（２−モルホリノエチ
ル）チオベンズアミドを含有しかつモノアミンオ
キシダーゼ抑制活性を有する薬剤に関する。 本発明によれば、 のチオベンズアミドおよび酸付加塩はモノアミン
オキシダーゼ（MAO）抑制活性を有することが
見出された。 したがつて本発明は上記式の化合物またはそ
の製薬学的に許容しうる酸付加塩を必須の活性成
分として含有しかつMAO抑制活性を有する薬剤
に関する。 上記式のチオベンズアミドはフランス特許明
細書第1501846号に記載されている既知化合物で
ある。 式のチオベンズアミドは、モルホリノ基の窒
素原子において有機酸または無機酸との付加塩を
形成する。そのような塩の例はハロゲン化水素酸
塩（塩化水素酸塩）、燐酸塩、アルキルスルホン
酸塩（たとえばエタンスルホン酸塩）、モノアリ
ールスルホン酸塩（たとえばトルエンスルホン酸
塩）、酢酸塩、くえん酸塩、安息香酸塩などであ
る。 上記したように、式のチオベンズアミドおよ
びその酸化付加塩はモノアミンオキシダーゼ
（MAO）抑制活性を有する。この活性に基づき、
式のチオベンズアミドおよびその製薬学的に許
容しうる酸付加塩は抑うつ状態の処置に使用する
ことができる。 式のチオベンズアミドのMAO抑制活性は、
標準の方法を用いて立証することができる。すな
わち、試験すべきチオベンズアミドまたは他の化
合物をラツトに経口投与した。投与してから１時
間の後、そのラツトを殺しそして肝臓ホモジネー
トにおけるMAO抑制活性を文献〔Biochem.
Pharmacol.12（1963）1439〜1441〕に記載された
方法により測定した。式のチオベンズアミドお
よび他の化合物のこのようにして確認された活性
ならびにそれらの毒性は、下記のED₅₀値（ｕ
mol／Kg、ラツトに経口投与）およびLD₅₀値
（mg／Kg、マウスに経口投与）から明らかである。
なお、LD₅₀値はミラー（Miller）及びテインタ
ー（Tainter）の方法（Proc.Soc.Exp.Biol.Med.
５、261、1944）により算出されたものである。 【表】 【表】 式のチオベンズアミドおよびその製薬学的に
許容しうる酸付加塩は薬物として、たとえばそれ
らを製薬学的に許容うる担体物質と一緒に含有す
る薬剤の形態で、使用することができる。この担
体物質は、経腸（たとえば経口）投与または非経
口投与に適する有機または無機の不活性担体物質
たとえば水、ゼラチン、アラビアゴム、乳糖、澱
粉、ステアリン酸マグネシウム、タルク、植物
油、ポリアルキレングリコールなどとすることが
できる。 本薬剤は固体の形態（たとえば錠剤、糖衣錠、
坐薬またはカプセル）または液体の形態（たとえ
ば溶液、懸濁液または乳液）にすることができ
る。本薬剤は滅菌することができそして／または
たとえば保存剤、安定化剤、湿潤剤、乳化剤、浸
透圧調整用の塩または緩衝剤のような補助剤を含
有することができる。また本薬剤はその他の治療
上有用な物質を含有することもできる。 好都合な投薬成形物（pharmaceutical dosage
forms）は、約１mg〜100mgの式のチオベンズ
アミドまたはその製薬学的に許容しうる酸付加塩
を含有する。好都合な経口投与量は１日当り約
0.1mg／Kgの範囲内である。好都合な非経口投与
量は１日当り約0.01mg／Kg乃至約0.5mg／Kgの範
囲内である。上記の範囲は、個々の必要性および
担当医の指示にしたがつて増減することができ
る。経口投与が好ましい。 以下の実施例より本発明をさらに説明する。 実施例 １ 下記の成分を含有する錠剤をそれ自体既知の方
法で製造した。 ｐ−クロロ−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−チ
オベンズアミド 50.0mg 乳 糖 95.0mg とうもろこし澱粉 100.0mg タルク 4.5mg ステアリン酸マグネシウム 0.5mg １錠の重量 250.0mg

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １ ｐ−クロロ−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−
   チオベンズアミドまたはその製薬学的に許容しう
   る酸付加塩を必須の活性成分として含有すること
   を特徴とするモノアミンオキシダーゼ抑制活性を
   有する薬剤。